35) Антипсихотические средства: классификация; химическое строение, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания к назначению.

Психотропные препараты - для лечения психотических расстройств; их называют также нейролептиками.

Классификация:

 «Типичные» характерно нарушение функции экстрапирамидной системы (возникает паркинсонизм и другие двигательные нарушения.)

а) производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, фторфеназин)

б) производные тиоксантена (хлорпротиксен)

в) производные бутирофенона (галоперидол)

 «Атипичные» -не угнетают условные рефлексы, не вызывают двигательной заторможенности, экстрапирамидных нарушений.

-бензамиды (Сульпирид)

-Производные бензодиазепина (Клозапин)

Большинство относится к фенотиазиновым производным: Аминазин,трифтазин

АМИНАЗИН

Форма выпуска:

-Драже ,раствор в ампулах;

Механизм действия:

Угнетение дофаминовых рецепторов в различных отделах ЦНС. Угнетает передачу возбуждения с одних отделов ЦНС на другие, угнетает спинальные рефлексы. Альфа-адреноблокирующая и ганглиоблокирующая активность, антистаминная и антисеротониновое действие, уменьшает количество норадреналина в ЦНС.

Фармакологические эффекты:

 вызывание нейролептического синдрома - эмоциональное оскуднение, безразличное отношение к окружающему миру, двигательная заторможенность (апатия). снимаются агрессивность, бред, галлюцинации, психоз

Противопоказания :

глаукома, паркинсонизм, феохромоцитома;

Показания:

 галлюцинаторно-параноидные состояния

 больные больных шизофренией

 алкогольный психоз

Побочные эффекты

 При длительном применении --(паркинсонизм, - изменения психики); иногда - длительная депрессия, гипотония, редко - желтуха, а, пигментация кожи, помутнение хрусталика.

Производные бутирофенона.

Галоперидол - эффективное антипсихотическое, седативное и противорвотное средство. В отличие от фенотиазинов практически не обладает М-холиноблокирующими свойствами; в меньшей степени выражены a-адреноблокирующие свойства.

Основное показание к применению — шизофрения.

Побочные эффекты галоперидола: паркинсонизм, акатизия, тардивная дискинезия, сонливость, галакторея, нарушения менструального цикла; возможны аритмии, злокачественный нейролептический синдром.

36) Анксиолитики: классификация; механизм действия и применение психотропного и нейровегетотропного действия, побочные эффекты. Нормотимические средства.

Анксиолитики (транквилизаторы) – уменьшают внутреннее напряжение, устраняют беспокойство, тревогу, страх. Применяют при невротических и неврозоподобных состояниях.

1) агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам)

2) агонисты серотониновых рецепторов (буспирон)

3) в-ва разного типа действия (амизил).

1) длительного действия t1/2=24-48ч (диазепам, феназепам, элениум)

2) средней продолжительности 6-24ч (нозепам, лоразепам)

3) короткого д-я <6ч (мидазолам)

Для бензодиазепиновых характерны эффекты: анксиолитический, седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный.

Психотропное д-е связано с влиянием на лимбическую систему, снижают активность нейронов гиппокампа. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов активируются ГАМКа-рецепторы, их взаимодействие проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. При этом повышается частота открывания каналов для CL, увеличивается восходящий ток CL, возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности.

Дневные анксиолитики – выраженное анксиолитическое д-е, мин седативный эффект (мезапам). Бензодиазепины вызывают миорелаксацию за счет угнетения спинальных полисинаптических рефлексов. Я-я липофильными соединениями, легко проникают ч/з ГЭБ. Хорошо всасываются из ЖКТ (12-п), метаболизируются, выводятся почками и кишечником. Побочные: сонливость, замедленные двигательные реакции, нарушение памяти, слабость, диплопия, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания.

Серотониновые:

Буспирон – высокий аффинитет к серотониновым рецепторам гм подтипа 5-НТ1а, они относятся к ауторецепторам. Их стимуляция сопровождается аутоингибированием, что приводит к снижению активности нейронов ядра шва, уменьшению синтеза и высвобождения серотонина. Выраженная анксиолитическая активность, отсутствует седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее д-е. Хорошо всасывается из ЖКТ, инактивируется и метаболизируется в печени, выводится почками.

Побочные: тошнота, диарея, парестезии, головокружение.

Разного типа д-я:

Амизил - относится к центральным холиноблокаторам. Седативное д-е связано с угнетением м-холинорецепторов ретикулярной формации гм. Усиливает д-е в-в наркотического типа и опиоидных анальгетиков. Обладает противосудорожной активностью. Подавляет кашлевой рефлекс. Периферическое м-холиноблокирующее действие, вследствие этого он уменьшает спазмы гладких мышц, расширяет зрачки, угнетает секрецию желез. Из кишечника всасывается хорошо, д-ет несколько часов, выделяется с мочой.

Нормотимические средства.??