Лекции 5 семестр / Лекция Антигипертензивные ЛП ЛД25

Антигипертензивные средства (АГС, Гипотензивные)

Лектор:

Коньшина Татьяна Михайловна

кандидат медицинских наук,

доцент кафедры фармакологии

Актуальность группы АГС

1.АГ – частая патология (ГБ, симптоматическая гипертония при заболеваниях почек, сосудов, эндокринных болезнях и др.)

2.Наличие современных эффективных ЛП с разным спектром фармакологических эффектов

3.Адекватный выбор ЛП и схемы его приема позволяет профилактировать:

а) прогрессирование гипертонии;

б) необратимые осложнения АГ – гипертрофия сердца с развитием хронич. сердечной недостат-ти, гипертрофия сосудов с формированием резистивной гипертонии, хроническая почечная недостат-ть

в) острые состояния - гипертонический криз, сосудистые катастрофы (Инсульт, Инфаркт миокарда).

Осложнения (следствия) АГ

Регуляция АД

Генез гипертонической болезни (ГБ)

Снижение регуляторной функции ЦНС:

↓ рефлекс с барорецепторов сосудов на СДЦ и ц.vagus

(↓механизм контроля ЦНС за уровнем АД) ;

↑ активность симпатической НС и ↑ уровень КА крови

Повышается активность ренин-ангиотензин-

альдостероновой системы (РААС)

В результате:

↑ОЦК, ↑МОС, ↑верхнее (систолическое) АД

(↑САД)

↑ОПСС,↑нижнее (диастолическое) АД

(↑ДАД)

Резкое ↑АД – гипертонический криз (ГК) с опасностью развития инсульта, ОИМ

Группы антигипертензивных средств

• 1. Нейротропные

А) Центральные Б) Периферические

•2. Ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы (ИРАС, ИРААС)

•3. Блокаторы Са2+ - каналов (БКК)

•4. Миотропные сосудорасширяющие ЛС

•5. Диуретики

Классификация АГТ средств

1.Нейротропные АГТ:

Центрального действия (↓тонус СДЦ и ↑тонус вагуса)

Агонисты α2 АР - Клонидин, Метилдофа, Гуанфацин

Агонисты имидазолиновых I1 рецепторов – Моксонидин, Рилменидин

Периферического действия:

Ганглиоблокаторы–Азаметония бромид и др.

α1-АБ–Доксазозин, Теразозин, Урапидил (+центральное действие);

α1,2АБ-Дигидроэргокристин

β1,β2 АБ (неселективные) –Пропранолол; β1АБ (кардиоселективные):

Метопролол, Бисопролол, Небиволол, Атенолол, Бетаксолол, и др.

α1,β1,β2 АБ– Карведилол

Симпатолитики – Резерпин (в составе: Адельфан, Кристепин, Раунатин)

2.Ингибиторы РААС:

Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Каптоприл Эналаприл Лизиноприл

Периндоприл Фозиноприл

Блокаторы рецепторов (АТ1) ангиотензина II (БРАТ II) Лозартан

Валсартан, Эпросартан, Телмисартан, Кандесартан, Олмесартан, Азилсартан

3.Миотропные сосудорасширяющие ЛС:

Артериальные вазодилятаторы Дигидралазин (в адельфане)

БКК: Нифедипин Амлодипин Нимодипин

Артерио-венозный вазодилятатор , донатор NO

Натрия нитропруссид

Смешанного действия, спазмолитик – Магния сульфат

4. Диуретики – Фуросемид Гидрохлортиазид Клопамид Индапамид

Хлорталидон Спиронолактон Эплеренон

Механизм АГТ действия клонидина, моксонидина, метилдофы

ЦНС: возбуждают α2 и имидазолиновые I1рецепторы ядер солитарного тракта продолговатого мозга. В результате этого:

Усиливаются тормозные влияния на бульбарный СДЦ → снижается тонус СДЦ → ↓спонтанная импульсация к артериям и венам БКК → сосуды расширяются, ↓ ДАД;

↓спонтанная импульсации к ЮГА -↓секреция ренина и ↓активность РААС;

Возбуждается ц. блуждающего нерва → ↓ЧСС и силы СС → ↓ МОС , ↓САД;

Восстанавливается утраченный рефлекс с барорецепторов сосудов;

На периферии: возбуждение пресинаптических альфа2 АР -↓выброс НА в синаптическую щель - ↓влияние СНС на сердце и сосуды