Применение вещества Тигециклин

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (взрослые, дети); осложненные интраабдоминальные инфекции (взрослые, дети); внебольничная пневмония (взрослые).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тигециклину или антибиотикам класса тетрациклинов.

Тигециклин не применяется при синдроме диабетической стопы, госпитальной пневмонии, связанной с ИВЛ.

Ограничения к применению -Тяжелая печеночная недостаточность.

Побочка:

• Со стороны системы крови и органов кроветворения: часто — увеличение АЧТВ, увеличение ПВ, анемия, тромбоцитопения; нечасто — эозинофилия, увеличение MHO.

• Со стороны иммунной системы: единичные случаи — анафилактические/анафилактоидные реакции.

• Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — извращение вкуса.

• Со стороны ССС: часто — флебит; нечасто — тромбофлебит.

• Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея; часто — боль в животе, диспепсия, анорексия; нечасто — острый панкреатит.

• Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности ACT и AЛT в плазме крови1, гипербилирубинемия; нечасто — желтуха; единичные случаи — выраженные нарушения функции печени и печеночная недостаточность, холестаз.

• Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд, сыпь; единичные случаи — тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона. Голубые ногти

• Со стороны мочеполовой системы: нечасто — вагинальный кандидоз, вагинит, лейкорея.

128) Синтетические антибактериальные средства: классы, противомикробный спектр, механизмы действия, принципы назначения, классификация, побочные эффекты.

• Производные 8-оксихинолина

Препараты этого ряда обладают антибактериальным и антипротозойным эффектами.

К противомикробным средствам данной группы относится 5-нитро-8-оксихинолин — нитроксолин (5-НОК). Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Кроме того, он оказывает угнетающее влияние на некоторые грибы (дрожжеподобные и др.).

Механизм действия.

Нитроксолин быстро всасывается из кишечника. Выделяется в неизмененном

виде с мочой, где накапливается в бактериостатических концентрациях.

Применяют нитроксолин при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными микроорганизмами. Назначают внутрь. Из побочных эффектов

возможны диспепсические явления. Следует учитывать, что при приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет.

• Производные нитрофурана

К этой группе соединений относятся многие препараты. Одни используются

преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения (например, фурацилин), другие — в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей (фуразолидон, фурадонин, фурагин).

Важно отметить, что нитрофураны эффективны в отношении микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам.

Фуразолидон применяют при кишечных инфекциях (бациллярной дизентерии, паратифе, токсикоинфекциях), а также при трихомонадном кольпите и лямблиозе. Вводят его внутрь, интравагинально, ректально. Может вызывать диспепсические явления, аллергические реакции. Эффективным препаратом для лечения

инфекций мочевыводящих путей является фурадонин (нитрофурантоин). Назначают его внутрь. Он быстро всасывается и выделяется в значительном количестве почками, где создаются бактериостатические и бактерицидные его концентрации. Как и фуразолидон, он может нарушать аппетит, вызывать тошноту, рвоту. У некоторых больных наблюдаются аллергические реакции. Фурагин применяют при инфекциях мочевыводящих путей, а также местно. С целью уменьшения побочных эффектов при приеме производных нитрофурана рекомендуются обильное питье, блокаторы гистаминовых Н,-рецепторов, витамины группы В.

• Производные хиноксалина

Эта группа антибактериальных средств представлена хиноксидином и диоксидипом. Они обладают широким спектром противомикробного действия,

включая вульгарного протея, синегнойную палочку, патогенные анаэробы и др.

Активны в отношении бактерий, устойчивых к другим антимикробным средствам.

Применяют при тяжелых гнойно-воспалительных процессах. Назначают только

взрослым при стационарном лечении под контролем врача. Препараты довольно

токсичны и нередко вызывают побочные эффекты. Из числа последних возможны диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, озноб, судорожные сокращения мышц и др.

• Оксазолидиноны

Новым классом активных противомикробных средств являются оксазолидиноны.

Первый препарат этой группы линезолид (зивокс) эффективен в отношении

широкого спектра возбудителей — аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и многих анаэробов. Линезолид применяется и при инфекциях, вызванных резистентными к другим препаратам бактериями.

Механизм противомикробного действия связан с ингибированием начальных

стадий синтеза белка. Высказывается предположение, что в условиях целостного

организма препарат действует бактерицидно (in vitro — бактериостатически).

Эффективен при энтеральном и парентеральном введении.

Предназначен в основном для лечения тяжелых инфекций, вызванных грамположительными бактериями.

129) Сульфаниламидные средства: химическое строение, связь «химическая структура – фармакологическая активность», классификация, противомикробный спектр, механизмы действия, принципы назначения, побочные эффекты.

1) препараты хорошо всасывающиеся из ЖКТ:

• а) средней продолжительности д-я 4-6ч (сульфазин, сульфадимезин)

• б) длительного д-я 12-24ч (сульфапиридазин)

• в) сверхдлительного д-я >7д (сульфален)

2) препараты плохо всасывающиеся из ЖКТ (фталазол)

3) препараты для местного применения (сульфацил-натрий)

Сульфаниламиды- производные амида сульфаниловой кислоты.

противомикробный спектр - токсоплазмы, хламидии, малярийных плазмодиев и актиномицетов.

механизмы действия - оказывают бактериостатическое действие. ингибируют дигидроптероатсинтетазу, а также препятствуют включению парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате этого подавляется синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения микроорганизмов.

Препараты хорошо всасывающиеся из ЖКТ: проходят ч/з ГЭБ, выводятся почками. Препараты для резорбтивного действия хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Основной путь превращения в организме - ацетилирование, происходящее в печени. Ацетилированные метаболиты фармакологически неактивны. Растворимость ацетилированных метаболитов значительно хуже, чем исходных сульфаниламидов, особенно при кислых значениях рН мочи, что может приводить к образованию в моче кристаллов. Выделяются почками.

Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника создают высокие концентрации в просвете кишечника, поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций. Следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В.

Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты – это Салазосульфапиридин (или Сульфасалазин), салазопиридазин (или Салазодин), Салазодиметоксин.

Все эти препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным действием. Применяются при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона.

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом – это Ко-тримоксазол (или Бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.

Выбор сульфаниламидных средств при инфекционных заболеваниях

1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия применяют при кокковых инфекциях, особенно при менингококковом менингите, заболеваниях органов дыхания, мочевыводящих и желчевыводящих путях.

2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника. Фталазол – при бациллярной дизентерии, энтероколита, колита, для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде.

3. Сульфаниламиды для местного применения. Сульфаргин – при ожеговых ранах

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримомприменяют при:Инфекции дыхательных путей, Инфекции ЖКТ, Инфекции мочеполовой системы, Инфекции кожных покровов, Инфекции ЛОР-органов.

Побочные эффекты сульфаниламидов: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушения системы крови, функций печени, периферические невриты, реакции гиперчувствительности (гипертермия, крапивница, боли в суставах, синдром Стивенса—Джонсона).