Лекции 5 семестр / Лекция Диуретики ЛД25
.pdf
Мочегонные средства (Диуретики)
Лектор:
Коньшина Татьяна Михайловна
кандидат медицинских наук,
доцент кафедры фармакологии
Диуретики – ЛВ, ↑выведение воды и солей с мочей
Применение – отёки (локальные, общие), гипертоническая болезнь и др.
Нефрон
Клубочковая фильтрация:
За сутки в норме образуется 150л
первичной мочи
Формирование вторичной мочи: секреция, реабсорбция,
Суточный диурез 1,5 л
Принципы выведения веществ почками
Фильтрация (1) |
Фильтрация (1) |
Фильтрация (1) |
|
+ Реабсорбция (2) |
+ Секреция (3) |
||
|
КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ
По ведущей локализации действия в нефроне:
1.На клубочек и проксимальные канальцы
-ксантины: теофиллин, теобромин, эуфиллин, кофеин
2.На проксимальные канальцы
-ингибиторы карбоангидразы – Ацетазоламид (Диакарб)
3.На петлю Генле (на ее восходящее колено в толстом сегменте)
производные сульфонамида |
другие |
фуросемид (лазикс) |
кислота этакриновая (урегит) |
торасемид (диувер) |
|
финеренон (фириалта) |
|
пиретанид, буметанид |
|
4. На начальную часть дистальных канальцев (сульфонамиды):
А) тиазидовые диуретики гидрохлоротиазид (дихлотиазид, гипотиазид)
В) тиазидоподобные: хлорталидон (оксодолин, гигротон), клопамид
(бринальдикс), индапамид (арифон); ксипамид (аквафор)
5. На конец дистальных канальцев и собирательные трубочки - К+ и Mg2+ – сберегающие диуретики
антагонисты альдостерона: |
другие: |
спиронолактон (верошпирон, |
триамтерен (производное птеридина) |
альдактон) |
|
эплеренон (инспра) |
амилорид (производное пиразин гуанидина) |
финеренон (фириалта) |
|
6. На всем протяжении нефрона Осмодиуретики: Маннитол (маннит), Мочевина
ЛОКАЛИЗАЦИЯ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ДИУРЕТИКОВ
Ингибиторы |
|
Тиазидные и |
Антагонисты |
карбангидразы |
КА |
тиазидоподобные |
альдостерона |
|
К+ |
|
|
H+ + HCO3- → H CO |
|
||
3 |
|
||
|
2 |
|
|
Na+ |
H2O |
|
Na+ Сl- |
Na+ |
|
|
|||
|
|
Na+ |
|
АР |
|
|
|
|
|
|
|
К+ |
|
Блокаторы |
|
|
2Сl- |
|
|
|
|
|
натриевых |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
каналов |
Петлевые
диуретики 
H2O
V2
Альдостерон
АДГ
Осмотические диуретики
По силе, скорости и длительности действия:
1. Экстренного действия
мощные и быстродействующие (через несколько минут, длительность до 2 – 8 часов); скорость выделения мочи 8 мл/мин
А) Петлевые - ↓ реабсорбцию натрия на 20 – 30%
Б) Осмодиуретики - ↓ реабсорбцию Na на 10 - 15%
2.Средней силы и средней скорости
↓реабсорбцию Na на 5-10%. Латентный период 1-4 часа, длительность действия до 9 – 24 часов
Тиазиды и тиазидоподобные,
3. Слабые диуретики. ↓ реабсорбцию Na на 2 - 5%
Медленно и длительно |
Средней скорости и длительности |
действующие |
действия |
|
|
Антагонисты альдостерона- |
триамтерен, амилорид, |
спиронолактон (через 2-4 дня, |
ингибиторы карбоангидразы, |
до 5-7 дней) |
ксантины |
|
|
Механизмы реабсорбции NaCl и Н20
1. АТФ зависимый Na насос (проксимальный и дистальный канальцы) 2.Энергозависимый Cl насос ( восходящее колено петли Генле)
3. Реабсорбция Na+ в обмен на Н+, образующиеся под действием карбоангидразы либо сукцинатдегидрогеназы
(проксимальный и дистальный канальцы)
4. Альдостерон-зависимый перенос Na+ в обмен на ионы К+
(дистальные канальцы, собирательные трубки)
5. Вазопрессин-регулируемая реабсорбция Н20 (Конечные отделы
собирательных трубок)
В проксимальных канальцах:
H2 O + CO2 = H2 CO3 |
H+ + НCO3- |
Карбоангидраза
Для ↑ диуреза основную роль играет
↓реабсорбции ! Показано изменение диуреза при одинаковом (на 10%) ↑ фильтрации и ↓реабсорбции .