4. Группа.

Арбидол. Он является производным индола.

Показания: профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусами гриппа типа А и В, а также при острых респираторных вирусных инфекциях. Обладает интерфероногенной активностью. Стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет. Вводится препарат внутрь. Переносится хорошо.

Оксолин, оказывающий вирулицидное действие. Он характеризуется умеренной эффективностью против гриппа, при ринитах вирусной этиологии, аденовирусном кератоконъюнктивите, герпетическом кератите, некоторых вирусных заболеваниях кожи (при пузырьковом простом лишае, опоясывающем лишае).

Применяют его местно.

Побочка: Оксолин может вызывать ощущение жжения.

Противопоказание – гиперчувствительность

136) Антиретровирусные средства: представители, противовирусный спектр, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

РНК-ретровирусы: ВИЧ. Обратная транскриптаза этих вирусов на основе РНК образует ДНК, которая может годами храниться в геноме человека, а затем стать источником синтеза РНК вируса. Это проявляется синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД).

Противоретровирусные препараты

1. Ингибиторы обратной транскриптазы

а - Нуклеозиды – это Зидовудин Диданозин Зальцитабин Ставудин

б - Ненуклеозидные соединения – это Невирапин Делавирдин Эфавиренц

2. Ингибиторы ВИЧ-протеаз – это Индинавир Ритонавир Саквинавир Нельфинавир

1. Ингибиторы обратной транскриптазы: Нуклеозиды ( Зидовудин Диданозин Зальцитабин Ставудин)

• Зидовудин = Азидотимидин.

Азидотимидин, получивший название зидовудин (азидотимидин, ретровир).

Препарат хорошо всасывается. Биодоступность значительная. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Часть выделяется в неизмененном виде почками. Терапевтический эффект проявляется в основном в первые 6—8 мес от начала лечения.

МЕХАНИЗМ: фосфорилируясь в клетках и превращаясь в трифосфат, ингибирует обратную транскриптазу вирионов, препятствуя образованию ДНК из вирусной РНК. Задерживает развитие заболевания. К нему развивается устойчивость ретровируса.

Зидовудин не излечивает больных, а лишь задерживает развитие заболевания. Следует учитывать, что к нему развивается устойчивость ретровируса.

Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия. Миопатия, гепатомегалия с жировой дистрофией.

Из побочных эффектов на первое место выступают гематологические нарушения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитемия. Возможны головная боль, бессонница, миалгия, угнетение функции почек.

• Ставудин (или зерит) - является синтетическим аналогом тимидина.

Хорошо и быстро всасывается при энтеральном введении; биодоступность высокая. Быстро накапливается в плазме крови. Основная часть препарата и его метаболитов выделяется почками.

Противопоказания. Гиперчувствительность и тяжёлые нарушения функций печени.

Применяется для лечения ВИЧ-инфицированных больных после продолжительного использования зидовудина.

Из побочных эффектов отмечаются периферическая нейропатия, головная боль, лихорадка, диспепсические нарушения, анорексия, бессонница, аллергические реакции.

Диданозин (видекс) и зальцитабин (хивид). Оба препарата ингибируют обратную транскриптазу вирусов.

Противопоказания. Гиперчувствительность, резистентность, алкоголизм, гипертриглицеридемия, панкреатит, в том числе в анамнезе (возможно развитие острого панкреатита, иногда с летальным исходом), подагра (увеличивает концентрацию мочевой кислоты в крови), состояния, требующие ограничения поступления натрия в организм: сердечная недостаточность, цирроз или выраженные нарушения функций печени, периферические отеки и/или застойные явления в малом круге кровообращения, гипернатриемия, гипертензия, почечная недостаточность, токсикоз беременных, фенилкетонурия (жевательные и дисперсные таблетки содержат от 45 до 67,4 мг фенилаланина).

Из побочных эффектов чаще всего наблюдается периферическая нейропатия, острый панкреати, аллергические реакции. Возможны обострение хронического панкреатита, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, диспепсические явления, нарушения со стороны функции печени (для диданозина).

Применяют эти препараты последовательно с зидовудином или в случае неэффективности последнего. Вводят внутрь.