36) Анксиолитики: классификация; механизм действия и применение психотропного и нейровегетотропного действия, побочные эффекты. Нормотимические средства.

В эту группу входят психофармакологические средства, снимающие тревогу, эмоциональную напряженность, страх непсихотического происхождения, облегчающие процесс адаптации к стрессогенным факторам. Обладают противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Использование их в терапевтических дозах не вызывает значительных изменений познавательной деятельности и восприятия. + оказывают выраженное гипнотическое действие и используются как снотворные средства.

Группы препаратов:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.).

2. Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон).

3. Вещества разного типа действия (амизил и др.).

Классифицируют бензодиазепиновые анксиолитики по продолжительности действия.

1. Длительного действия (t_1/2 = 24-48 ч)

Феназепам Диазепам (сибазон, валиум) Хлордиазепоксид (элениум)

2. Средней продолжительности действия (t_1/2 = 6-24 ч)

Нозепам (оксазепам) Лоразепам

3. Короткого действия (t_1/2 < 6 ч) Мидазолам (дормикум)

ЭФФЕКТЫ::

•  анксиолитический,

•  седативный,

•  снотворный,

•  мышечно-расслабляющий,

•  противосудорожный,

•  амнестический. Уменьшая эмоциональное напряжение, они также способствуют наступлению сна.

Показания: Тоска и ангедония при депрессии Бессонница при депрессии Неврозы(ОКР) Тревожность как черта личности Панические атаки Соматические симптомы при депрессии и психосоматических заболеваниях

Из небензодиазепиновых транквилизаторов = Z-препараты: гидроксизин (атаракс), афобазол, фенибут, зопиклон, золпидем Показания к применению. Генерализованное тревожное рас­стройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые нару­шения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью. Возраст до 18 лет (безопас­ность и эффективность применения не определены). Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошно­та, парестезии, субъективное чувство психического напряже­ния (тахикардия, бессонница, раздражительность, сухость во рту), диарея.

ПО ПРЕПАРАТАМ:

• Диазепам(сибазон, седуксен, реланиум, валиум)

Анксиолитик и транквилизатор широкого спектра действия, обладающий миорексантным, седативным и противосудорожным эффектами, оказывает регулирующее влияние на нейровегетативные функции. Применяют в различных разделах медицины:

- в психиатрии для неотложного купирования тяжелых состояний тревоги;

- в неврологии при мышечных спазмах центрального происходения , эпилептическом статусе;

-в терапии при инфаркте миокарда, стенокардии,

- в акушерстве и гинекологии при, климактерических и менструальных расстройствах, преэклампсии и эклампсии;

• Феназепам

Высокоактивный анксиолитик, превышающий по общей силе седативного эффекта другие препараты бензодиазепинового ряда. Обладает выраженным противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием. По силе седативного и противотревожного эффекта, приближается к нейролептикам, снотворного действия – нитразепаму, в некоторых случаях превосходит последний. Применяют при явлениях навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах, резистентных к терапии другими транквилизаторами, т.е. является препаратом резерва.

• Серотониновые:

Буспирон – высокий аффинитет к серотониновым рецепторам гм подтипа 5-НТ1а, они относятся к ауторецепторам. Их стимуляция сопровождается аутоингибированием, что приводит к снижению активности нейронов ядра шва, уменьшению синтеза и высвобождения серотонина. Выраженная анксиолитическая активность, отсутствует седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее д-е. Хорошо всасывается из ЖКТ, инактивируется и метаболизируется в печени, выводится почками.

Побочные: тошнота, диарея, парестезии, головокружение.

Разного типа д-я:

Амизил - относится к центральным холиноблокаторам. Обладает спазмолитическим, противогистаминным, антисеротониновым, местноанестезирующим и противокашлевым действием. Седативное д-е связано с угнетением м-холинорецепторов ретикулярной формации гм. При применении транквилизаторов возможны побочные эффекты: сонливость, головные боли, нарушения менструального цикла, снижение половой потенции. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости (психической и физической).

Нормотимики – несколько групп препаратов, объединенных свойством: нормализация расстройства настроения. Применяют для профилактики рецидивов в рамках биполярных расстройств. Уменьшают раздражительность, импульсивность, дисфорию.