Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию

25) Местные анестетики: классификация, механизм действия. Резорбтивное действие и побочные эффекты местных анестетиков. Вяжущие средства растительного происхождения.

Местные анестетики– лекарственные средства, вызывающие временную потерю чувствительности (БОЛЕВАЯ,ТЕМПЕРАТУРНАЯ,ТАКТИЛЬНАЯ, в высоких дозах блокируются двигательные нервные волокна-нарушение движений) тканей в результате обратимой блокады натриевых каналов чувствительных нервных окончаний и проводников в месте введения этих средств. ОТЛИЧИЕ ОТ ОБЩИХ-СОЗНАНИЕ СОХРАНЕНО!!

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1) По химической структуре

а - Эфиры !!!ЧИТАТЬ ТОЛЬКО НАЗВАНИЯ!!!желтый цвет не надо,это на всякий случай!!!

-Сложные эфиры бензойной кислоты – это Кокаин, Бенкаин

-Сложные эфиры парааминобензойнойкислоты – это прокаин

-Сложные эфиры аминобензойной и бензойной кислот – это дикаин

б - Амиды

-амиды гетероциклической и ароматической кислот – это совкаин, новокаиномид

-амиды ароматических аминов – анилиды – это лидокаин, бупивакаин, мепивакаин

*Эфиры: меньше продолжительность действия, метаболизируются быстро, высокая аллергенность.

2) По продолжительности действия:

1. Короткого (до 30–50 мин) — Прокаин

2. Среднего (до 45–90 мин) — Лидокаин, Мепивакаин

3. Длительного (90 мин и более) — Бупивакаин

МЕХ.ДЕЙ-Я: связан с блокадой потенциалозависимых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон, препятствуют входу натрия в клетку и деполяризации мембраны. - нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну.

Виды местной анестезии

1. Поверхностная анестезия - в составе мазей, паст, присыпок .

Анестезин-таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук

2. Инфильтрационная анестезия —

Лидокаин-для подкожной и внутрикожной инфильтрации -0,5% растворы лидокаина (с адреналином 1:200 000 )

3. Проводниковая анестезия

Для инфильтрационной и проводниковой использую новокаин. Новокаин – действует 30-60мин. Низкая токсичность, ч/з слизистые проходит плохо, не суживает сосуды. При резорбтивном действии угнетает нервную систему. На ССС проявляется гипотензивным эффектом. Гидролизуется эстеразами плазмы, выделяется почками.

Резорбтивное действие

Анестетикам свойственны противовоспалительное, противоаритмическое(лидокаин) и гипотензивное действие.

используют новокаин, тримекаин. Парентеральные пути: стенокардия, аритмия, гипертония.

Для предотвращения системных эффектов в месте введения МА используют вазоконстрикторы, например Эпинефрин. Благодаря местной вазоконстрикции местный анестетик дольше находится в области применения, меньшее количество вещества попадает в системный кровоток, тем самым основной эффект МА пролонгируется и снижется риск нежелательных эффектов.

Вяжущие средства растительного происхождения.??

26) Местнораздражающие средства.

К этой группе относятся вещества, которые возбуждают чувствительные нервные окончания в коже или на слизистых оболочках. Это сопровождается стимуляцией образования и высвобождения энкефалинов, эндорфинов (иногда их называют “гормонами удовольствия”) и других пептидов, играющих важную роль в регуляции болевых ощущений, проницаемости сосудов и других процессов. Возникающие при этом местные и рефлекторные реакции способствуют улучшению кровоснабжения и питания тканей, ослаблению болей.

Кроме того, раздражающие средства стимулируют локальное высвобождение других биологически активных веществ (например,кинины), также оказывающих благоприятное воздействие на ткани.

Местнораздражающие средства улучшают трофику тканей и уменьшают ощущение боли.

Типичное местнораздражающее средство – горчичники. Издавна их применяют при заболеваниях органов дыхания, стенокардии,невралгии, миалгии. При смачивании горчичника теплой водой образуется горчичное эфирное масло, оказывающее выраженное раздражающее действие. Возбуждение, передаваясь по рефлекторным дугам, вызывает расширение и улучшение кровенаполнения (а, следовательно, и питания окружающих тканей) сосудов легочной ткани, бронхов, сердца. При невралгиях и миалгиях эфирное масло действует местно, во-первых, ослабляя боль (так называемое отвлекающее действие) и, во-вторых, усиливая кровоток в месте нанесения. Аналогичную роль играет ментол, содержащийся в различных препаратах для лечения воспалительных заболеваний дыхательных путей. Применяют ментол и накожно для растирания при невралгиях, миалгиях, артралгиях. При мигрени ментоловое масло втирают в область висков. Ментол также входит в состав препарата Валидол, который при применении под язык при стенокардии рефлекторно расширяет сосуды сердца.

Выраженное раздражающее действие оказывает аммиак, он используется в виде раствора, известного более как нашатырный спирт. Вдыхание паров аммиака возбуждает окончания чувствительных нейронов в верхних дыхательных путях и рефлекторно стимулирует дыхательный центр в головном мозге. Этим пользуются при обмороках, опьянении. В последнем случае раствор аммиака можно давать также внутрь, разводя 5-10 капель в половине стакана воды. В этом случае рефлекторное действие от раздражения слизистой оболочки пищеварительного тракта проявляется в виде рвоты, облегчающей самочувствие и протрезвляющей человека.

Создано большое количество комбинированных препаратов, содержащих эфирные масла различных растений, пчелиный яд, салициловую кислоту и другие компоненты. Примером может служить препарат Никофлекс венгерской фирмы Medimpex, описание которого вы найдете после таблицы.

Основные местнораздражающие препараты приведены ниже,

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Апизартрон (аллилизотиоцинат+метилсалицилат+яд пчелиный) местнораздражающее, сосудорасширяющее мазь Esparma (Германия)

Бетаникомилон (бета-бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты+ванилиламиды пеллагровой кислоты) местнораздражающее, спазмолитическое, отвлекающее, анальгезирующее, противовоспалительное, улучшающее местное кровообращение мазь Нижфарм (Россия)

Капсикам (бензилникотинат+ванилилнонамид+диметил сульфоксид+камфора+скипидар живичный) местнораздражающее, отвлекающее, противовоспалительное мазь Таллиннский фармацевтический завод (Эстония)

Никофлекс (капсаицин+этиленгликоля салицилат+этилникотинат) местнораздражающее, сосудорасширяющее мазь Medimpex (Венгрия), произв.: Reanal (Венгрия)

Раствор Доктор МОМ – роликовый карандаш (средство растительного происхождения) местнораздражающее, отвлекающее, противовоспалительное, отхаркивающее р-р наружн. Unique (Индия)

Эспол (средство растительного происхождения) анальгезирующее, местнораздражающее, улучшающее местное кровообращение мазь Нижфарм (Россия)

Эфкамон (средство растительного происхождения) местнораздражающее, улучшающее местное кровообращение, анальгезирующее, отвлекающее мазь Нижфарм (Россия)