Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
FARMA_Ch_Ya.docx
Скачиваний:
0
Добавлен:
12.01.2026
Размер:
14.84 Mб
Скачать

Средства, угнетающие продукцию

a2 -Стимуляторы    Клонидин выпускается в виде глазных капель в концентрации 0,125, 0,25 и 0,5% в тюбиках-капельницах емкостью 1,5 мл и флаконах 5 и 10 мл. Клонидин способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости.    Офтальмотонус под влиянием клонидина снижается быстро. Гипотензивный эффект проявляется через 30 мин, максимум его наступает через 3 ч после инстилляции и сохраняется до 8 ч. Рекомендуется закапывать 2 - 4 раза в день.    Местные побочные явления проявляются в виде жалоб на жжение в глазу, чувство инородного тела, сухость во рту (около 20% больных), заложенность носа, выявляются гиперемия и отек конъюнктивы (15% пациентов), хронические конъюнктивиты.

a- и b-адреноблокаторы    Проксодолол выпускается в виде глазных капель с концентрацией активного вещества в растворе 1 и 2% в стеклянных флаконах по 5 мл и в тюбиках-капельницах по 1,5 мл. Рекомендуется применять 2 - 3 раза в день.    Гипотензивный эффект довольно выражен. Максимальное снижение ВГД около 7 мм рт. ст. от исходного уровня. Действие после однократной инстилляции сохраняется до 8 - 12 ч. Механизм снижения офтальмотонуса проявляется в угнетении внутриглазной жидкости. b1-адреноблокаторы    Бетаксолол является селективным b1-адреноблокатором пролонгированного действия. Выпускается в виде 0,5% раствора в пластмассовых флаконах-капельницах по 5 мл.    Снижение ВГД под влиянием однократной инстилляции бетаксолола сохраняется до 12 ч. При его использовании не отмечается миоза, спазма аккомодации и ухудшения зрения. Обычно рекомендуется применять 2 - 3 раза в день.

b1,2-Адреноблокаторы    Из препаратов этой подгруппы в нашей стране наиболее широко применяется тимолол малеат.    Тимолол малеат является наиболее известным представителем неселективных b-адреноблокаторов для лечения глаукомы.    Выпускается в виде глазных капель в двух концентрациях 0,25 и 0,5%, при содержании в 1 мл соответственно 2,5 и 5 мг активного вещества. Расфасовывается в стеклянные или пластмассовые флаконы, снабженные капельницами, емкостью 5 мл.    Механизм снижения офтальмотонуса тимолола малеата заключается в угнетении секреции ВВ. При длительном применении тонографические исследования показывают умеренное улучшение оттока жидкости из глаза.    Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч, продолжается не менее 24 ч. Снижение ВГД составляет около 35%. Тимолол малеат закапывают 1 - 2 раза в день.  Тимоптик-депо является новой пролонгированной лекарственной формой тимолола малеата.

Комбинированные препараты     Фотил, фотил-форте и тимпило представляют собой комбинацию тимолола малеата и пилокарпина. Воздействуя на различные точки, они дают усиление гипотензивного эффекта. Ингибиторы карбоангидразы    Дорзоламид гидрохлорид - это новый ингибитор карбоангидразы местного действия, применяемый в виде глазных капель и представляющий собой 2% водный раствор дорзоламида гидрохлорида, расфасованный во флаконы-капельницы по 5 мл.    Максимальный гипотензивный эффект начинается через 2 ч после инстилляции препарата и сохраняется 12 ч. Дорзоламид гидрохлорид хорошо комбинируется практически со всеми гипотензивными препаратами, давая потенцирование лечебного эффекта.    Местный ингибитор карбоангидразы дорзоламид гидрохлорид применяется для комплексной дополнительной терапии 2 раза в день, при раздельном применении - 3 раза в день.

