22) Механизмы, особенности действия и применение синаптотропых средств для лечения глаукомы. Антиглаукоматозные средства: классификация, механизм действия.

Внутр глаз давление повышается при большом количестве внутригл жидкости

Лекарства, понижающие ВГД:

Скажи чтоб я сделала 2 стрелочки (желтым выделено их название), сделаю схемой, чтоб громова не забрала листок

И диктуй дальше (т.е 1 стрелка- средства улучш отток, 2 стрелка угнетающие прод ВГЖ)

1)Средства, улучшающие отток внутриглазной жидкости

Пилокарпин - М-холиномиметик.

Карбахол –на М- и Н-холинорецепторы.

МЕХАНИЗМ

Происходит парасимпатическая стимуляция- миоз-сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение ВГД (из-за усилении оттока ВГЖ, открытия блокированных участков шлеммова канала.)

*шлемов канал – венозный круговой сосуд с толще склеры,отводящий влагу из передней камеры глаза в переднюю цилиарную вену.

а-, в- Адреномиметики: Эпинефрин.

МЕХАНИЗМ

Гипотензивный эффект–улучшения оттока по дренажной системе и угнетения ее продукции.

Аналоги простагландинов: Травопрост, латанопрост

МЕХАНИЗМ

Снижают ВГД, улучшая путь оттока водянистой влаги, вследствие разряжения экстрацеллюлярного матрикса ресничной мышцы.

2)Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости

а2-адреномиметики –Клонидин.

МЕХАНИЗМ

способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости

В-адреноблокаторы: тимолол, бетаксолол.

МЕХАНИЗМ: Блокада в-адренорецепторов сопровождается угнетением секреции внутриглазной жидкости, что приводит к снижению офтальмотонуса

Ингибиторы карбоангидразы: Ацетазоламид. Бринзоламид. Дорзоламид

МЕХАНИЗМ : Снижают ВГД за счёт угнетения карбоангидразы цилиарного тела и уменьшением продукции ВГЖ.

+ Комбинированные препараты: Фотил, (пилокарпин + тимолол)

23) М-холиноблокаторы: классификация, механизм действия, характеристика резорбтивного действия, применение, побочные эффекты. Ганглиоблокаторы: классификация, механизм и характеристика действия, применение, побочные эффекты.

М-холиноблокаторы - это средства, блокирующие М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними ацетилхолина

Есть М, N – холиноблокатор - Тригексифенидил - Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное N-холиноблокирующее действие, что способствует уменьшению двигательных расстройств, в частности тремора и периферическое

M-холиноблокирующее действие, в основном спазмолитическое

КЛАССИФИКАЦИЯ:М - холиноблокаторы – средства, блокирующие мускариновые холинорецепторы неселективные (атропин, скополамин, платифиллин) селективные (пирензипин)

М.Д:

Образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

АТРОПИН.

ГЭБ,капли или системно

Резорбтивное действие

1. снижает тонус и перистальтику всех отделов ЖКТ, мочеточников расслабляет гмк бронхов и бронхиол.

2. на Железы внешней секреции:ослабляет секрецию всех ЖВС, Снижается слезоотделение. снижает объем и общую кислотность желудочного сока.

3. на ЦНС: В токсических дозах возбуждает нейроны коры ГМ, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании и галлюцинации."атропиновый психоз", ПОКАЗАНИЯ К М-ХОЛИНОБЛОК:

1.Офтальмология:мидриаз,

2.Неврология: предупреждение морской и возд болезни

3.Паркинсоническая болезнь

ПД: Увеличение ВГД, паралич аккомодации ,Умеренная тахикардия, Ксеростомия, гипертермия.

Скополамин – сложный эфир скопина и троповой кислоты. Сильнее атропина влияет на глаза и секрецию желез. В терапевтических дозах действует седативно. Применяют для премедикации и профилактики морской болезни.

Платифиллин – оказывает умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое д-е, угнетает сосудодвигательный центр. Применяют при спазмах желудка, кишечника, мочеточников.

Метацин – моно-четвертичное аммониевое соединение, бронхолитический эффект. Применяют как спазмолитик при БА, ЯБ, печеночной колике.

Ганглиоблокирующие средства блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка.

1) бис-четвертичные аммониевые соединения – бензогексоний, пентамин, гигроний.

2) третичные амины – пирилен, пахикарпида гидройодид.

Ганглиоблокаторы относятся к антидеполяризующим веществам. Блокируют ионные каналы и н-холинорецепторы.

В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды, снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях. Нарушение передачи импульсов в парасимпатических ганглиях проявляется угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварительного тракта. Блокирующее влияние ганглиоблокаторов на вегетативные ганглии является причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы. Ганглиоблокирующий эффект зависит от исходного тонуса соответствующих центров (если разрушить сосудодвигательный центр, ганглиоблокаторы снижать давление не будут).

1) длительного применения:

Пирилен – третичный амин, хорошо всасывается из ЖКТ, выраженная активность и продолжительность д-я (более 8ч), хорошо проникает ч/з ГЭБ.

Бензогексоний – высокая активность, продолжительность д-я 3-4ч, в ЖКТ всасывается плохо.

Применяются при ЯБ, облитерирующем эндартериите, отеке легких, артериальной эмболии.

2) кратковременного применения: эффект 10-20мин.

Гигроний и арфонад – понижают АД вследствие угнетения симпатических ганглиев. Арфонад способствует высвобождению гистамина и обладает прямым миотропным сосудорасширяющим эффектом. Ганглиоблокаторы кратковременного д-я используют для управляемой гипотензии, в/в. Побочное действие связано с угнетением вегетативных ганглиев. Побочные эффекты: ортостатический коллапс – развивается при резком изменении положения тела в пространстве; угнетение моторики ЖКТ – приводит к запору; мидриаз, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания.

Противопоказаны при гипотензии, выраженном атеросклерозе, недостаточности коронарного кровообращения, глаукоме.