130) Хинолоны и фторхинолоны:классификация, механизм действия, противомикробный спектр, механизм действия, применение, побочные эффекты.

Классификация

1. Нефторированные хинолоны – это Налидиксовая кислота, оксалиновая кислота

2. Грамотрицательные фторхинолоны – это Ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин

3. Респираторные фторхинолоны – это Спарфлоксацин, левофлоксацин

4. Респираторноантианаэробные фторхинолоны – это Моксифлоксоцин

ХИНОЛОНЫ

Механизм действия: Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.

Спектр активности действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae (Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp.

Показания инфекции мочевывод.путей: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите. Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).

• Кислота налидиксовая

хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей. Побочные: диспепсические я-я, аллергические р-ии, нарушения зрения.

Фторхинолоны

ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин. Нарушают репликацию ДНК и образование РНК, все это препятствует размножению и росту бактерий. Хорошо всасываются из ЖКТ, проникают ч/з барьеры, ч/з ГЭБ при воспалении оболочек мозга, выделяются почками. Применяются при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, ЖКТ. Привыкание развивается медленно. Побочные: диспепсические я-я, аллергические р-ии, бессонница, головная боль.

Имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcuss pp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы),

• Ципрофлоксацин (ципринон, цифран)

действует на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, хламидии, клебсиеллы, гемофильную палочку, синегнойную палочку, стафилококки, холерный вибрион. Малоэффективен в отношении стрептококков, пневмококков.

• Ципрофлоксацин

препарат выбора при брюшном тифе, бациллярной дизентерии. Применяется также при холере, непневмококковой пневмониии, бронхите, инфекционных заболеваниях ЦНС, ЛОР-органов, костной ткани, мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, простатит, гонорея), кожи и мягких тканей. Препарат назначают внутрь 2 раза в сутки; в тяжелых случаях (менингит, септицемия, перитонит) вводят внутривенно.

В глазных каплях ципрофлоксацин применяют при кератите, конъюнктивите, блефарите. В виде ушных капель препарат используют при наружном отите.

Побочные эффекты ципрофлоксацина: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, нарушения функций печени, головная боль, аллергические реакции. Как и другие фторхинолоны, ципрофлоксацин противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие хрящевой ткани в период роста ребенка.

• Офлоксацин (таривид)

сходен по свойствам с ципрофлоксаци-ном; несколько эффективнее в отношении грамположительных бактерий. Назначают 1 раз в сутки.

• Спарфлоксацин

особенно эффективен при инфекциях дыхательных путей (бронхиты, пневмонии), ЛОР-органов, мочеполовой системы, гонорее, сальмонеллезе, шигеллезе. Назначают внутрь 1 раз в сутки.

• Норфлоксацин

назначают внутрь при острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей, гонорее, инфекциях желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей. В офтальмологической практике и при заболеваниях уха применяют соответственно в глазных и ушных каплях.

• Ломефлоксацин

применяют при инфекциях дыхательных путей, мочеполового тракта, кожи и мягких тканей, костей и суставов,

энтероколите и холецистите. Препарат эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis и применяется при туберкулезе легких. Назначают внутрь 1 раз в сутки.