Рациональный подход к назначению гипотензивных препаратов    Рациональный подход к гипотензивному лечению глаукомы определяется клинической формой заболевания и индивидуальными особенностями больного.    Препаратами первого выбора в настоящее время являются b-адреноблокаторы (тимолол малеат), а также холиномиметик (пилокарпин). Сочетание b-адреноблокатора и холиномиметика позволяет воздействовать как на продукцию ВВ, так и на ее отток (комбинированные препараты тимпило, фотил, фотил-форте).    Остальные офтальмогипотензивные средства (антихолинэстеразные, симпатомиметики, простагландины, ингибиторы карбоангидразы) относятся к препаратам второго выбора. Их назначают при непереносимости или недостаточной эффективности b-блокаторов и/или пилокарпина.    Для уменьшения отрицательного действия феномена привыкания целесообразно ежегодно проводить замену лекарственных препаратов на 2 - 3 мес, используя для этого препараты второго выбора. Временная замена препарата на другой позволяет восстановить его гипотензивное действие. Следует иметь также в виду, что каждое гипотензивное средство не только снижает ВГД, но и оказывает вляние на различные естественные метаболические процессы в глазу. Периодическая смена лекарственных средств способствует поддержанию нормального метаболизма.    

Лечение острого приступа глаукомы

  Особое место занимает лечение острого приступа глаукомы, который относится к эксиренным неотложным состояниям в медицине. Другими словами, первую помощь в этой ситуации должен оказывать врач любого профиля в обязательном порядке.    Рекомендуемая методика состоит в назначении в течение первого часа инстилляции пилокарпина каждые 15 мин, затем 2 раза каждый час и в последующем каждые 4 ч. Одновременно закапывают 2 раза в день тимолол малеат. Внутрь больной получает ацетазоламид (по 0,25 г 4 раза в день) и глицерол (из расчета 1 г на 1 кг массы тела 1 раз в день). Из общих процедур применяются горячие ножные ванны, в полевых условиях можно дать солевое слабительное.    В дальнейшем больной должен быть срочно направлен на специализированный офтальмологический прием для госпитализации и дальнейшего ведения. Приступ, некупируемый в течение 24 ч, подлежит лазерному или хирургическому лечению.

201) Общетонизирующие (антиастенические) средства. Адаптогенные средства, агонисты мелатониновых рецепторов. Антигипоксантные средства. (новый)

Адаптогены и общетонизирующие средства - фармакологическая группа препаратов, которая обладает неспецифичным общетонизирующим действием на ЦНС, так же данные лекарственные средства улучшают эндокринную регуляцию, обменные процессы в организме, и что немало важно, повышают сопротивляемость организма к стрессам, адаптацию к неблагоприятным факторам. Данные препараты имеют растительное или искусственное происхождение. Целью назначения этих средств служит повышение сопротивляемости организма к широкому спектру вредных и стрессовых воздействий физической, химической или биологической природы.

Увы, но на сегодняшний день механизм общетонизирующего и адаптогенного действия остается невыясненным. Предполагается, что адаптогенное действие достигается за счет усиления адаптивного синтеза РНК и белков, активности ферментов энергообмена и процессов регенерации.

Как я поняла, адаптогены входят в группу общетонизирующих веществ. И отличаются они от других входящих в эту группу в-в вот этим:

Адаптогены — фармакологическая группа препаратов природного или искусственного происхождения, предположительно способных повышать неспецифическую сопротивляемость организма к широкому спектру вредных воздействий и к стрессу. Им также приписывают способность стимулировать (повышать, усиливать) иммунитет

Нет ни одного достоверного доказательства эффективности адаптогенов.

Термин «адаптоген» введён в научный оборот в 1947 году Н. В. Лазаревым для обозначения вещества, которое, по его мнению, повышает «неспецифическую» устойчивость к неблагоприятным воздействиям окружающей среды на организм, а также устойчивость организма к стрессу. Термин «стресс» он использовал в классическом определении Ганса Селье, как состояние находящегося под угрозой гомеостаза.

