Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Voprosy_farma_novye.docx
Скачиваний:
0
Добавлен:
12.01.2026
Размер:
5.22 Mб
Скачать

V03af01 Месна

Фармакологическое действие - снижающее цитотоксичность оксазафосфоринов.

Инактивирует в почках и мочевом пузыре некоторые производные оксазафосфоринов (эндоксан, ифосфамид и др.), лишая их алкилирующих свойств. После в/в инъекции быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Снижает цисто- и уротоксичность алкилирующих средств ПОБОЧКА: Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), гематурия, аллергические проявления на коже и слизистых оболочках.

V03af02 Дексразоксан

Средство профилактики кардиотоксичности при химиотерапии опухолей. Фармакологическое действие - кардиопротективное.

Оказывает антидотное действие, уменьшает побочные эффекты антрациклиновых антибиотиков. Обладает комплексообразующими свойствами, обеспечивает кардиопротекцию на фоне антрациклинов (в т.ч. доксорубицина). Быстро проникает в кардиомиоциты, подвергается интрацеллюлярной биотрансформации (гидролиз) с образованием хелатного метаболита с открытой кольцевой структурой, связывающего катионы металлов, преимущественно железа (и, возможно, меди). Нарушается формирование комплекса антрациклин-железо и предотвращается появление железосодержащих свободных радикалов, опосредующих кардиотоксический эффект антрациклинов.

V03af03 Кальция фолинта

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит фолиевой кислоты, снижающее токсичность метотрексата, противоанемическое.

Является восстановленной формой фолиевой кислоты. Антидот антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин).

Противоопухолевый эффект: восстанавливает дигидрофолат до активной формы – тетрагидрофолата, в результате наруш-тся синтеза нуклеиновых кислот и остановка роста пролиферирующих тканей. + происходит угнетение кроветворения. Кальция фолинат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга (обеспечивает сохранность гемопоэза) и ЖКТ.

5-Амифостин

Фармакологическое действие - цитопротективное.

Защищает клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксического действия ДНК-связывающих противобластомных средств: алкилирующих (в т.ч. цисплатина, циклофосфамида), некоторых синтетических (соединения платины) и антибиотиков (митомицин C). После в/в инфузии быстро дефосфорилируется при участии щелочной фосфатазы до свободного тиола (фармакологически активный метаболит) и затем — до неактивного дисульфидного метаболита.

V03af06 Натрия фолинат

Корректоры после проведения противоопухолевой химиотерапии.

Средства, влияющие на гемопоэз

При лейкопениях, вызванных рентгено- и радиотерапией, химиотерапией злокачественных новообразований, применяют средства для стимуляции лейкопоэза. Используют колониестимулирующие факторы гранулоцитов человека. Например, фармакологический препарат Граноцит является рекомбинантным человеческим гранулоцитарным колониестимулирующим фактором. Он оказывает стимулирующее действие на клетки костного мозга и вызывает значительное нарастание в периферической крови лейкоцитов, главным образом нейтрофилов. Препарат Лейкомас является рекомбинантным человеческим гранулоцитарно-макрофагальным колониестимулирующим фактором. Лейкомас обладает поливалентным действием на различные ростки кроветворения: активирует зрелые миелоидные клетки, стимулирует пролиферацию и дифференцировку клеток-предшественников кроветворной системы, что приводит к образованию гранулоцитов, моноцитов и Т-лимфоцитов.

Пентоксил

Для стимуляции эритропоэза при анемиях применяют рекомбинантный эритропоэтин человека – эпрекс. Он синтезируется в клетках млекопитающих, в которые встроен ген, кодирующий эритропоэтин человека. По биологическим и иммунологическим свойствам он идентичен эритропоэтину человека, выделяемому из мочи. Этот препарат оказывает выраженный эффект при анемии, обусловленной хроническими заболеваниями почек.

Антидоты (V03АВ по АТХ-классификации). Комплексообразующие средства.

К специфическим антидотам относятся налоксон, унитиол, натрия тиосульфат; к комплексообразующим соединениям — тетацин-кальций, пеницилламин

Налоксон

Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы. Купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. 

Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов

Унитиол

Содержит 2 сульфгидрильные группы, которые вступают в реакцию с тиоловыми ядами (мышьяк, ртуть, хром, висмут), находящимися в крови, и образуют с ними нетоксичные комплексы, которые выводятся с мочой. Связывание ядов приводит к восстановлению функций ферментных систем, пораженных ядом.Применяют в качестве антидота при отравлении тиоловыми ядами, сердечными гликозидами, в комплексной терапии алкоголизма. в\м. Побочные тошноты, тахикардии, головокружения. Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и гипертонической болезни.

Натрия тиосульфат

оказывает антитоксическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действие. В организме образует неядовитые комплексы с соединениями мышьяка, ртути и свинцаОсновной механизм в превращении цианида в тиоцианат-ион, который относительно нетоксиченприменение: Интоксикация мышьяком, свинцом, ртутью, солями йода, цианидами;

Комплексоны— органические вещества, образующие с ионами металлов неионизирующие стойкие водорастворимые комплексы. Исп-тся для выведения из организма катионов поливалентных металлов; выделение происходит преимущественно через почки и в меньшей степени через кишечник.

Тетацин-кальций

циклическое комплексное соединение, в котором кальций способен замещаться ионами металлов с образованием малотоксичных соединений, быстро выводимых из организма. Применяют при острых и хронических отравлениях соединениями свинца, кадмия, кобальта, ртути, урана. Противопоказан при нефритах, заболеваниях печени. Побочные нарушения деятельности ЖКТ и состава крови.

