44) Препараты лѐгочного сурфактанта: классификация по источникам получения, механизм действия, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, принципы сурфактанотерапии.

Препараты сурфактантов — лекарственные средства, временно замещающие природный сурфактант (синтезирующееся в альвеолярных клетках и в виде тонкого слоя выстилающее внутреннюю поверхность легких. Легочный сурфактант не позволяет альвеолам спадаться) при нарушениях его образования.

Дефицит сурфактанта проявляется интерстициальным отеком легких и множественными ателектазами. При этом нарушается диффузия газов через альвеолярно-капиллярную мембрану и возникает острая дыхательная недостаточность. Классификация сурфактантов по источнику получения

· Природные препараты

1) фосфолипидные фракции, выделенные из легких КРС

СУРВАНТА, АЛЬВЕОФАКт, СУРФАКТАНТ–BL, СУРФАКТАНТ-HL

2) фосфолипидные фракции, выделенные из легких свиньи

ПРАКТАНТ АЛЬФА (куросурф)

· Синтетические препараты

КОЛФОСЦЕРИЛА ПАЛЬМИТАТ (экзосурф для новорожденных)

Механизм действия - дипальмитоилфосфатидилхолин — основной компонент сурфактанта, понижающий поверхностное натяжение в альвеолах. Фосфатидилглицерол играет важную роль в распространении сурфактанта по альвеолярной поверхности легких и во взаимодействии кальция с белками сурфактанта.

Фармакокинетика. При прямой интратрахеальной инстилляции 70—90% вводимого сурфактанта достигает дистальных дыхательных путей и альвеол. Препарат равномерно и быстро распределяется по поверхности альвеол.

ПОКАЗАНИЯ — респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей.

Проактант альфа (куросурф) — препарат сурфактанта, содержащий фосфолипидные фракции: фосфатидил холин и низкомолекулярные гидрофобные протеины (1%), выделенные из легочной ткани свиней. Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата.

Сурфактант-BL – препарат из лёгкого быка (измельчённого).

Противопоказания - гиперчувствительность, синдром "утечки".

Альвеофакт – из лёгкого быка (смыв). Снижает поверхностное напряжение в легких, стабилизирует альвеолы, способствует адекватному газообмену. Равномерно распределяется в легких и распространяется на поверхности альвеол.

Инфасурф – из лёгкого телят (измельчённое).

Сурфаксин - синтетический. Применяется в растворе для промывания легких через эндотрахеальную трубку.

Противопоказания: гиперчувствительность, синдром "утечки" воздуха (пневмоторакс, интерстициальная эмфизема). Побочка: кратковременный рефлюкс, кровотечения в легких через 1-2 сут после введения у недоношенных детей с низкой массой тела при рождении; ретинопатия; кратковременная гиперемия кожных покровов.

45) Ингибиторы протеиназ

Ингибиторы протеазы (ИП) представляют собой класс противовирусных препаратов, которые широко используются для лечения ВИЧ/СПИДа и гепатита С. Ингибиторы протеаз предотвращают репликацию вируса, избирательно связываясь с вирусными протеазами (например, протеазой ВИЧ-1) и блокируя протеолитическое расщепление белков-предшественников, которые необходимы для производства инфекционных вирусных частиц. Ингибиторы протеазы, которые были разработаны и в настоящее время используются в клинической практике, включают: • Антиретровирусные ингибиторы протеазы ВИЧ-1 – класс ствол – navir[1]: ◦ Ампренавир ◦ Атазанавир ◦ Дарунавир ◦ Фосампренавир ◦ Индинавир ◦ Лопинавир ◦ Нельфинавир ◦ Ритонавир ◦ Саквинавир ◦ Типранавир • Ингибиторы протеазы NS3/4A вируса гепатита С – класс ствол – previr[1]: ◦ Асунапревир ◦ Боцепревир ◦ Гразопревир ◦ Глекапревир ◦ Паритапревир ◦ Симепревир ◦ Телапревир Учитывая специфичность мишени этих лекарств, существует риск, как и в случае с антибиотиками, развития устойчивых к лекарствам мутировавших вирусов. Чтобы снизить этот риск, обычно используют вместе несколько разных препаратов, каждое из которых нацелено на разные цели. Побочные эффекты : Ингибиторы протеазы могут вызывать синдром липодистрофии, гиперлипидемии, сахарный диабет 2-го типа и образование камней в почках[13]. Эта липодистрофия в просторечии известна как «живот Крикс» после индинавира (Криксивана)