209) Аналоги синтетического простагландина f2-альфа аналоги.

Синтетические аналоги простагландинов F2a занимают важное место в терапии глаукомы у человека и животных. Ветеринарные офтальмологи с успехом применяют их в клинической практике, тем не менее, существует плохая информированность специалистов о механизме действия, эффективности лекарственных средств указанной группы, а также вызываемых ими побочных явлениях.

Механизм действия аналогов простагландинов

Снижение ВГД при местном применении аналогов прос-тагландинов происходит за счет увеличения оттока ВГЖ по увеосклеральному пути, который является дополнительным в гидродинамической системе глаза. Впервые была показана эффективность снижения ВГД при местном применении природных простагланди-нов у кроликов, кошек и обезьян. Впоследствии было доказано, что такое влияние на офтальмотонус служит результатом воздействия на FP-рецепторы, которые локализуются в цилиарной мышце, эпителии хрусталика и цилиарного тела, трабекулярном аппарате, а также меланоцитах радужной оболочки. Однако природные простагландины не являются высокоселективными агонистами FP-рецепторов и могут воздействовать на целую группу EP-рецепторов (EP1, EP2, EP3, EP4), отвечающих за интраокулярное воспаление, таким образом, могут быть его медиаторами

Аналоги простагландина F_2альфа

Активное вещество: БИМАТОПРОСТ

Биматан®

Капли глазные 0.03%: фл. 2.5 мл с пробкой-капельницей рег. №: ЛП-003909 от 18.10.16 - Действующее

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.05 мг, натрия хлорид - 8.3 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.14 мг, натрия гидрофосфата гептагидрат - 2.68 мг, натрия гидроксид - до рН 7.3, хлористоводородная кислота - до рН 7.3, вода д/и - до 1 мл.

2.5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) с пробкой-капельницей - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат - синтетический аналог простагландина F2α

Фармако-терапевтическая группа: Противоглаукомное средство - простагландина F2-альфа аналог синтетический

Фармакологическое действие

Противоглаукомное средство. Биматопрост - синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2α, который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого введения, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.

По данным клинических исследований, не отмечено значимого влияния биматопроста на ЧСС и АД.

Фармакокинетика

Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления активного вещества не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза 1 раз/сут в течение 2 недель концентрация в крови достигла максимума через 10 мин после введения дозы, а в течение 1.5 ч этот показатель оказался ниже уровня определения (0.025 нг/мл). Средние значения С_max и AUC_{0-24 ч} были примерно одинаковыми на 7 и 14 день - примерно 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, это указывает на то, что C_ss биматопроста была достигнута в течение 1 недели инстилляции. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а V_d в равновесном состоянии - 0.67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%. Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Биматопрост выводится в основном почками. До 67% дозы, введенным в/в здоровым взрослым добровольцам выводилось из организма с мочой, 25% - с калом. T_1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин, общий клиренс из крови составил 1.5 л/ч/кг.

	Название		Форма выпуска	Владелец рег. уд.(НЕ НУЖНО)
	Биматан®		Кап­ли глаз­ные 0.03%: фл. 2.5 мл с проб­кой-ка­пель­ни­цей рег. №: ЛП-003909 от 18.10.16	SENTISS PHARMA (Индия)
	Биматопрост		Кап­ли глаз­ные 0.03%: фл.-кап. 2.5 мл, 3 мл, 5 мл, 10 мл 1 или 3 шт. рег. №: ЛП-008590 от 03.10.22	КОСМОФАРМ (Россия) Производитель: СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА (Россия)
	Бимоптик Ромфарм
	Глаумакс®		Кап­ли глаз­ные 0.005%: фл. 2.5 мл 1 или 3 шт. с проб­кой-ка­пельн. рег. №: ЛП-000552 от 14.07.11 Дата перерегистрации: 04.05.17	ФАРМСИНТЕЗ (Россия) Произведено: KEVELT (Эстония)
	Глаупрост		Кап­ли глаз­ные 0.005%: фл.-ка­пельн. 2.5 мл 1 или 3 шт. рег. №: ЛП-000006 от 19.10.10 Дата перерегистрации: 20.10.15	S.C. ROMPHARM Company (Румыния)
	Ксаламакс Инкамфарм		Кап­ли глаз­ные 0.005%: 2.5 мл фл. 1 или 3 шт. рег. №: ЛП-007367 от 08.09.21	ИНКАМФАРМ (Россия) Произведено: ДИАФАРМ (Россия)
	Ксалатамакс®		Кап­ли глаз­ные 0.005%: фл. 2.5 мл 1 или 3 шт. с пи­пет­кой-до­зато­ром рег. №: ЛП-000193 от 04.02.11 Дата перерегистрации: 15.05.17	ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ (Россия) Произведено: JADRAN-GALENSKI LABORATORIJ (Хорватия)
	Ксалатан