Лекции 5 семестр / Лекция Диуретики ЛД25
.pdf
Побочные эффекты тиазидных диуретиков:
•1. Так как действуют преимущественно в дистальных канальцах, они в большей степени вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, а ионы магния необходимы для поступления калия внутрь клетки – экстрасистолия, аритмия,
мышечная слабость, (Профилактика: КСl, Аспарагинат К-Mg, комбиниция с К- сберегающими диуретиками)
•2. Задержка в организме солей мочевой кислоты (гиперурикемия), что может спровоцировать артралгию у больного с подагрой.
•3. Повышают уровень сахара в крови, у больных сахарным диабетом - к обострению заболевания.
•4. ↑холестерина и ЛПНП – к прогрессированию атеросклероза
•5. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, слабость).
•6. Редкое, но опасное осложнение - развитие панкреатита, поражения ЦНС.
•7. Гипохлоремический алкалоз
•8. Гидрохлортиазид нарушает клубочковую функцию, а индапамид ↑ (↑синтез ПГЕ)
Эффекты Ацетазоламида (Диакарба)
В проксимальных канальцах нефрона, сосудистых сплетениях глаза и желудочков мозга блокирует ф. карбоангидразу, тем
самым:
↓ образование из СО2 и Н2О Н2СО3 – не образуются Н+ и НСО3-, на Н+ не обменивается Na+, возрастает диурез
Снижает реабсорбцию бикарбонатных ионов NaНСО3 – возникает ацидоз тканей с быстрым ↓ диуретического эффекта
Снижает образование водянистой влаги, ↓ внутриглазное давление
Снижает образование спинномоговой жидкости (ликвора)
В проксимальных канальцах:
H O + CO = H |
2 |
CO |
H+ + НCO - |
|
2 |
2 |
3 |
3 |
|
Карбоангидраза
ДИАКАРБ
Ингибиторы карбоангидразы
ПРОСВЕТ
Моча
Na+ 
HCO3- + H+
H+ + HCO3-
H2CO3 |
|
H2CO3 |
|
КА |
K+ |
|
|
H2O + CO2
CO2 +H2O
Cl- 
Ацетазоламид
Mg2+, Ca2+
ИНТЕРСТИЦИЙ
Кровь
HCO3-
Na+
K+
Показания к применению диакарба:
•Острый приступ глаукомы.
•Повышение внутричерепного давления, в т.ч. при черепно-мозговой травме.
•В сочетании с петлевыми диуретиками (для профилактики или устранения метаболического алкалоза).
•При отравлении салицилатами или барбитуратами для увеличения диуреза и щелочности мочи (кислоты меньше реабсорбируются).
•При значительном повышении содержания мочевой кислоты в крови с угрозой выпадения ее в осадок при лейкозах, лечении цитостатиками.
•Для профилактики высотной болезни.
•При некоторых формах малых приступов эпилепсии.
Побочные эффекты ацетазоламида:
Выраженная гипокалиемия -↑ выведение К на 70% (аритмии, парестезия, вялость, сонливость, атония кишечника)
Гиперхлоремический ацидозСнижение секреции желудочного сока
Нефролитиаз (осаждение фосфата Са в щелочной моче)
Защелачивание мочи ( можно применять для растворения цистиновых камней)Лейкопения, тромбоцитопенияАллергии
Применяют короткими курсами по 3-5 дней с перерывом на 2-3 дня
Ингибиторы карбоангидразы местного применения, как средства лечения глаукамы
Дорзоламид глазные капли
•Дорзоламид - Подавляет продукцию внутриглазной жидкости на 50% через 2 ч после применения в глазных каплях
•Длительность гипотензивного эффекта – 12 ч
•Привыкание не развивается в течение года постоянного употребления
•Можно сочетать с другими глаюкоматозными ЛС
К-сберегающие диуретики
Спиронолактон (Верошпирон) – блокатор рецепторов гормона альдостерона в собирательных трубочках и конечной части дистальных канальцев. Мочегонный эффект через 2-суток, длительность до 5-7 дней
Триамтерен – производное птеридина, блокатор Na-каналов в собирательных трубочках и конечной части дистальных канальцев –
эффект через 30–60 минут, длительность 6-8 часов
Триампур: дихлотиазид + триамтерен
К-сберегающие диуретики
карбоангидраза |
сукцинат ДГГ |
АТФ |
АТФ |
|
альдостерон
вазопрессин
п
е
р
м
е
аз
ы
К- cберегающие диуретики