В настоящее время адаптогены определены как вещества, которые повышают способность организма адаптироваться к факторам окружающей среды так, чтобы избегать ущерба от них. Адаптогенам приписывается широчайший спектр действия по сравнению с подавляющим большинством активных веществ лекарственных средств, они традиционно используются для симптомов так называемой астении, таких как ощущения усталости и слабости. Во избежание путаницы необходимо отличать «адаптогены» от стимулирующих и тонизирующих традиционных растительных средств схожего действия, которые также используются при «астении».

В отличие от стимуляторов, адаптогены должны увеличивать работоспособность таким образом, чтобы за периодом высокой работоспособности не следовало её снижение.

Тонизирующие средства, или тоники — термин из традиционной медицины, где они используются в условиях так называемой «астении». Они определяются как вещества, которые уменьшают слабость (отсутствие тонуса) во всем организме или в конкретных органах тела, улучшаю самочувствие и повышают работоспособность. Их тонизирующий эффект усиливается при многократном употреблении, это основное отличие тоников от адаптогенов.

Сторонники адаптогенной гипотезы утверждают, что адаптогены способны нормализовать функции и укрепить системы организма, нарушенные стрессом. Также ими сообщается, что такие вещества оказывают защитное воздействие на здоровье человека, как подвергающееся разнообразным экологическим воздействиям, так и страдающее в неблагоприятной эмоциональной обстановке.

К адаптогенам относят различные препараты растительного происхождения, например, полученные из элеутерококкаэхинацеиженьшенягинкго-билобу.

Адаптогены не получили научного признания, их клиническая эффективность не доказана. Более того, концепция адаптогенов противоречит современным принципам фармакологии, в которой рассматривается воздействие препарата на конкретное заболевание или его влияние на конкретный симптом. Все современные медицинские препараты защитного действия имеют чётко определённую цель, например, каждая вакцина защищает от отдельной инфекции.

В противовес этому, для адаптогенов декларируется неспецифическое (широкое, общее) действие, которое не направлено на устранение симптомов или уничтожение агентов развившегося заболевания. Утверждается, что адаптогены предотвращают осложнения заболевания и укрепляют организм в целом.

Проводившиеся доклинические и клинические исследования адаптогенов, в частности, произведённых из элеутерококка, из-за методологических ошибок не могут служить доказательством их эффективности. Поэтому, до получения достоверных клинических результатов, такие препараты нельзя считать эффективными средствами в терапии заболеваний.

 

Агонист серотониновых рецепторов - это агонист одного или нескольких серотониновых рецепторов. Они активируют серотониновые рецепторы аналогично серотонину (5-гидрокситриптамин; 5-НТ), нейротрансмиттеру и гормону, а также эндогенному лиганду серотониновых рецепторов. 

Неселективные агонисты:

Серотонинергические психоделики, такие как триптамины (например, псилоцибинпсилоцинДМТ5-МеО-ДМТбуфотенин), лизергамиды (например, ЛСДэргин (LSA)), фенэтиламины (например, мескалин2C-B25I-NBOMe) и амфетамины (например, MDADOM)Неселективные агонисты серотониновых рецепторов. Их галлюциногенные эффекты специфически опосредуются активацией рецептора 5-НТ 2А.

Препараты, повышающие внеклеточный уровень серотонина, такие как ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флуоксетинвенлафаксин), высвобождающие серотонин агенты (например, фенфлураминМДМА) и ингибиторы моноаминоксидазы (например, фенелзинмоклобемид), являются непрямыми неселективными агонистами серотониновых рецепторов. Они используются по-разному в качестве антидепрессантованксиолитиковантиобсессионаловподавителей аппетита и энтактогенов.

Антигипокса́нты — группа лекарственных средств, улучшающих утилизацию циркулирующего в организме кислорода и повышающих устойчивость к гипоксии (кислородной недостаточности). Применяются в отдельных странах при терапии гипоксий различных этиологий (ишемияинфарктыинсульты и т. п.).

 

70. 202) Антиацедемические средства. Гипоазотемические средства.

Антиацидемическое средства – средства, нормализующие кислотно-щелочное состояние при ацидозах различной этиологии - за счет активации метаболических механизмов регуляции кислотно-основного равновесия(особенно почечного и легочного), усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма.

