Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• нарушение обмена аминокислот;

• гиперкальциемия;

• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием опыта применения в детской практике).

Побочные эффекты: гиперкальциемия

Механизм действия: обеспечивает поступление аминокислот при минимальном поступлении азота

Блемарен и Уролесан, Аллопуринол-  для избавления обструкции мочевыводящих путей, восстановления оттокам мочи. СМОТРИ ВОПРОС 52.

Дигитоксин, дигоксин- сердечные гликозиды, применяются при сердечной недостаточности.

Механизм действия: Игибируютнатрий-калиевую-АТФ-азу кардиомиоцитов; Увеличение внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению ионов калия; Увеличение внутриклеточного натрия приводит к повышению его обмена с внеклеточными ионами кальция, поступление которых в клетку возрастает. Ионы кальция взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозящее влияние на сократительные белки миокарда. Актин взаимодействует с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда.

ПОБОЧКА: 

• фибрилляция желудочков;

• желудочковые и предсердные экстрасистолии;

• АВ-блокада;

• непароксизмальная суправентрикулярная тахикардия с АВ-блокадой;

• синусовая аритмия;

• синоатриальная блокада;

• ЭКГ-признаки интоксикации: синусовая брадикардия, АВ-диссоциация, желудочковые аритмии, суправентрикулярные аритмии с АВ-блокадой.

внесердечные проявления:

• со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе;

• со стороны ЦНС: ухудшение остроты зрения, изменения цветоощущения, невралгии, головные боли, бессонница, галлюцинации

Метилдофа.-антигипертензивное средство. Гипотензия при длительном введении метилдофы связана в основном со снижением общего периферического сопротивления сосудов, хотя при первоначальном введении препарата уменьшается и сердечный выброс.  Иногда возникают депрессия, паркинсонизм. Бывают диспепсические расстройства, сухость во рту, задержка в организме ионов натрия и воды.

Натрия гидрокарбонат (пищевая сода)- для коррекции КЩР

   В процессе взаимодействия препарата с соляной кислотой в полости желудка образуется углекислый газ, воздействие которого на стенку желудка приводит к вторичному повышению желудочной секреции.

Показания: гиперацидные состояния, изжога, метаболический ацидоз. 

Противопоказания - алкалоз. 

Побочные эффекты -  снижение аппетита отрыжка, рвота.

Локализация, строение и функции адренергических синапсов. Классификация лекарственных средств, влияющих на функции адренергических синапсов. Адренорецепторы: типы, локализация, функции. Адреномиметики: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Синапс –  это функциональный контакт двух нервных клеток или нервной и эффекторной.

Локализация адренергического синапса: 

1. Исполнительные органы, получающие постганглионарную симпатическую иннервацию (кроме потовых желез)

2.ЦНС

Строение синапса:

1) Пресинаптическая мембраны

2) Синаптическая щель

3) Постсинаптическая мембрана.

В адренергических синапсах передача осуществляется посредством норадреналина.

Функция адренергического синапса: передача импульсов между двумя нервными клетками в ЦНС.

Норадреналин синтезируется из тирозина, в адренергическом нейроне тирозин превращается в ДОФА, а ДОФА превращается в дофамин, который транспортируется в везикулы, внутри которых дофамин превращается в норадрена-лин . Далее норадреналин высвобождается из пузырьков, выходит в синаптическую щель и активирует адренорецепторы, возникает эффект.

Судьба выделившегося норадреналина:

1. Обратный нейрональный захват и депонирование в везикулах с помощью норадреналинового транспортёра (НАТ/NET) 

2. Обратный захват и метаболическая инактивация ферментом Моноаминоксидазой (МАО). МАО — фермент пресинаптической мембраны 

3. Разрушение норадреналина на постсинаптической мембране ферментом Катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ). КОМТ — фермент постсинаптической мембраны

Классификация средств, влияющих на функцию адренергических синапсов.

1) Адреномиметики

• альфа-бета-адреномиметики – это эпинефрина гидрохлорид (бета-1 и 2, альфа-1 и 2), норэпинефрина гидрохлорид (альфа-1 и 2, бета-1)

• альфа – адреномиметики – это фенилэфрин (альфа-1), нафтизин и галазолин (альфа-2)

• бета-адреномиметики – это изадрин (бета-1 и 2), сальбутамол (бета-2), добутамин (бета-1)

2) Адреноблокаторы

• альфа-бета-адреноблокаторы – это карведилол, лабеталол

• альфа – адреноблокаторы – это фентоламин (альфа-1 и 2), празозин и доксазозин (альфа-1)

• бета-адреноблокаторы - небивалол (бета-1).

Классификация бета-адреноблокаторов: 

• Без собственной симпатомиметической активности – неселективные (это пропранолол, надолол, соталол), кардиоселективные (это атенолол, метопролол, бисопросол).

• С внутренней симпатомиметической активностью - неселективные (это Пиндолол, Оксапренолол, Пенбутолол), кардиоселективные (это Ацебуталол)

• С дополнительными вазодилатирующими свойствами - неселективные (это Дилевалол, Буциндолол, Пинтадолол), кардиоселективные (это Целипролол, Небиволол)

По продолжительности: длительного действия – надолол, атенолол, бисопролол. Сверхкороткого – эсмолол

Адренорецепторы: