Лекции 5 семестр / Лекция Гормоны 2 ЛД25

Антиэстрогенные препараты

• Центрального действия – Кломифена цитрат (Клостильбегит)

Проходит через ГЭБ, блокирует эстрогеновые рецепторы гипоталамуса, нарушает работу обратной связи, повышается

выделение ФСГ и ЛГ, ↑ размеры яичников, ↑ их функция,

восстанавливается овуляция.

У мужчин ↑ выработка андрогенов и сперматогенез

Кломифен цитрат

При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов оказывают умеренный эстрогенный эффект, при высоком – антиэстрогенный.

Показания к применению:

•Бесплодие центрального генеза (мужское и женское);

•Диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза Противопоказания: Беременность, лактация

Гестагенные препараты

Показания к применению:

•Сохранение беременности при угрозе преждевременных родов, недоношенной беременности; недостаточность желтого тела;

•Нарушения менструального цикла

(условие специфического действия гестагенов – предварительное воздействие эстрогенов в I фазу менструального цикла)

•Гипертрофия эндометрия

•Гормональная контрацепция (монотерапия или в комплексе с эстрогенами)

Препараты гестагенов

Естественный:

• Прогестерон- в/м (1 раз в день), внутрь

Синтетические:

•Оксипрогестерона капронат в/м 1 раз в неделю

•Медроксипрогестерон

•Левоноргестрел – внутрь, п/к, в/маточно

•Дидрогестерон -внутрь

•Норэтистерон -внутрь

•Прегнин (табл. под язык)

Побочные эффекты гестагенов:

•Повышение артериального давления, отеки;

•Бессонница, сонливость, раздражительность, депрессия;

•Тошнота;

•Головные боли;

•Маточные кровотечения;

•Аллергические реакции

Абсолютные противопоказания:

•Сахарный диабет;

•Гипертоническая болезнь

Относительные противопоказания:

•Курение;

•Ожирение;

•Возраст более 35 лет;

•Церебральная ишемия;

•Депрессивный синдром

Антигестагенные препараты

Мифепристон

Вызывает прерывание беременности на ранних сроках

Действие на ранних сроках беременности при назначении в фазе развития желтого связано с лютеолитическими свойствами. Это приводит к нарушению развития и имплантации к маточной стенке оплодотворенной яйцеклетки

Основное осложнение:

Сильное кровотечение, требующее врачебной помощи. Применяется

только под врачебным контролем!

Комбинированные эстроген-гестагенные пероральные контрацептивные препараты:

Монофазные Высокодозированные:

• Овидон; Силест

Низкодозированные:

•Марвелон; Минизистон;

•Ригевидон; Ярина

Микродозированные:

•Логест; Мерсилон; Линдинет

Антагонисты гестагеновых рецепторов

КОК

Монофазные (в каждой таблетке одно и то же содержание Э и Г) - самые эффективные, но дающие наибольшее количество осложнений из-за большой дозы эстрогенов

Двухфазные (первые 11 таб. содержат низкие дозы Э и Г, следующие 10 – низкие дозы Э и высокие – Г)

Трехфазные ( первые 4 таб. с низким содержанием Э и Г, 5-11 – дозы Э и Г повышены, 12-21 – только высокие дозы Г.) Являются самыми физиологичными, но менее эффективны

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОК

Подавление овуляции (в результате угнетения продукции ФСГ и ЛГ гипофизом и гипоталамических либеринов, стимулирующих их синтез и высвобождение)

Сгущение цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки

Изменение структуры эндометрия, что затрудняет имплантацию (преждевременная регрессия в пролиферативной фазе).

Снижение сократительной активности маточных труб (замедление движения сперматозоидов).

Показания:

•Регулярная половая жизнь у женщин с регулярным менструальным циклом, предупреждение беременности;

•Дисменорея; Функциональные нарушения

менструального цикла;

•Функциональное бесплодие;

•Гипоплазия матки;

•Климактерические расстройства у женщин;

•Выраженный предменструальный синдром;

•Лечение акне и себореи (антиандрогенный эффект)

Однокомпонентные препараты (гестагенные) :

содержащие микродозы гестагенов

(Континуин, микролют, фемулен)

содержащие большие дозы гестагенов

(посткоитальные/«аварийные») – Постинор -Препараты-депо:

Медроксипрогестерона ацетат (Депо-провера)

инъекции 1 раз в 3 мес.

Левоноргестрел:

Норплант капсулы для подкожной имплантации на 5 лет.

Мирена – внутриматочная система на 5 лет.

Побочные эффекты:

Тошнота, рвота, головная боль

Гиперемия лица, головокружение, нагрубание молочных желез

Снижение полового влечения (↓ либидо)

↑ массы тела, депрессия, раздражительность

Задержка жидкости, ↑ АД

Повышение свертывания крови, опасность тромбозов,

тромбоэмболий( риск > у курящих женщин и старше 40 лет)

Противопоказания:

•Беременность; Пузырный занос; Хорионкарцинома;

•Гиперпролактинемия или опухоли гипофиза; Олигоменорея;

•Длительная иммобилизация, например перелом бедра;

•Предполагаемые оперативные вмешательства (отмена за 1 мес);

•Серповидно-клеточная анемия

Способность к нормальному зачатию восстанавливается не ранее, чем через 6 мес после прекращения приема

Пpогестиновые ОК («мини-пили»)

•ФЕМУЛЕH, МИКРОЛЮТ, МИКРОHОР, ЭКСЛЮТОH, КОHТИHУИH, Норэтилстерон; Линестерол - нет эстрогенов, поэтому меньше побочных эффектов, но эффективность ниже, чем у КОК.;

Показания к контpацепции:

1.Регyляpная половая жизнь пpи невозможности по каким-либо пpичинам пpинимать КОК;

2.Контpацепция y женщин в позднем репродуктивном возрасте.

Мини-пили

содержат 30—500 мкг прогестина, что составляет 1/10—1/2 (15—30%) его доли, входящей в состав КОК.

Эксклютон — 500 мкг линестренола Микролют — 30 мкг левоноргестрела Чарозетта — 75 мкг дезогестрела

ВЛАГАЛИЩНАЯ РИЛИЗИНГ-СИСТЕМА

Нова Ринг - эластичное прозрачное кольцо из синтетического гипоаллергенного материала эватана

Каждое кольцо содержит

2,7 мг этинилэстрадиола и

11,7 мг это-ногестрела

Посткоитальная контpацепция

Не чаще 1 раза в месяц - одномоментно в оpганизм вводится большое количество гестагенов.

Показание: невозможность использования дpyгих методов (поpвался пpезеpватив, изнасилование и пpочие пpоблемы).

ПОСТИHОР - 1 таблетка в течение 1 часа после полового акта, + еще 1 таблетка через 12 часов. Эффективность - 96%.

Со 2-го дня после приема последней таблетки начать прием АСКОРБИНОВОЙ КИСЛОТЫ и РУТОЗИДА или АСКОРУТИНА по 1 таблетке в сутки в течение 5 дней.

Специфическое осложнение: ациклическое кpовотечение, тpебyющее лечебного выскабливания.

ГОРМОНАЛЬНАЯ ВНУТРИМАТОЧНАЯ

РИЛИЗИНГ-СИСТЕМА

Мирена представляет собой пластиковое Т-образное внутриматочное средство, с резервуаром, левоноргестрел расположен вокруг вертикального стержня в виде муфты. Резервуар покрыт мембраной, скорость выделения левоноргестрела до 20 мкг в сутки. Общая длина ЛНГ-ВМС 32 мм