1. Механизм действи

Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробнойклетки. Макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на бетта гемолит стрептококк группы А, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Также обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

• Эритромицин (эритран, эритроцин)

Спектр д-я:Наиболее чувствительны к нему гр+ кокки и патогенные спирохеты.Гр- кокки, палочки дифтерии, патогенные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы, возбудители амебной дизентерии и др.

Механизм действия: угнетение синтеза белка рибосомами бактерий. Связано это с угнетением фермента пептидтранслоказы.

*Из ЖКТ всасывается не полностью, но в достаточно для создан бактериостатическ концентраций.

*в кислой среде желудка частично разрушается, вводить в кислотоустойч капсулах или в табл (драже) со специальным покрытием, обеспечивающим высвобождение только в тонкой к-ке.

*легко проникает в различные ткани( плаценту).

* В значительных концентрациях накапливается в фагоцитах В ткани мозга в обычных условиях не поступает. Длительность действия 4-6 ч. Выделяется с желчью и частично почками.

Применение :ограничено, так как к нему быстро развивается устойчивость микроорг-в( антибиотик резерва, используют, когда др а/б неэфф!!). при фарингитах, дифтерии, пневмонии, простатите, вызванном хламидиями, уреаплазмой, при сифилисе, если нельзя применить бензилпенициллины

Побочка:иногда диспепсические нарушения, аллергические реакции, возможна суперинфекция.

• Олеандомицин.

По активности олеандомицин уступает эритромицину. Спектр и механизм противомикробного действия сходны. Продолжительность действия 6 ч. Токсичность низкая. Он обладает более выраженным раздражающим эффектом, чем эритромицин. Относится к антибиотикам резерва.

• Кларитромицин (клацид)

в 2-4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков. Эффективен при инфекциях, вызванных Micobacterium avium intracellulare и Helicobacter pylori. Хорошо всасывается из ЖКТ, в том числе после приема пищи. Частично метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выделяется почками. Действует более продолжительно, чем эритромицин.

• Рокситромицин (рулид). обладает широким спектром действия.Хорошо всасывается при приеме внутрь.

• Азитромицин (сумамед)

в 2-4 раза менее активен по влиянию на стафилококки и стрептококки, чем эритромицин, но превосходит по влиянию на Haemophilus influenzae, а также на гр- кокки.Плохо всасывается в кишечнике, особенно при наличии пищевого содержимого. характерно накопление в высоких концентрациях в клетках. Действует длительно. Период полувывед 2-4 дня (для эритромицина = 2-5 ч).Через ГЭБ не проходит.

Побочка: тошнота, диарея, редко возникает снижение слуха.

макролиды и азалиды эффективны в отношении облигатных внутриклеточных м/о - хламидий, микоплазм и легионелл, которые могут быть возбудителями так называемых «атипичных» пневмоний.

Побочные эффекты. Сыпь, головная боль, бессонница, интенсивное потоотделение, почечная недостаточность, диспепсия, рвота, боли в области живота.

Эффективным полусинтетическим макролидом является также рокситромицин (рулид). Он обладает широким антибактериальным спектром действия. Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Получен новый антибиотик из группы макролидов — джозамицин (вильпрафен). Продуцируется Streptomyces narbonensis var. josamycetics. Основное отличие от других макролидов — более редкое развитие к нему резистентности м/о.