207) Миорелаксанты центрального действия.

Механизм действия миорелаксантов центрального типа действия

Мышечные релаксанты полностью не изучены в плане механизма действия на сегодняшний день. Особенность большинства миорелаксирующих препаратов заключается в том, что происходит блокада расслабление скелетной мускулатуры за счет блокады Н-холинорецепторов в синапсах, что прекращает подачу нервного импульса к скелетной мускулатуре. Так и происходит расслабление сегментированных мышечных групп.

С помощью современных миорелаксантов удается эффективно убрать мышечный спазм различной этиологии, включая заболевания позвоночника. Для каких целей можно использовать расслабляющие медикаменты в неврологической практике:

1. Расслабление мышц в поясничном и шейном отделе при наличии грыжи или остеохондроза.

2. Расслабить мускулатуру периферического скелета, если пациента мучают болезненные спазмы.

3. Успокоение нервной системы при чрезмерном напряжении.

4. Обезболивание мышц шеи и поясницы в комбинации с НПВС (миорелаксанты потенцируют действие обезболивающих препаратов).

Противопоказания к назначению

Нельзя назначать миорелаксанты в таких случаях:

1. Миастения Гравис в анамнезе.

2. Период грудного вскармливания.

3. Индивидуальная непереносимость препарата.

4. Проблемы, связанные с нарушением работы ЖКТ, включая язвенное поражение желудка.

5. Тяжелые поражения печени.

6. Одновременный прием некоторых видов антибиотиков.

Учитывая небольшой перечень противопоказаний, можно сделать вывод, что миорелаксанты центрального типа действия являются относительно безопасными средствами и подходят для курсового применения.

1. Сирдалуд. Действующее вещество – тизанидин.

2. Мидокалм. Действующее вещество – толперизон.

3. Баклофен. Название активного компонента идентично торговому средству.

Ниже будет предоставлена актуальная информация о каждом препарате подробно.

Мидокалм – описание, фармакологическое действие

Действующее вещество – толперизона гидрохлорид. Форма выпуска – таблетки по 50 мг или 150 мг, инъекционный раствор для внутримышечного или внутривенного использования. Медикамент проявляет высокий аффинитет к нервной ткани и накапливается преимущественно в спинном и головном мозге, периферической нервной системе. Лекарство проявляет тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь.

Предположительно, за счет данного механизма действия толперизон и проявляет мощные миорелаксирующие свойства. Химическая структура данного миорелаксанта напоминает анестетик Лидокаин. За счет снижения электрической возбудимости нервных волокон происходит постепенное расслабление сегментированной мышечной массы без проявления тяжелых М-холинергических побочных эффектов, включая сильную сонливость и заторможенность.

Схема применения лекарства проста – нужно пить таблетки после еды, запивая водой, то трех раз сутки. Терапевтических диапазон у медикамента широкий и варьируется в пределах 150 мг – 450 мг в день. Длительность терапии индивидуальна. Использование инъекционного раствора нужно согласовать с лечащим врачом.

Возможные побочные эффекты включают такие явления:

1. Со стороны иммунной системы – реакция гиперчувствительности или индивидуальная непереносимость, включая различные проявления аллергических реакций.

2. Со стороны психики – бессонница, сонливость, нарушение сознания, депрессивное расстройство.

3. Со стороны нервной системы – головная боль, головокружение, сонливость, судороги, летаргия, нарушение внимания.

4. Со стороны сердечно-сосудистой системы – ускоренное сердцебиение, стенокардия, снижение артериального давления.

5. Желудочно-кишечные осложнения включают – боль в животе, диспепсия, нарушение дефекации, жидкий стул, тошнота, метеоризм, рвота.

6. Мышечные проявления – миалгия, боль в суставах и мышцах, дискомфорт и слабость.

Также могут отмечаться проявления на коже в виде аллергической сыпи, повышение уровня печеночных трансаминаз в лабораторных показателях и снижение уровня тромбоцитов.

Сирдалуд – описание и действие миорелаксанта

Тизанидин выпускается только в виде таблеток для перорального применения в дозах 2 или 4 мг. Если сравнивать этот медикамент с другими аналогами, то он характеризуется лучшей переносимостью. Лекарство имеет широкий терапевтический диапазон. В зависимости от индивидуальной реакции, Сирдалуд можно назначать в дозах 6 – 36 мг в сутки, распределяемые трижды в день. Обычно дозы для снижения мышечной спастичности низкие и не превышают суточный порог в 12 мг. При наличии неврологических нарушений дозировки выше, но нельзя превышают максимально допустимую дневную, равную 36 мг. Побочные эффекты у Тизанидина подобны другим миорелаксантам.

Тизанидин преимущественно влияет на спинной мозг за счет стимуляции а-2-адренорецепторов. Запускается за счет этого каскад реакций, подавляющий высвобождение стимулирующих аминокислот, что и приводит к расслаблению сегментированной скелетной мускулатуры. Средство эффективно как при острых, так и хронических состояниях. Можно принимать Сирдалуд длительно, до двух месяцев. Лицам с почечной и печеночной недостаточностью лекарство назначают с осторожностью.

Баклофен – описание и действие миорелаксанта

Баклофен относится к миорелаксирующим медикаментам строгого учета и его отпускают только при наличии рецептурного бланка. При злоупотреблении данный миорелаксант способен вызвать наркотическую зависимость, поэтому его внесли в список рецептурных лекарств. Форма выпуска – таблетки для перорального приема. Баклофен продается в двух дозировках 10 или 25 мг. Максимальная длительность приема лекарства – полтора месяца. Нельзя превышать максимально допустимую суточную дозировку в 100 мг. Дозы наращивают постепенно, подбирая наиболее эффективную минимальную. Большинству пациентов достаточно дозировок в пределах 30 – 75 мг. Баклофен можно давать детям до 8 лет, то тогда суточная доза не должна превышать 60 мг.

Баклофен является мощным обезболивающим миорелаксантом, активно используемым в неврологии для симптоматического лечения спастических болей. Механизм действия связан с торможением полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга за счет стимуляции ГАМК рецепторов. Баклофен также является производным гамма-аминомаслянной кислоты, тормозного нейромедиатора, поэтому он и проявляет обезболивающее действие в мышцах при наличии неврологических симптомов. Побочные эффекты Баклофена подобны другим релаксирующим медикаментам. Единственное исключение – возможность синдрома отмены, поэтому препарат отменяют медленно и постепенно.