99) Антибиотики группы тетрациклина: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты.

Обладают бактериостатическим действием, обратимое после отмены препарата. Наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов; Способность связывать в хелатные комплексы двухвалентные ионы - железа, кальция, магния, цинка.

Классификация:

1) Биосинтетические (путем ферментации) - Террамицин, Тетрациклин, Демеклоциклин

2) Полусинтетические - Метациклина гидрохлорид (или рондомицин), Доксицилина гидрохлорид (или вибрамицин), Миноциклин

По продолжительности :

1). Короткодействующие (тетрациклин, окситетрациклин),

2). Средней продолжительности действия (метациклин),

3). Длительного действия (миноциклин, доксициклин).

Спектр д-я: Широкий, активны в отношении гр+и гр- кокков, возбудит-й бациллярной дезентерии, брюшн тифа, патоген спирохет, возбудителей-чумы, туляремии, бруцеллёза, холеры, рикетсий,хламидий, некотор простейших.

Прибретенная устойчивость у пневмококков, стафилококков, гонококков, энтеробактерии

*Устойчивость к ним постепенная

МЕХАНИЗМ: угнетение внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий. Они связывают металлы, образуя с ними хелатные соед, и ингибируют ферментн системы. Бактериостатическое влияние

*Хорошо проникают через многие тканевые барьеры(плаценту)

*Определённое их кол-во проходит через ГЭБ

*Наибольшее их кол-во обнаруживается в печени и в костях (длит время)

Применяют при: риккетсиозах,сыпном тифе,пневмонии,вызванной микоплазмами, при инфецирован хламидиями(пневмонии, пситтакозе,трахоме),при гонорее,сифилисе,возвратном тифе, бруцеллёзе, туляремии, холере, при бациллярной и амёбной дизентерии,при кокковой инфекции,пр трахоме(местно)

Побочка:

• Аллерг.р-и-поражение кожн покровов, лёгкая лихорадка

• Неаллерг природы- диспепсические явл, глоссит, стоматит.

• ЦНС – головокружения, повышение ВЧД

• Печень – гепатотокс, вплоть до жировой дистрофии или некроза

• Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей

• Метаболитические явления – нарушение белкового обмена с преобладание катаболизма

• Фотосенсибилизация – сыпь и дерматит под солнцем

• Местно: -в/м-боль, инфильтрат, -в/в-тромбофлебит

• -суперинфекция (предотвратить можно сочетанием тетрац и противомикробн)

• Доксициклин (вибрамицин)

назначают внутрь при риккетсиозах ( сыпной тиф), бруцеллезе, чуме, холере, хламидиозах, инфекциях дыхательных путей (острый бронхит, пневмонии), мочевыводящих путей, простатите, сибирской язве, сифилисе, болезни Лайма, малярии. Длительность действия 12 ч (назначают 2 раза в сутки).

Сходными с доксициклином свойствами обладает метациклин (рондомицин).

• Тетрациклин

всасывается в кишечнике не полностью (около 60%). Длительность действия 6 ч.

Показания: те же. В глазной практике при конъюнктивите, кератите, блефарите используют глазную мазь с тетрациклином.

Детям до 8 лет не рекомендовано:т.к. тетрациклины депонируются в костях и зубах ,и образуют хелатные соединения с солями Ca2+.При этом формирование скелета нарушается,происходит повреждение и окрашивание поверхности зубов.