2. Бета-адреномиметики

В качестве бронходилататоров используются:

1. Селективные агонисты бета2-адренорецепторов:

• Формотерол

• Салбутамол

• Сальметерол

• Гексапренолон

2. Неселективные агонисты (активируют бета1- и бета2-адренорецепторы):

• Изапреналин

• Орципреналин

Группа препаратов селективного действия используется чаще, чем неселективные. Это связано с тем, что селективные бета2-адреномиметики имеют ряд плюсов:

• Они более удобны в применении (ингаляционный путь введения)

• Латентный период занимает несколько минут

• Более эффективны при бронхоспазмах

• Способствуют отделению мокроты. Это связано с увеличением объема секреции в результате расширения сосудов слизистой и устранением АГ-зависимого подавления мукоцилиарного транспорта.

• Препятствуют дегрануляции тучных клеток, связанное со снижением концентрации ионов Са²⁺ в тучных клетках за счет увеличения концентрации цАМФ в результате активации аденилатциклазы.

Также выраженная эффективность селективных бета2-адреномиметиков связана с распределением бета2-адренорецепторов в бронхах: чем дистальнее бронх, тем плотнее расположены рецепторы, т.е. максимальная плотность рецепторов наблюдается в мелких бронхах и бронхиолах.

Сальбутамол (Вентолин, Вентодиск) – Salbutamol. Применяют для купирования и профилактики бронхоспазма. Данный препарат действует от 4 до 6 часов. Бронходилатическое действие начинается через 2-5 минут и пик действия через 40-60 минут (рис. 2).

Рис. 2 Структурная формула Салбутамола

Показания к применению: все формы бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Противопоказания: нарушения сердечного ритма, пороки сердца, глаукома, ИБС, тиреотоксикоз, тахиаритмии, миокардит, недостатостаточность функции печени и почек.

Побочные эффекты: Сальбутамол, применяемый в виде аэрозоля, в лечебных дозах не бызывает побочных эффектов. При пероральном применении могут быть такие побочные эффекты, как: тремор, головокружение, головная боль, такикардия, тошнота, аллергические реакции (крапивница, зуд, отек квинке), коллапс, гипотензия, бронхоспазм.

Фенотерол (Беротек) – Fenoterol. Применяют внутрь, внутривенно и ингаляционно (рис. 3).

Рис. 3 Структурная формула Фенотерола

Показания: бронхиальная астма.

Противопоказания: тиреотоксикоз, сенсибилизания к препарату, эклампсия, многоплодная беременность, тахиаритмии.

Побочные эффекты: тахикардия, снижение диастолического давления, головная боль, нервозность, бронхоспазм, кашель, тремор, аллергические реакции, мышечные боли.

Орципреналина сульфат (Астмопент, Алупент) – Orciprenalinum. Отличается от вышеперечисленных препаратов отсутствием селективности (активирует бета1-, бета2-адренорецепторы) (рис. 4).

Рис. 4 Структурная формула Орципреналина сульфата

Показания к применению: бронхиальная астма.

Противопоказания: гиперчувствиельность, ИБС, тахикардия, астматический статус, глаукома, тиреотоксикоз.

Побочные эффекты: тремор рук, тахикардия, гипотония, головная боль, потливость, тошнота, головокружение, привыкание, мышечная слабость.

В качестве скорой помощи при бронхоспазмах может применяться Адреналин, который активирует альфа1-, альфа2-, бета1-, бета2-адренорецепторы. Препарат следует вводить подкожно, чтобы избежать прессорного действия.