Лекции 5 семестр / Лекция Антибиотики 2 ЛД25

Побочные и токсические эффекты

1.Диспептические расстройства

2.Дисбактериозы, проявляются:

•диспептическими расстройствами

•гиповитаминозами гр.В

•развитием оппортунистических инфекций (кандидомикозы, стафиллококкозы и др.)

3.Гепатотоксичность

4.Лейкотромбоцитопении, анемии

5.Тератогенность

6.Нарушение формирования зачатков зубов («тетрациклиновые» зубы!)

7.Аллергии

8.Развитие устойчивости флоры

«Тетрациклиновые» зубы

Глицилциклины

Новый класс антибиотиков

Первый представитель класса – Тигециклин («Тигацил») – является полусинтетическим антибактериальным препаратом, имеет структурное сходство с тетрациклином, является аналогом Миноциклина

Тигециклин в сравнении с полусинтетическими тетрациклинами обладает более широким спектром действия

Эффективен в отношении резистентных к другим антибиотикам Гр+ и Грмикроорганизмам. Эффективен в отношении MRSA (метициллинорезистентного золотистого стафилококка), МRSE (метициллинорезистентого эпидермального стафилококка), VRE (энтерококкока, устойчивого к Ванкомицину)

Высокоактивен в отношении стрептококков, энтерококков, энтеробактерий, клебсиелл, Legionella pneumophila, кишечной и гемофильной палочки, цитробактера, клостридий, бактероидов, атипичных бактерий

Тигециклин

Низкая активность в отношении протея. Не действует на синегнойную палочку

Тигециклин обладает бактериостатическим типом действия. Ингибирует синтез белка у бактерий за счет изменения 1 стадии этапа элонгации . Связывается с 30S-субъединицей рибосомы и

значительно эффективнее блокирует проникновение

молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы (это обеспечивает преодоление механизмов резистентности к тетрациклинам), что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи

Бактерицидное действие тигециклина отмечено в отношении Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae

Тигециклин показан к применению в случаях, когда альтернативные антибиотики не подходят. Применяют при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, осложненных интраабдоминальных инфекциях (курс 5-14 дней) внебольничной пневмонии (курс 7-14 дней). Не применяется для лечения синдрома диабетической стопы, госпитальной пневмонии или пневмонии, связанной с искусственной вентиляцией легких

Тигециклин

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в инфузий по 50 мг

во флаконах (10 флаконов в

упаковке)

Начальная доза 100 мг, затем по 50 мг 2 раза в сутки методом

капельной инфузии. 59%

назначенной дозы выводится через кишечник (при этом бóльшая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33% — почками.

Побочные эффекты: очень часто и часто - головные боли, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, анорексия, флебиты, анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, азотемия, аллергия

Амфениколы

Класс антибиотиков с фенилпропаноидной структурой (хлорамфеникол, тиамфеникол)

Антибиотики широкого спектра действия. Основным антибиотиком этой группы является Хлорамфеникол

Хлорамфеникол («Левомицетин») – синтетический

антибиотик, идентичный природному – продукту

жизнедеятельности почвенных бактерий -

актиномицетов Streptomyces venezuelae

Хлорамфеникол

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус, мало растворим в воде, хорошо растворим в этаноле

Местное применение : линимент, суппозитории «Синтомицин», глазные капли «Левомицетин», 1% спиртовой раствор «Левомицетин»

Соли хлорамфеникола: стеарат, пальмитат – внутрь (таблетки «Левомицетин»), сукцинат – в/венно («Левомицетина натрия сукцинат»)

Местные комбинированные препараты

Мазь «Левосин». Состав: хлорамфеникол, сульфадиметоксин, тримекаин, диоксометилтетрагидропиримидин (метилурацил).

Мазь «Левомеколь». Состав: хлорамфеникол, диоксометилтетрагидропиримидин (метилурацил).

Тиамфеникол

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат («Флуимуцил антибиотик ИТ») – лиофилизат для инъекций и ингаляций В/м 3 раза в день; ингаляционно 2 раза/сутки, местно – в нос, ухо