Лекции 5 семестр / Лекция Антибиотики 2 ЛД25
.pdf
Антибиотики-2
Противотуберкулѐзные средства.
Лектор:
Василюк Мария Валентиновна
старший преподаватель кафедры фармакологии
В данной лекции будут рассмотрены следующие группы антибиотиков (АБ), в зависимости от химической структуры: тетрациклины, глицилциклины, амфениколы, аминогликозиды, полимиксины, гликопептиды, липогликопептиды, линкозамиды, оксазолидиноны, другие антибиотики широкого спектра действия, а также противотуберкулезные лекарственные препараты.
Тетрациклины
Тетрациклины – это группа антибиотиков широкого
спектра действия, которые вырабатываются
бактериями рода Streptomyces или производятся полусинтетически из выделенных соединений
Молекулы тетрациклинов состоят из линейного
конденсированного тетрациклинового ядра, к которому
присоединены различные функциональные группы
Тетрациклины названы в честь их четырех («тетра-») углеводородных колец («-цик-») и производных («-ин»)
Тетрациклины
Классификация
1. Биосинтетические
Тетрациклин
Окситетрациклин
2. Полусинтетические
Доксициклин («Юнидокс Солютаб», «Видокцин»)
Метациклин («Метациклина гидрохлорид»)
Миноциклин («Минолексин»)
Механизм действия
1.Изменяют этап в синтезе белка. Соединяются с 30S субъединицей рибосомы, препятствуют 1 стадии (трансляции или кодон-зависимое связывание аминоацил тРНК) этапа элонгации (удлинению цепи), а в частности присоединению новой аминоацил-
тРНК к акцепторному сайту (А-сайт) рибосомы, делая
невозможным считывание кода мРНК (иРНК) и синтез белка ↓
2.Образуют хелатные связи с Мg и Са ферментов микробных клеток , ↓ их активность
Тип действия - бактериостатический
Спектр п/микробного действия
1.Гр+ (стрептококки, стафилококки, энтерококки, пневмококки) и Гркокки (гонококки), менингококки только in vitro, в т.ч. пенициллиназовырабатывающие стафилококки;
2.Гр+ палочки: листерии; возбудители сибирской язвы (бацилла Anthracis), дифтерии (коринебактерия), боррелиоза;
3.Грбактерии:
кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, кампилобактерии;
возбудители ООИ: холеры, чумы, туляремии, бруцеллѐза;
иерсинии, гемофильная палочка, клебсиеллы, спирохеты, возбудитель мягкого шанкра;
4.Анаэробы: клостридии, фузобактерии;
5.Внутриклеточные возбудители: риккетсии, хламидии, микоплазмы, актиномицеты, боррелии.
6.Простейшие –амѐбы, плазмодии
Не действуют: синегнойная палочка, протей, микобактерии
Фармакокинетика
Тетрациклин: всасывается из ЖКТ на 60-70%, в крови связывается с белками на 30-40%, быстро проникает в ткани, ~ на 50% подвергается метаболизму в печени, выводится ч/з почки и ЖКТ. Вводят внутрь 4 р/день.
П/синтетики: всасывается из ЖКТ на 70-100%, в крови связывается с белками на 60-95%, медленно проникает в ткани, на 50-90% подвергается метаболизму в печени, выводится ч/з почки и ЖКТ.
Вводят : метациклин внутрь 2 р/день.
доксициклин внутрь (капсулы, таблетки) или в/венно капельно (лиофилизированный порошок во флаконе) 1 р/день
Все тетрациклины накапливаются в ткани лѐгких, костях, желчи, очагах инфекции и опухолях. Не проникают в ЦНС, но проникают ч/з плаценту и в грудное молоко. Пища, содержащая Са++ ↓всасывание их из ЖКТ
Показания
1.Инфекции НДП, половых путей, вызванные хламидиями и микоплазмами (в комбинации с макролидами);
2.Резерв при аллергии на пенициллины для лечения сифилиса, инфекций кишечника и желчевыводящих путей;
3.Резерв при непереносимости аминогликозидов для лечения бруцеллѐза, туляремии, лептоспироза ;
4.Риккетсиозы, боррелиозы, сальмонеллѐзы;
5.ООИ: чума, холера;
6.Остеомиелит, вызванный чувствительной флорой;
7.Амѐбная дизентерия (в комплексной терапии);
8.Множественная недифференцированная инфекция