Лекции 5 семестр / Лекция Иммунотропные_ЛД_ЛФ_ 25

Классификация антиаллергических средств

4. Глюкокортикоиды:

4.1.ГК для системного применения: - дексаметазон,

-преднизолон,

-метилпреднизолон

4.2ГК для местного применения:

-применяемые наружно: - флуоцинолон (синафлан),

-флуметазон;

-метилпреднизолона ацепонат (адвантан)

-бетаметазон (целестодерм В)

-применяемые ингаляционно:

-беклометазон (бекотид)

-флунизолид (ингакорт)

-мометазон (назонекс)

- будесонид (тафен-назаль) и др.

Классификация антиаллергических средств

5.Симптоматические антиаллергические средства:

5.1 Адреномиметики:

α-Адреномиметики: - фенилэфрин; оксиметазолин β2-Адреномиметики: - фенотерол, сальбутамол

тербуталин αβ –Адреномиметики: эпинефрин (адреналин)

Симпатомиметики эфедрин

5.2 М-холинолитики: - тровентол (трувент),

-ипратропия бромид (атровент)

5.3Метилксантины: - теофиллин,

-эуфиллин (аминофиллин)

Классификация антиаллергических средств

6. Комбинированные противоаллергические препараты

левоцетиризин+монтелукаст (монтлезир) - табл

диметинден+фенилэфрин (виброцил) – гель, капли, спрей назальный

мометазон+олопатадин (риалтрис) – спрей назальный

дифенгидрамин+нафазолин (полинадим) - глазные капли

ГИСТАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ И ЭФФЕКТЫ ИХ СТИМУЛЯЦИИ

Н3-рецепторы

•снижение выделения ацетилхолина, серотонина, норадреналина

•пресинаптическая рецепция

Механизм действия антигистаминных препаратов (АГП):

Обратимо конкурентно ингибируют Н1-гистаминовые рецепторы

На высвобождение гистамина из клеток не влияют (искл. Лоратадин)

Применение только антигистаминных препаратов в терапии аллергических заболеваний часто недостаточно эффективно, т.к. наряду с гистамином участниками аллергической реакции являются и другие медиаторы (простагландины, брадикинины, лейкотриены и др.).

Особенности АГП I поколения (седативные)

• неполная связь с Н1-гистаминовыми рецепторами

(неполное связывание с рецептором ведет к ↑ потребности в применении высоких доз и ↓ времени действия препарата )

• способность связываться с другими типами рецепторов

(М-ХР, α-АР, серотониновыми рецепторами)

проникают через ГЭБ и оказывают влияние на ЦНС

-седативное и снотворное действие,

-противорвотное действие

-потенцирование действия средств, угнетающих на ЦНС

(наркозных средств, опиоидных анальгетиков, местных анестетиков)

-антипсихотическое и гипотермическое действие (прометазин)

•длительность действия не более 8 часов (искл. Диазолин)

•местноанестезирующее действие

•развитие привыкания

Сравнительная характеристика некоторых АГП 1 поколения

Особенности АГП II поколения

•высокое сродство связывания с Н1гистаминовыми рецепторами

•практически не связываются с другими типами рецепторов не обладают другими фармакологическими эффектами

(искл. астемизол, который обладает слабым антисеротониновым эффектом)

•быстрое начало действия – 30-60 мин; продолжительное действие – 24 ч <

•отсутствует связь между абсорбцией ЛП и приемом пищи, поэтому АГП II

назначают вне зависимости от приема пищи.

•практически не проходят через ГЭБ, хотя некоторые препараты могут вызвать сонливость, головную боль, утомляемость (цетиризин, эбастин)

•отсутствие привыкания при длительном применении

Особенности АГП III поколения

•являются активными метаболитами АГП II поколения отсутствует дополнительная нагрузка на печень.

•сродство к периферическим Н1-рецепторам выше в 2 раза по сравнению с АГП II поколения;

•характерно отсутствие седативного (даже при двухили трехкратном превышении доз) и кардиотоксического действия,

•обладают дополнительными противоаллергическими эффектами,

например, тормозят выделение медиаторов аллергического воспаления (триптаза, лейкотриены, простагландины, интерлейкинов и др.).

•не развивается резистентность

•отсутствует кумуляция

•применение оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, с преобладанием поздней фазы аллергического воспаления, например, круглогодичного аллергического ринита, хронической крапивницы, атопического дерматита, аллергического контактного дерматита.