74) Ингибиторы агрегации тромбоцитов

Диктуй 73 вопрос)))))

75) Фармакологическая характеристика антикоагулянтов. Антикоагулянты прямого действия для системного и местного применения. Селективные ингибиторы фактора свѐртывания крови Xа (FXa). Гемоконсерванты-вспомогательные вещества. Антикоагулянты - гепарин, низкомолекулярные гепарины, синкумар, фенилин, варфарин. Они препятствуют образованию фибринных тромбов.

Классификация:

1.Прямого действия ( вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови)

Гепарин, фраксипарин, эноксапарин, лепирудин

2.Непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови – протромбина и тд. – в печени)

Неодикумарин, синкумар, варфарин, фенилин

Антикоагулянты прямого действия инактивируют циркулирующие в крови факторы свертывания.

ПРЕПАРАТЫ: Гепарин – естественный антикоагулянт прямого д-я. Молекулярная масса 15-20 тыс Расценивается как кофактор антитромбина III, активируя его в плазме крови, ускоряя его противосвертывающее д-е, ингибирует факторы свертывания крови 2а (тромбин), 9а, 10а, 11а, 12а. При действии гепарина снижается активность тромбина и нарушается образвоание тромбина из протромбина. Эффективен при парентеральном введении – в/в,п/к, при в/м - гематомы. Д-е развивается быстро, длится 2-6ч, метаболизируется в печени гепариназой. Он связывается с рецепторами эндотелия сосудов и адсорбируется на тромбоцитах и других форменных элементах крови, что нарушает адгезию и агрегацию из-за отталкивания отрицательных зарядов. Применение: для профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, при нестабильной стенокардии, ИМ, для предупреждения тромбозов периферических артерий.

Побочка: геморрагии, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия), тромбоцитопения, гиперкалиемия (не следует принимать с ингибиторами АПФ), остеопороз. Противопоказан: язвенная болезнь, МБ, маточные кровотечения, после операций, при нарушениях свертывания крови.

Низкомолекулярные гепарины - фраксипарин (нандропарин кальций) в отличие от гепарина не оказывают ингибирующего влияния на тромбин. В связи с тем, что эти препараты мало связываются с белками плазмы, их биодоступность выше. Выводятся медленно. Действуют более продолжительно. Вводят их п/к 1-2 раза в сутки.

Антикоагулянты Непрямого действия Ингибируют синтез в печени белков плазмы крови, зависимых от витамина К - фактора II (протромбин), факторов VII, IX и X.

применяют для длительной профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболии (тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий, инфаркте миокарда, протезировании клапанов сердца), в хирургической практике для предупреждения тромбообразования в послеоперационном периоде

ПО ПРЕПАРАТАМ: фитоменадион (витамин К1). Противопоказаны: при геморрагических диатезах, язвенной болезни, беременности, нарушениях функции почек, печени. Побочные эффекты: кровотечения, аллергические реакции, диарея, дисфункция печени, некроз кожи, противопоказаны при беременности. гематурия = передозировка. Выводятся почками.

Варфарин . Для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, для уменьшения вероятности тромбообразования при инфаркте миокарда, мерцательной артимии. Побочные эффекты - кровотечения; кровоизлияния.