109) Нитрофураны: представители класса, противомикробный спектр, механизм действия, принципы назначения, побочные эффекты.

Нитрофураны Уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков, имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП - нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин, фурамаг, фурасол), кишечных инфекций - нифуроксазид (эрсефурил, энтерофурил, стопдиар) и некоторых протозойных инфекций - трихомониаза и лямблиоза: фуразолидон, нифурател (макмирор).

Механизм действия:

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов !!! Нежелательные реакции

• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

• Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.

• Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок.

• Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

• Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

• Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания

• Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин).

• Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).

• Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).

• Лямблиоз (фуразолидон, нифурател).

• Трихомониаз (нифурател, фуразолидон).

• Местно - промывание ран и полостей (фуразидин).

Противопоказания •       Аллергические реакции на нитрофураны. •       Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин). •       Тяжелая патология печени (фуразолидон). •       Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. •       Беременность - III триместр (нитрофурантоин). •       Новорожденные

110) Противотуберкулезные средства 1 группы: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты антибиотиков и синтетических средств.

1 группа – наиболее эффективные препараты (изониазид, рифампицин)

2 группа – средней эффективности (этамбутол, этионамид, канамицин, циклосерин)

3 группа – умеренной эффективности (ПАСК(парааминосалициловая кислота), тиоацетазон)

1 группа синтетические ср-ва:

А) Синтетические средства

• изониазид

Спектр д-я: на микобактерий туберкулеза ,на возбудителя проказы. Др микроорг-мы нечувствительны.

Механизм действия: связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis. Оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя.

Используют при всех формах туберкулеза. Вводят препарат обычно внутрь, иногда ректально.

Растворы изониазида используют для промывания серозных полостей и свищевых ходов.

Побочными эффектами. Нейротоксичность-невритами, поражение зрительного нерва. Со стороны ЦНС (бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия).

У некоторых сухость в полости рта, тошнота, рвота, запор, легкая анемия. Аллергические реакции редки.

В ряде случаев возникают кожные реакции, лихорадка, эозинофилия. *Вывод-тся печенью

Б) Антибиотики

Группа рифамицина

• Рифамицин (рифоцин)

Спектр д-я: на микобактерии туберкулеза и лепры, на гр+ бактерии. В высоких концентр на гр-м/о (кишечной палочки, капсульных бактерий, отдельных штаммов синегнойной палочки, шигелл, сальмонелл) и некоторых видов протея.

Механизм действия: с угнетением синтеза РНК (за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы). Они оказывают бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие.

*Рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает через ГЭБ. *Выделяется препарат с желчью, частично с мочой, бронхиальными и слезными железами.

Основное применение - лечение всех форм туберкулеза

Побочные: отрицательное влияние на печень, диспепсические р-ва, аллергические р-ии.

Рифампицин назначают внутрь и внутривенно, рифамицин - внутримышечно, внутривенно и местно.

Побочные эффекты: тошнота, головокружение, атаксия, нарушения функции печени, аллергические реакции, окрашивание слюны, пота, мочи в красновато-коричневый цвет.

К этим препаратам быстро развивается устойчивость, поэтому применение только комбинированное вместе с другими противотуб-ми препаратами.

Лечение туберкулеза проводят курсами в течение 6 или 8 мес. В первые 2 мес назначают совместно изониазид, рифампицин, пиразинамид; при необходимости добавляют стрептомицин или этамбутол. В последующем продолжают применять изониазид и рифампицин