62) Лекарственные средства, снижающие секрецию и кислотность желудочного сока: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Антацидные средства - средства, нейтрализующие соляную кислоту желудка. Антисекреторные средства - средства, подавляющие секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка.

Антацидные средства

КЛАССИФИК: 1.Всасывающиеся антациды - натрия гидрокарбонат; кальция карбонат; магния оксид.

2.Невсасываютциеся антациды - алгедрат; алгелдрат + магния гидроксид (это алмагель, маалокс).

3.Адсорбирующие антациды - висмута субнитрат; викаир.

ПРИМЕНЕНИЕ: для купирования боли и изжоги при обострении язвенной болезни.

• Натрия гидрокарбонат (пищевая сода)

В процессе взаимодействия препарата с соляной кислотой в полости желудка образуется углекислый газ, воздействие которого на стенку желудка приводит к вторичному повышению желудочной секреции.

Показания: гиперацидные состояния, изжога, метаболический ацидоз.

Противопоказания - алкалоз. Побочные эффекты - снижение аппетита отрыжка, рвота.

Магния оксид нейтрализует соляную к-ту без образования углек газа. Более эффективен, чем натрия гидрокарбонат. Попадая в кишечник, оказывает слабительный эффект применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся запорами.

Побочки - диспепсия, диарея.

• Алгелдрат (или гидроксид алюминия)

антацидное, адсорбирующее и обволакивающее лекарственное средство, нейтрализующее соляную кислоту без образования углекислого газа. Может вызывать запор. Побочные эффекты - тошнота, рвота, диарея.

• Алмагель — комбинация гидроксида алюминия и магния оксида с добавлением D-сорбитола

Обладает антацидным, обволакивающим, абсорбирующим, слабительным и желчегонным действием. Применяют при гиперацидных состояниях, сопровождающихся болью, тошнотой и рвотой. Побочки - нарушения ощущения вкуса, рвота, тошнота, спастические боли в животе, запор, сонливость.

Антисекреторные ср-ва

КЛАССИФИК:

1.Блокаторы гистаминовые Н2 –рецепторов - циметидин; ранитидин; фамотидин;.

2.Блокаторы водородно-калиевой - зависимой АТФазы («протоновой помпы») - омепразол;.

3.М-холиноблокаторы - неселективные (атропин, платифиллин), селективные М1 (пирензепин).

4.Простагландины группы Е - мизопростол

Блокаторы Н2-рецепторов — снижают базальную секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тормозят выработку пепсина. Также применяют при гастроэзофагальной рефлюксной болезни. Гистаминовые рецепторы связаны с аденилатциклазой, при их возбуждении происходит повышение внутриклеточного цАМФ, при этом возрастает секреторная активность париетальных клеток слизистой желудка.

• Циметидин — 1-го поколения.

Применяет при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кислотностью. Побоч: галакторея, импотенция и гинекомастия, диарея, нарушения функции печени и почек. Резкая отмена препарата приводит к «синдрому отмены» - рецидиву ЯБ.

• Ранитидин —2-го поколения.

Практически не вызывает побочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальное окисление. Показания: ЯБЖ и 12(вкл приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка, гиперацидные состояния.

• Фамотидин —3-го поколения. При обострении язвенной болезни назначается 1 раз в сутки.

Низатидин - 4-го поколения и роксатидин (5-го поколения) стимулируют выработку защитной слизи и нормализуют моторную функцию ЖКТ.

Блокаторы протонной помпы приводят к угнетению синтеза соляной кислоты.

• Омепразол

эффективно подавляющее секрецию соляной к-ты за счет необратимой блокады Н+/К+-АТФазы париетальных клеток желудка. ЭФФ: пониж базальную и любую секрецию; Снижает общий объем желудочной секреции.

Побочные – тошнота, сухость во рту, диарея, нарушения функции печени, активация микробной флоры ЖКТ, слабость, миалгия, артралгии.

М-холиноблокаторы уменьшают влиян парасимпат иннервации на париетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтерохромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток = снижают секрецию НС1

• Атропин

Побочные эффекты – сухость во рту, мидриаз, паралич аккомадации, тахикардия.

• Пирензепин

блокирует м1-холинорецепторы энтерохромаффинных клеток и G -клеток. Из побочных эффектов возможна сухость во рту.

Простагландины группы Е стимулируют простагландиновые рецепторы париетальных клеток.