Лекции 5 семестр / Лекция Антибиотики 2 ЛД25

Антибиотики при MRSA-инфекции

Даптомицин («Кубицин»)

Циклическое липопептидное антибактериальное средство,

получаемое ферментацией Streptomyces roseosporus

Механизм действия: связывается с клеточной мембраной бактериальной клетки и вызывает ее деполяризацию, что приводит к быстрому ингибированию синтеза ДНК, РНК, белка, и

вызывает гибель клетки. Тип действия - бактерицидный

Даптомицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий, включая антибиотикорезистентные штаммы (штаммы, резистентные к метициллину, ванкомицину и линезолиду): Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus,

Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы G, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

 Применение: осложненные инфекции кожи и мягких тканей у взрослых, вызванные чувствительными аэробными грамположительными бактериями (курс 7-14 дней); бактериемия, вызванная Staphylococcus aureus, включая правосторонний инфекционный эндокардит у взрослых (курс 2-6 недель)

Даптомицин («Кубицин»)

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

В/в, 1 раз в сутки, путем инъекции в

течение минимум 2 мин или инфузии в

течение 30 мин

При однократном применении 78% даптомицина выводится почками и 6% — через кишечник. Около 52% дозы даптомицина выводится в неизмененном виде почками.

Побочные эффекты: часто – грибковая инфекция, анемия, бессонница, тревога, головная боль, головокружение, повышение артериального давления, сыпь на коже, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, боли в конечностях, повышение активности ACT, АЛТ и ЩФ

Линкозамиды

Клиндамицин

Полусинтетический антибиотик, аналог линкомицина.

Механизм: связывается с 50S субъединицей рибосомы и угнетают синтез белка в микробной клетке.

Тип действия: бактериостатический.

Спектр: стафилококк, стрептококк, пневмококк, хламидии, неспорообразующие анаэробы.

Хорошо проходят в очаги инфекции, в том числе в кости, накапливаются в суставах.

Показания: резерв при стафилококковых и

анаэробных инфекциях ЛОР органов, костной

ткани, зубов, суставов, органов брюшной полости, сепсис, перитонит.

Одонтогенные и пародонтогенные инфекции

челюстно-лицевой области.

Применяется: per os, в/м, в/в, местно.

Побочные эффекты: псевдомембранозный колит, дисбактериоз, аллергия, гепатотоксичность.

Другие антибиотики широкого спектра действия

Фосфомицин («Уронормин Ф», «Монурал»)

Механизм действия связан с инактивацией енолпируваттрансферазы и тем самым блокадой конденсации уридиндифосфат-N- ацетилглюкозамина с фосфоенолпируватом, что является начальным этапом синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Фосфомицин также снижает адгезию бактерий с эпителиальными клетками мочевыводящих путей. Тип действия – бактерицидный.

Фосфомицин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов, которые вызывают неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Фосфомицин не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Приблизительно 38% его дозы выводится с мочой и 18% — с калом. Cmax фосфомицина в моче достигается в течение 2–4 ч после приема однократной пероральной дозы 3 г натощак. Кумулятивное количество фосфомицина, выделяемого с мочой сохраняется в течение 72–84 ч. Проникает через плацентарный барьер у человека.

Другие антибиотики широкого спектра действия

Фосфомицин

Порошок, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь по 2 и 3 г.

Перорально, однократно, рекомендуется принимать натощак или через 2–3 ч после еды.

Применение: острые неосложненные инфекции нижних мочевых путей (острый цистит) у женщин от 18 лет и старше, вызванные чувствительными к фосфомицину патогенными микроорганизмами Escherichia coli, Enterococcus faecalis. Фосфомицин не показан для лечения пиелонефрита или перинефрального абсцесса.

Побочные эффекты: часто - диарея, головная боль, вагинит, тошнота, ринит, дисменорея, фарингит, головокружение, боль в животе, диспепсия, астения, кожная сыпь.

Другие антибиотики

Грамицидин С («Грамицидин С»)

Антибиотик местного применения (таблетки защечные по 1,5 мг, раствор 2% для полосканий).

Механизм действия связан с повышением проницаемости цитоплазматической мембраны микробной клетки, что нарушает ее устойчивость и вызывает гибель клетки. Тип действия – бактерицидный. Препарат уменьшает воспаление, смягчает неприятные ощущения в горле, облегчает глотание.

Противомикробный препарат для лечения инфекционно-

воспалительных заболеваний горла и полости рта:

острый тонзиллит (ангина), фарингит, пародонтоз, гингивит, стоматит.

Препарат практически не всасывается в ЖКТ, что обуславливает практически полное отсутствие

системных эффектов. В отдельных случаях возможны аллергические реакции на компоненты препарата.

Разрешѐн к применению с 4 лет. Таблетки применять после еды, путем медленного рассасывания в полости рта, не разжевывая. Взрослым по 2 таблетки 4 раза в день, курс 5-6 дней.

Противотуберкулезные

средства

химиотерапевтические ЛС, подавляющие жизнедеятельность и рост микобактерий туберкулеза

Возбудитель заболевания – микобактерия туберкулеза (МБТ).

Была открыта немецким врачом и микробиологом Робертом Кохом в 1882 году, ее назвали ―палочка Коха‖

По данным Минздрава, в 2023 году зарегистрировано 40,8 тыс. новых случаев заболевания и 11 тыс. случаев с рецидивом заболевания, то есть суммарно инфекцию выявили у 51,9 тыс. человек

По итогам 2024 года уровень заболеваемости туберкулезом в РФ составил 26,9 случая на 100 тыс. населения

В 2015–2024 гг. уровень заболеваемости туберкулезом в России сократился вдвое, смертность от этой болезни — втрое

Отличительные свойства микобактерии туберкулеза

Устойчивы к действию кислот и спирта

Сохраняют жизнеспособность при воздействии различных физических и химических агентов

В невысохшей мокроте (при определенных условиях) бактерии Коха могут оставаться жизнеспособными до полугода

В высохшей мокроте на различных предметах (мебель, книги, посуда, постельное белье, полотенца, пол, стены и прочее) они могут сохранять свои свойства в течение нескольких месяцев

Палочка Коха на солнечном свету погибает в течение 1,5 часов. Ультрафиолетовые лучи убивают микобактерии за 2 – 3 минуты

Микобактерии имеют многослойную клеточную оболочку, обладающую кислотоустойчивостью. Располагаются вне- и внутриклеточно. Очаговый туберкулѐз сопровождается воспалительным процессом с фазой пролиферации, что затрудняет проникновение ХТС в очаг.