Пентацин применяют при острых и хронических отравлениях плутонием, радиоактивным иттрием, церием, цирконием

Пеницилламин

обладает высокой комплексообразующей активностью в отношении ионов меди, ртути, свинца, железа. Образующиеся комплексы выводятся из организма почками. Побочные: аллергические и диспепсические реакции, лейкопения, артралгия, миалгия, миастения. Противопоказания: беременность, лейкопения, тромбоцитопения, повышенная чувствительность к пенициллину, бронхиальная астма, почечная недостаточность.

Дефероксамин

Применяют при гемахроматозе, гемосидерозе и острых отравлениях солями железа. Побочные крапивницы, экзантемы и коллапса. Противопоказан при беременности.

Вакцины: получение, классификация вакцин и их характеристика, применение. Серотерапия.

КЛАССИФИК:

По назначению: на профилактические и лечебные.

По характеру микроорганизмов: • бактериальные • вирусные.

Моно- и поливакцины - приготовленные из одного или нескольких возбудителей.

1. Живые вакцины 2. Убитые вакцины 3. Комбинированные вакцины

Для повышения иммуногенности к вакцинам добавляют адъюванты (алюмо-калиевые квасцы, гидроксид или фосфат алюминия, масляную эмульсию), создающие депо антигенов или стимулирующие фагоцитоз и таким образом повышающие чужеродность антигена для реципиента.

Способы приготовления.

Инактивированные (убитые) вакцины– содержат культуры (патогенные вирусы или бактерии) убитые химическим или физическим способом. Содержащие в своём составе проективные антигены (субклеточные, субвирионные вакцины). для профилактики:

• коклюша, лептоспироза,

• брюшного тифа, паратифа А и В,

• холеры, клещевого энцефалита,

• полиомиелита

Живые вакцины - препараты, действующим началом в которых являются ослабленные тем или иным способом, потерявшие свою вирулентность, но сохранившие специфическую антигенность штаммы патогенных бактерий.Содержат живые аттенуированные штаммы возбудителей. Ослаблен возможно путём воздействия на штамм химических (мутагены) и физических (температура) факторов

Так же получают генно-инженерным способом: создают непатогенные для человека рекмбинантных штаммов, несущих протективные антигены патогенных микробов и способных при введении в орг. человека размножаться и создавать иммунитет.

применяют для профилактики:

• туберкулеза;

• особо опасных инфекций (чумы, сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза);

• гриппа, кори, бешенства (антирабическая);

• паротита, оспы, полиомиелита {вакцина Сейбина-Смородинцева-Чумакова);

• желтой лихорадки, коревой краснухи;

К омбинированные - искусственные вакцины. Препараты, состоящие из микробного антигенного компонента (обычно выделенного и очищенного или искусственно синтезированного антигена возбудителя) и синтетических полиионов (полиакриловая кислота и др.) — мощных стимуляторов иммунного ответа. Пример: Гриппозная полимер-субъединичная («Гриппол»)

Для специфической профилактики инфекционных заболеваний, возбудители которых продуцируют экзотоксин, применяют анатоксины. Анатоксин — это экзотоксин, лишенный токсических свойств, но сохранивший антигенные свойства. В отличие от вакцин, при использовании которых у человека формируется антимикробный иммунитет, при введении анатоксинов формируется антитоксический иммунитет, так как они индуцируют синтез антитоксических антител — антитоксинов.

• дифтерийный; • столбнячный; • ботулинический; • стафилококковый анатоксины; • холероген-анатоксин.

Вакцины, содержащие антигены бактерий и анатоксины, называются ассоциированными. Примерами ассоциированных вакцин являются: - вакцина АКДС (адсорбированная коклюшно-дифтерийно-столб-нячная вакцина), в которой коклюшный компонент представлен убитой коклюшной вакциной, а дифтерийный и столбнячный — соответствующими анатоксинами; Серотерапия  — Иммунные сыворотки подразделяют на антитоксические и антимикробные. Получают их на биофабриках путем гипериммунизации животных-доноров соответствующими препаратами. Неочищенные сыворотки доноров содержат ряд балластных белков, обладающих некоторым токсическим и аллергическим действиями. При очистке сывороток методами осаждения, фракционирования, электрофореза, ферментативного гидролиза и центрифугирования удаляют до 80% балластных веществ. Разработаны методы, которые позволяют получать стабильные, электрофоретически чистые препараты иммуноглобулинов. Антитоксические сыворотки используют также для диагностики заболеваний, вызванных экзотоксинами бактерий (Cl. perfringens, Cl. botulinum) путем постановки реакции нейтрализации с последующей биопробой

Препараты, изменяющие течение рассеянного склероза.

РС-хронич прогрессирующее нейродегенеративное заболевание

На данный момент медицинской науке известны приемы замедления развития рассеянного склероза, а также снижения количества приступов. Все они основаны на применении иммуномодуляторов, способных в том числе снизить активность антител. К ним относятся интерфероны-бета (интерферон бета 1б, интерферон бета 1а и глатирамера ацетат, которые вводятся подкожно. Первые замедляют рост числа клеток иммунной системы, ускоряют их естественный распад и препятствуют миграции к мозгу. Вторые представляют собой вариацию белка миелина, которая, попадая в организм больного, служит «мишенью» для иммунной системы, принимая удар на себя.

Соседние файлы в предмете Фармакология