54. 125) Антибиотики для местного применения. Авермектины. (новый)

В целях профилактики раневой инфекции в настоящее время находят широкое применение местные антибактериальные препараты, позволяющие избежать системных побочных эффектов. 

• Сульфаниламид (Стрептоцид) порошок для наружного применения. Бактериостатический эффект за счет антагонизма с парааминобензойной кислотой (то есть сульфаниламид встраивается в цикл синтеза пуринов на место парааминобензойной кислоты), угнетения дигидрофолиевой кислоты, что останавливает рост и развитие микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, эффективен в отношении большинства Гр+ и Гр- кокков, в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков. Применение: Инфицированные раны различной этиологии (в т. ч. язвы, трещины, ссадины), ожоги (I и II степени), гнойно-воспалительные поражения кожи. Преимущества: используется при обширных и глубоких ранах. Побочные эффекты: аллергические реакции.

• Сульфадиазин серебра, крем, мазь для наружного применения. Бактериостатический эффект, ионы серебра усиливают противомикробный эффект. Поражают Гр+ и Гр- микроорганизмы: кишечная палочка, протей, грибы Кандида. Применение: Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно не заживающие язвы, ссадины. Может применяться в I фазе раневого процесса. Побочные эффекты: Периферическим и системным кровотоком поглощается около 10% сульфадиазина и 1% серебра.

• Тетрациклин, мазь для наружного применения. Бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей. Аэробные Гр+: стафилококки; Гр-: коклюшная палочка, энтеробактерии, клебсиелла, кишечная палочка.

• Гентамицин, порошок для наружного применения. Аминогликозид. Бактерицидный эффект за счет подавления синтеза белка возбудителей. Гр+: микобактерии, золотистый стафилококк; Гр-: энтеробактии, шигеллы, кишечная палочка, клебсиеллы. Применение: инфекции кожи и мягких тканей: пиодермия. Инфицированные дерматиты, раны (в т. ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т. ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты. Побочные эффекты: Аллергические реакции: местные - кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; генерализованные (редко) - лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

• Хлорамфеникол + метилурацил (Левомеколь), мазь для наружного применения. Бактериостатическое действие за счет нарушения синтеза белков микроорганизмов. В высоких конц обладает бактерицидным действием в отношении пневмококка. Гр+: стафилококки, стрептококки; Гр-: кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, клебсиелла, риккетсии.

• Фузидовая кислота, крем, мазь для наружного применения. Бактериостатическое действие, подавляет синтез белка бактерий. Имеет узкий спектр действия: стафилококк, включая большинство штаммов золотистоого (в т.ч. устойчивые к MRSA). Применение: Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, инфицированные раны. Побочные эффекты: Местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции 

Авермектины— продукты жизнедеятельности почвенных актиномицетов Streptomyces avermitilis.

Препараты: авермектин, абамектин, ивермектин

Механизм действия: стимулируют освобождение гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) из нервных окончаний и повышение связи ГАМК с местами рецептора на постсинаптической мембране мышечных клеток. Это приводит к блокированию передачи нервного импульса, вследствие чего происходит паралич и смерть.

Эффективны против насекомых, клещей и нематод.

Показания: онхоцеркоз, филляриатоз, стронгилоидоз. Поб.эф.: реакция Мазотти (лихорадка, гол.боль, сонливость, сыпь, зуд, диарея, артромиалгия, гипотензия, тахикардия, лимфаденит, отек); помутнение роговицы. Противопоказания: менингит, беременность,африканская сонная болезнь (трипаносомоз), с барбитуратами, бензодиазепинами, группой вальпроевой кислоты.

Ивермектин - полусинтетический макроциклический лактон, получаемый из почвенного актиномицета Streptomyces avermiсtilis. Как противогельминтный препарат применяется при некоторых филяриатозах и стронгилоидозе. Кроме того, используется для лечения чесотки. Механизм действия Ивермектин усиливает тормозные ГАМК-ергические процессы в нервной системе гельминтов, что приводит к их обездвиживанию и гибели. Спектр активности Эффективен в отношении микрофилярий Onchocerca volvulus, Wuchereria bancrofti, а также стронгилоида (Strongiloides stercoralis), имеющего кишечную локализацию. Кроме того, к ивермектину чувствителен чесоточный клещ (Sarcoptes scabiei). Фармакокинетика Биодоступность при приеме внутрь варьирует у различных людей. Максимальная концентрация в крови развивается примерно через 4 ч. Характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (93%). Распределяется во многие ткани, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно с калом. Период полувыведения - 12–16 ч.

Нежелательные реакции Чаще отмечаются и бывают более выраженными при лечении больных онхоцеркозом (обусловлены распадом микрофилярий; обычно протекают легче чем те, которые отмечаются при использовании диэтилкарбамазина). Аллергические реакции: лихорадка, лимфаденопатия, кожная сыпь, зуд, отеки, гипотензия. Глаза: конъюнктивит, отек век, передний увеит, кератит, хориоретинит. Меры профилактики и помощи: введение глюкокортикоидов. ЦНС: общая слабость, головокружение, тремор. ЖКТ: дискомфорт в животе, тошнота. Кожа: сыпь, зуд. Показания -Онхоцеркоз. -Лимфатические филяриатозы: бругиоз; вухерериоз. -Стронгилоидоз. -Чесотка. Противопоказания -Гиперчувствительность к ивермектину -Дети до 5 лет.