37) Психомоторные стимуляторы: классификация; механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Психостимуляторыповышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную реактивность. Они стимулируют интеллектуальную деятельность, сопровождается устранением усталости, сонливости, угнетением чувства голода.

Делаем 5 стрелочек

КЛАССИФИКАЦИЯ:

По химическому строению

I. Фенилалкиламины: фенамин

II. Производные сиднонимина: сиднокарб , сиднофен

Ш. Производные пиперидина: пиридрол не применяется

IV. Ксантины: кофеин , кофеин-бензоат натрия, этимизол.

V. Производные бензимидазола: бемитил.

Механизм связан с адреномиметическим действием, в результате усиливаются возбудительные процессы в различных отделах головного мозга (ретикулярная формация ствола, гипоталамус, гиппокамп, кора мозга).

Фенамин является сильным психостимулятором. В нейрохимическом отношении большую роль играет его способность вызывать высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина и таким образом стимулировать рецепторы центральной нервной системы. МД: 1.усиливает высвобождение из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин

2.Уменьшает ОБРАТНЫЙ нейрональный захват норадреналина и дофамина

3.Он оказывает также ингибирующее влияние на активность моноаминоксидазы

Показания: нарколепсия, сонливость,отравление веществами наркотического типа.

Сиднокарб является основным психостимулятором. Он менее токсичен и не оказывает периферического симпатомиметического действия, стимулирующее действие развивается постепенно. По нейрохимическому действию сиднокарб сильнее оказывает влияние на норадренергические структуры мозга. Вызываемая им психостимуляция воспринимается не как эйфория, а как естественное чувство бодрости, прилив энергии, повышение работоспособности. Сиднокарб и сиднофен в сравнении с фенамином характеризуются лучшей переносимостью. Чаще применяется сиднокарб, который по силе и длительности психостимулирующего действия превосходит фенамин. Среди его побочных эффектов известны нарушения сна, раздражительность, обострение продуктивной симптоматики у психически больных (поэтому пациентам с психотическими расстройствами сиднокарб назначается только в стационаре), ухудшение аппетита. Возможно усиление депрессивной симптоматики.

38) Психостимуляторы группы ксантина: происхождение, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

К средствам, стимулирующим преимущественно кору ГМ, относятся и КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является КОФЕИН.

Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2%), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан с двумя направлениями:

1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;

2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.

• Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

• Оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, так как ингибирует ФДЭ → ↑ цАМФ → активируется протеинкиназа → открываются кальциевые каналы → ↑ вход кальция в цитоплазму из СПР(РЕТИКУЛУМ) и через клеточную мембрану → ↑ сокращение актомиозинового комплекса. Однако при этом возбуждает центры вагуса, поэтому изменение работы сердца индивидуально. В больших дозах вызывает тахикардию.

• Кофеин расширяет сосуды легких, сердца, скелетных мышц, почечные сосуды. Сосуды головного мозга кофеин тонизирует, ускоряет внутримозговой кровоток, что используется при мигрени (входит в состав цитрамона, кофетамина, пенталгина, колдрекса, седалгина).

• Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и желчевыводящих путей.

• Оказывает мочегонное действие.

• Увеличивает основной обмен: повышает липолиз и уровень СЖК в крови, увеличивает гликогенолиз (гипергликемия), увеличивает в крови уровень холестерина.

• Стимулирует сократимость скелетных мышц, особенно при их утомлении, так как усиливает их кровоснабжение и повышает внутриклеточное содержание кальция.

• Увеличивает секрецию желудочного сока.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2) Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.

3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.

Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.