Механизм действия м- холиноблокаторов

   Молекулярный уровень – лекарственные вещества конкурентно блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию выделяющегося из окончаний парасимпатических нервов Ацх с постсинаптическими М-холинорецепторами.

    Клеточный уровень – уменьшается количество активированных Ацх постсинаптических М-холинорецепторов.

    Системный уровень – ослабляется влияние парасимпатических нервов на исполнительные органы.

Показания к назначению м- холиноблокаторов

     1.Атропин и метацин используют для предупреждения побочных эффектов (вагусная остановка сердца, усиление секреции слюнных и носоглоточных желез, бронхоспазм), вызываемых ингаляционными наркозными средствами.

     2.Пирензепин и атропин применяют для уменьшения секреции желудочного сока и повреждения слизистой желудка при гиперацидном гастрите и язвенной болезни.

     3.Платифиллин и экстракт белладонны назначают для снижения тонуса гладких мышц при кишечной и желчнокаменной колике.

     4.Ипротропий и платифиллин используют для снижения тонуса бронхов и облегчения дыхания при бронхоспазме (бронхит, туберкулез легких, отравление холинопозитивными средствами).

     5.Атропин и метацин могут быть назначены для улчшения внутрисердечной проводимости при частичных сердечных блокадах.

     6.Скополамин в составе таблеток «Аэрон» или «Дедалон», угнетающий вестибулярное ядро, используют для профилактики синдрома укачивания.

     7.Проникающие в мозг М-холиноблокаторы, понижающие напряжение и тремор скелетных мышц применяют для лечения синдрома Паркинсона (дрожательный паралич).

Ганглиоблокаторы. Определение и препараты.

     Ганглиоблокаторы – лекарственные вещества, которые нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные нейроны в вегетативных ганглиях и ослабляют влияния симпатических и парасимпатических нервов на исполнительные органы.

     Все ганглиоблокаторы синтетические препараты. К их числу относят:

        Pentaminum,

        Benzohexonium.

Фармакологические эффекты ганглиоблокаторов

     Большинство внутренних органов получают двойную иннервацию – симпатическую и парасимпатическую. Эти нервы оказывают противоположное влияние (возбуждающее или тормозное) на их активность.

     В связи с этим ганглиоблокаторы незначительно изменяют активность органов, получающих двойную вегетативную иннервацию, но отчетливо изменяют деятельность получающих только симпатическую или парасимпатическую иннервацию органов.

     Так кровеносные сосуды (артерии и вены) иннервируются исключительно симпатическими нервами. Ослабляя влияния симпатических нервов на артерии и артериолы ганглиоблокаторы снижают тонус сосудов, уменьшают общее периферическое сопротивление (ОПС) и это приводит к понижению системного артериального давления (САД).

     Ганглиоблокаторы снижают тонус вен и венул, что приводит к усилению депонирования крови в венах, уменьшению венозного притока крови к сердцу и снижению сердечного выброса и минутного объема кровотока (МОК), что также приводит к падению САД. Следовательно, вызываемое ганглиоблокаторами понижение САД складывается из двух компонентов: уменьшение ОПС и МОК.

     Ганглиоблокаторы уменьшают симпатические влияния на гладкие мышцы мочевыводящих путей (лоханка почки, мочеточники) и понижает их тонус.

     Ганглиоблокаторы гораздо слабее по сравнению с М-холиноблокаторами угнетают функции экзокринных желез и снижают тонус и перистальтику гладкомышечных органов.