Лекции 5 семестр / Лекция Антибиотики 2 ЛД25
.pdf
Механизм действия
Изменяет этап в синтезе белка
Блокирует 50S субъединицу рибосомы
Ингибирует пептидилтрансферазу (фермент, который катализирует образование пептидной связи между аминокислотами) и тем самым
Ингибирует 2 стадию элонгации - транспептидацию
(препятствует переносу пептидной цепи к новой аминокислоте).
В итоге нарушается синтез белка. Тип действия-
бактериостатический
Спектр п/микробного действия
Широкий, аналогичен тетрациклинам Отличается:
1.Действует на менингококк
2.На пневмо-, менингококк, гемофильную палочку действует бактерицидно!
3.Сильнее подавляет возбудителей тифов и паратифов (сальмонеллы), внутриклеточных возбудителей (боррелии, хламидии, риккетсии и др.)
4.Более активен в отношении анаэробов - Гр+ спорообразующих (клостридии) и Грспоронеобразующих (протей)
5.Слабо действует на кислотоустойчивые бактерии, синегнойную палочку, на простейших! Не действует на микобактерии!
Антибиотик резерва в связи с серьезными побочными эффектами!
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ полностью, распределяется в тканях равномерно. Хорошо проникает в очаги инфекции ( бронхиальный секрет, желчный пузырь, простату и др.) Хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, в ткани глаза (концентрация в СМЖ 50% от таковой в плазме)
На 90% подвергается метаболизму в печени, выделяется почками и ч/з ЖКТ в виде метаболитов Максимальные концентрации ч/з 2 часа, длительность 6 часов
Показания
1.Менингиты, вызванные гемофильной палочкой и менингококком
2.Абсцесс мозга, интраабдоминальные и тазовые инфекции, вызванные анаэробной флорой
3.Тяжелые генерализованные формы сальмонеллеза и шигеллѐза
4.Иерсиниоз, инфекции мочевыводящих путей
5.Риккетсиозы, хламидиоз (если не эффективны тетрациклины и макролиды)
6.Трахома, паховая лимфогранулѐма
7.Бактериальные инфекции кожи (фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы)
8.Офтальмологические инфекции (конъюнктивит, кератит, блефарит, эписклерит, склерит)
Препарат в/в, в/м, внутрь назначается под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функции почек
Побочные и токсические эффекты
1.Гематотоксичность
-Обратимые – ретикулоцитопении, тромбоцитопении, анемии
-Необратимые риски – апластическая анемия и агранулоцитоз
-У лиц с дефицитом ферментов острый
лекарственный гемолиз и Fе-дефицитная анемия
2.«Серый синдром» у недоношенных детей
3.Гепатотоксичность
4.Нейротоксичность (полиневриты)
5.Аноректальный и ановагинальный синдром
6.Дисбактериоз
Аминогликозиды
Аминогликозиды – АБ, имеющие в структуре аминосахара. Стрептомицин был открыт Waksman в 1944 году и явился первым
противотуберкулезным
средством
Классификация аминогликозидов
1 поколение |
2 поколение |
3 поколение |
4 поколение |
|
|
|
|
Стрептомицин |
Гентамицин |
Амикацин |
Изепамицин |
|
|
|
|
Канамицин |
|
Тобрамицин |
|
|
|
|
|
Мономицин |
Нетилмицин |
|
|
Неомицин |
Сизомицин |
|
|
Фрамицетин |
|
|
|
Механизм действия
Изменяют 1-ый этап в синтезе белка
Проникают в микробную клетку, ингибируют инициацию
(сборка функциональной рибосомы на иРНК) синтеза белка, тем самым вызывают ошибки в прочтении информации,
закодированной в РНК) → синтезируются белки, чужеродные для микробной клетки;
Нарушается структура и функция цитоплазматической мембраны, микробная клетка быстро теряет важные компоненты (ионы, ферменты и др.)
Тип действия - бактерицидный