149) Комплексообразующие средства

Комплексообразующие средства (комплексоны, хелатообразующие соединения) - лекарственные средства, образующие с катионами металлов стойкие, мало диссоциирующие комплексы (хелаты).

Взаимодействуя в организме с катионами металлов и микроэлементов, К. с. образуют с ними водорастворимые комплексные соединения, обладающие низкой токсичностью, которые относительно легко выводятся, главным образом через почки, в результате чего содержание металлов и микроэлементов в крови и тканях снижается.

Эффективность К. с. при интоксикации катионами металлов зависит от химического строения и физико-химических свойств отдельных препаратов, и от особенностей процессов циркуляции, депонирования металлов и путей их выведения из организма. Наиболее выраженный эффект К. с. оказывают в тех случаях, когда катионы металлов не вступают в прочные связи с тканями организма.

При внутривенном введении К. с. довольно равномерно распределяются во внеклеточной жидкости и быстро выделяются с мочой, в незначительной мере проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, не проникают в эритроциты и другие клетки.

Препараты К. с. применяют главным образом в качестве антидотов при лечении острых и хронических отравлений металлами, а также для ускорения выведения из организма радионуклидов. Кроме того, отдельные препараты из группы К. с. используют для фармакотерапии ряда заболеваний, в патогенезе которых имеет значение накопление катионов тех или иных металлов, например кальция, меди, железа и др.

Выбор препаратов проводят с учетом особенностей их комплексообразующих свойств в отношении катионов отдельных металлов, т.к. по этим свойствам К. с. существенно отличаются друг от друга.

- Тетацин-кальций связывает катионы свинца, кадмия, кобальта, ртути.

- Пентацин для ускорения выведения радионуклидов церия, циркония и при отравлениях свинцом и цинком.

- Дефероксамин является специфическим антидотом при интоксикациях соединениями железа. Кроме того, он может выводить железо при первичном и вторичном гемохроматозе и гемосидерозе.

- Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной используется при терапии интоксикаций сердечными гликозидами, а также при лечении заболеваний, связанных с избыточным отложением в тканях солей кальция.

- Пеницилламин назначают в основном при отравлениях медью, ртутью, свинцом и железом. Способностью пеницилламина связывать ионы меди обусловлена его эффективность при гепатоцеребральной дистрофии, а способностью связывать ионы железа - терапевтический эффект при гемосидерозе.

- Унитиол назначают для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка (за исключением мышьяковистого водорода), ртути, хрома, висмута, никеля, кобальта, свинца и другими металлами, являющимися так называемыми тиоловыми ядами. 

Побочные эффекты:

Пентацин  - (головокружение, головные боли, боли в конечностях и в области грудной клетки, тошнота, рвота).

Пеницилламин - (лейкопения, тромбоцитопения,  диспептические расстройства, миалгии, артралгии, кожный зуд, крапивницу).

Тетацин-кальций – (снижение содержания гемоглобина и железа).

Дефероксамин -  (крапивница и экзантемы, а при быстром внутривенном введении - коллапс).

Унитиол (тошнота, тахикардия, головокружение).

Общие противопоказания отсутствуют.

- Динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты нельзя назначать при гемофилии, пониженной свертываемости крови, гипокальциемии, заболеваниях печени и почек;

- Дефероксамин - при беременности;

- Пеницилламин - при повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллина.

- Пентацин - лихорадочные состояния, поражения почек,

- Тетацин-кальция - нефриты, нефрозы, заболевания печени со снижением ее функций.