55) Антигипертензивные средства, снижающие возбудимость сосудодвигательного центра: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Артериальная гипертензия (АГ) — синдром повышения систолического АД (далее — САД) ≥140 мм рт. ст. и/или диастолического АД (далее — ДАД) ≥90 мм рт. ст.

Рекомендованы 7 классов антигипертензивных препаратов+ классификация крылова

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)

фозиноприл (моноприл) – 10-20 мг/сут

лизиноприл (диротон) – 5-20 мг/сут

эналаприл (энап) 5-20 мг/сут

периндоприл (престариум) 2-8 мг/сут и др.

зофеноприл (зокардис) 7,5-15-30 мг

Может быть сухой кашель!!!

2. Блокаторы рецепторов к ангиотензину (БРА,АРА)

лозартан – 50-100 мг/сут.

вальзартан – 80-160 мг/сут.

ирбезартан – 150-300 мг/сут. и др.

кандерсартан – 8-16 мг

олмисартан

При непереносимости ИАПФ

3. Антагонисты кальция (АК или БКК)

кордафлекс 20-40 мг/сут

амлодипин (нормодипин) –5-10 мг/сут

лацидипин (лаципил)- 5-10 мг/сут

леркамен 10-20 мг/сут

4. Диуретики

Тиазидные: гипотиазид – 12,5 – 25 мг/сут.

Петлевые: фуросемид, лазикс (только для купирования кризов).

Инертные к калию: торасемид (диувер, тригрим)

Калийсберегающие: триампур, верошпирон.

Тиазидоподобные: хлорталидон; арифон (индапамид) – 2,5 мг/сут. или арифон-ретард 1,5мг/сут. и др

5. Бета-адреноблокаторы (БАБ)

Селективные (бета1-) БАБ: метопролол (эгилок) 25-50-100 мг/сут.;

бисопролол (конкор) 2,5-7,5-10 мг/сут.;

С вазодилатирующими свойствами: карведилол 6,75-12,5-25 мг/сут.;

небиволол 2,5 – 5 мг/сут и др.

Могут быть синдром отмены, брадикардия, бронхоспазм

6. Агонисты имидазолиновых рецепторов (АИР)

моксонидин 0,2-0,4 мг/сут;

рилменидин (альбарел) 1-2 мг/сут;

физиотенз 0,2–0,4–0,6 мг/сут.

7. Альфа-адреноблокаторы

празозин 1-20 мг/сут.;

доксазозин 4-8 мг/сут.

8. Ганлиоблокаторы

9. Периферические вазодилятаторы

10. Антисератониновые препараты

11. Альфа, бета – аб

12. Алкалоиды раувольфии

13. Блокаторы калиевых каналов

Антигипертензивные средства – это лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное АД.

Классификация:

1) Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую (нейротропные средства):

а - Средства, понижающие тонус вазомоторных центров (центрального действия) – Клофелин, Гуанфацин, Метилдопа

2) Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы:

А-ингибиторы АПФ: каптоприл, лизиноприл, периндоприл

Б-блокаторы ангиотензин-х рецеп-в 1типа:Валсартан,Лозартан

В-средства угнетающие секрецию ренина: в-ареноблокаторы

3) Сосударасширяющие препараты прямого миотропного действия:

1. Средства, влияющие на ионные каналы

а) Блокаторы Са каналов: Фенигидин Дилтиазем

б) Активаторы К каналов: Миноксидил Диазоксид

2. Донаторы окиси азота (NO): Натрия нитропруссид 4) Диуретики – Дихлотиазид, Фуросемид, Спиронолактон

Механизм действия средств центрального действия — снижают тонус вазомоторных центров, подавляюшие активность вазоконстрикторной и кардиоакселерирующей зон вазомоторного центра. Метилдопа в организме превращается в альфа-метилнорадреналин и стимулирует альфа-2-адренорецепторы. Клонидин и гуанфацин прямо стимулируют как альфа-2-адренорецепторы, так и имидазолиновые И1-рецепторы. Моксонидин избирательно стимулирует имидазолиновые И1-рецепторы ядра солитарного тракта.Это приводит к угнетению вазомоторных центров, снижению импулъсации адренергических волокон, иннервирующих кровеносные сосуды и сердце. Уменьшение тонуса сосудов снижает ОПСС, а уменьшение работы сердца — сердечный выброс.

Клофелин. Угнетение нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации, подавление спонтанной эфферентной импульсации, повышается тонус блуждающих нервов. Седативный и снотворный эффекты, понижение температуры тела.

Аналогичный клофелину препарат гуанфацин (эстулик) вызывает более продолжительный эффект.

Моксонидин (физиотенс). Снижает артериальное давление за счет уменьшения общего периферического сопротивления, понижения продукции ренина, а также снижения работы сердца. Основной побочный эффект - сухость во рту. К этой же группе относится рилменидин.

Метилдофа. Гипотензия при длительном введении метилдофы связана в основном со снижением общего периферического сопротивления сосудов, хотя при первоначальном введении препарата уменьшается и сердечный выброс. Иногда возникают депрессия, паркинсонизм. Бывают диспепсические расстройства, сухость во рту, задержка в организме ионов натрия и воды.