33) Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение (цереброангиокорректоры): механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Цереброангиокорректоры нормализуют мозговое кровообращение, что положительно влияет на функциональное состояние лимбической зоны мозга и гипоталамуса. Эти средства особенно целесообразны при церебральных ангиодистонических головных болях, головокружениях, сопутствующем шейном остеохондрозе.

при недостаточности мозгового кровообращения - расширение сосудов мозга, но при это не влияющие на системную гемодинамику. Лекарства: нимодипин, винпоцетин (кавинтон) и пикамилон

или устойчивости нервных клеток к гипоксии

1. влияющие на агрегацию и свертываемость крови:

а - Антиагреганты - клопидогрел

б – Антикоагулянты – гепарин.

2. повышающие мозговой кровоток.( первые 4 продиктовать)

а - блокаторы кальциевых каналов L- типа – нимодипин

б – производные алкалоидов барвинка – винпоцетин.

в - производные алкалоидов спорыньи – ницерголин.

г - производные никотиновой кислоты – ксантинола никотинат.

д – ГАМК и ее производные – аминалон

е - производные пуриновых алкалоидов – пентоксифиллин.

ж - Алкалоид опия изохинолинового ряда - папаверина гидрохлорид

Ацетилсалициловая кислота - необратимо ингибирует ЦОГ-1 тромбоцитов, как ингибитор ЦОГ-2 уменьшает инфильтрацию и синтез медиаторов воспаления+антикоагулянт.

Показания - ИБС, венозных тромбозов и легочных эмболий

Антикоагулянты препятствуют образованию фибринных тромбов.

➢ прямого действия инактивируют факторы свертывания.

➢ Непрямого - антагонисты витамина K и нарушают зависимые факторы свертывания в печени.

Гепарин. связывается с рецепторами сосудов и адсорбируется на тромбоцитах - нарушает адгезию и агрегацию из-за отталкивания отрицательных зарядов.

Варфарин - при тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии,

Винпоцетин - Расширяет сосуды мозга, повышает снабжение кислородом. Снижает сопротивление -АД снижается.

Пирацетам –ослабляет вестибулярные расстройства.

34) Опиоидные анальгетики: опиоидные рецепторы, механизмы обезболивающего действия, классификация. Антагонисты опиоидных рецепторов.

Опио́идные реце́пторы — разновидность рецепторов НС, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают 4 основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептивные рецепторы. Они связываются как с эндогенными, так и с экзогенными опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в гм, см, а также в жкт и других органах.

1) Мю-рецепторы – неостриатум, кора гм, таламус, гиппокамп, миндалевидное тело, большое ядро шва. Эффекты: анальгезия, седативный, эйфория, угнетение дыхания, брадикардия, снижение активности моторики ЖКТ.

2) Дельта-рецепторы – обонятельная луковица, кора гм, неостриатум, таламус, гипоталамус, ствол гм. Эффекты: анальгезия, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ.

3) Каппа-рецепторы – кора гм, перегородка, межножковое ядро. Эффекты: анальгезия, дистрофия, миоз, небольшое снижение моторики ЖКТ.

4) Ноцицептиновый рецептор – тревожность, депрессия.

Механизм: Связывание с опиоидными рецепторами в ЖКТ, головном и спин мозге. Эндорфины активируют опиоидные рецепторы, расположенные на тормозных нейронов (МЮ,КАППА,ДЕЛЬТА),подавляют выработку ГАМК-секреция серотонина, дофамина, норэпинефрина, захватываются др нейронами.

Классификация наркотических анальгетиков

I. Агонисты (Полные(ГАМК)-метадол, морфин, фентанил, героин (Частичное Гамк)-трамадол, пентазоцин).-терапия остр и хрон боли(диарея,кашель)-короткое действие.

II. Агонисты-антагонисты (налорфина гидрохлорид)

III. Антагонисты (налтрексон, метилналтрексон).-снимают побочный эффект опиоидных Агонистов, предупреждают опиоидн зависимость. Побочные Эф: тошнота, рвота, угнет дыхания, сильнее связ-ся с опиоидн рецепторами, но не активируют их.

Антагонисты опиоидных рецепторов??