Оказывают церебровазодилатирующее, ноотропное, антидепрессивное, противоотечное, противоишемическое, стресспротекторное, мнемотропное и антиамнестическое, противоаллергическое, мембраностабилизирующее, иммуномодулирующее, антигипоксантное, антимутагенное и радиопротекторное действие, подавляют агрегацию тромбоцитов, стимулируют регенерацию тканей.

Препараты:

  • ДИМЕФОСФОН

Механизм действия: активация метаболических механизмов регуляции кислотно-основного равновесия в организме

  • НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ

Механизм действия: при приеме внутрь быстро нейтрализует соляную кислоту желудочного сока и оказывает выраженный антацидный эффект. При нейтрализации соляной кислоты образуется углекислота, которая возбуждает рецепторы слизистой оболочки желудка, увеличивает выделение гастрина.

Показания к применению: 

  • Патологические состояния, сопровождающиеся ацидозом, в т.ч. при пневмонии, хронических неспецифических заболеваниях легких, хроническом бронхите, бронхиальной астме и при сахарном диабете.

  • Инфекционно-воспалительные заболевания кожи

  • Нарушения мозгового кровообращения

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность

  • Хроническая почечная недостаточность

  • Заболевания сердца

  • Эпилепсия

Побочные действия:

  • Тошнота

  • Рвота

  • Диарея

  • Изжога

  • Сонливость (в начале лечения)

Гипоазотемические средства  - обладают детоксикационным действием, снижая повышенный уровень аммиака в организме, в частности при заболеваниях печени. 

Препараты: 

  • ГЕПА-МЕРЦ

Действие препарата связано с его участием в орнитиновом цикле мочевинообразования Кребса (активирует работу цикла, восстанавливая активность ферментов клеток печени: орнитин-карбамоилтрансферазы и карбамоил-фосфатсинтетазы). Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона.

  • ЛЕСПЕФЛАН

Гипоазотемическое средство растительного происхождения; оказывает противовоспалительное и диуретическое действие. Способствует уменьшению концентрации продуктов азотного обмена в крови, повышает клиренс азотистых соединений (мочевины, креатинина и мочевой кислоты), усиливает клубочковую фильтрацию. Увеличивает выведение азотистых шлаков с мочой, увеличивает диурез, повышает выведение натрия и в меньшей степени - калия.

Показания к применению:

  • острые и хронические заболевания печени, сопровождающиеся гипераммониемией;

  • печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная);

  • стеатозы и стеатогепатиты (различного генеза).

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;

  • выраженная почечная недостаточность;

  • период лактации;

  • детский возраст

Побочные действия: 

  • Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея.

  • Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — боль в конечностях.

71. 203) Блокаторы калиевых каналов. Средства лечения острой порфирии

 Препараты:

  • АМИОДАРОН 

Механизм действия:

Препарат существенно увеличивает продолжительность потенциала действия кардиомиоцитов (за счет пролонгирования реполяризации и таким образом удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, предсердножелудочкого узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, а также добавочных путей проведения возбуждения. Снижает автоматизм и замедляет проводимость в предсердно-желудочковом узле и волокнах Пуркинье. Также препарат блокирует натриевые каналы в сердце, в небольшой степени блокирует кальциевые каналы и вызывает неконкурентный блок α- и βадренорецепторов. 

Лечебный эффект достигается через несколько дней и достигает максимума через 2-4 недели. Помимо антиаритмического действия амиодарон обладает антиангинальным действием. 

Показания к применению: 

  • лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая тахикардия) и экстрасистолии (наджелудочковой и желудочковой);

  •  профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания:

  • синусовая брадикардия

  • AV-блокада II-III степени

  • артериальная гипотензия

  • беременность

  • период лактации

  • повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Побочные эффекты:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тяжелая брадикардия, блокада

синусового узла, нарушения проведения, тяжелая артериальная гипотензия, усиление желудочковых тахиаритмий

  • со стороны эндокринной системы: возможно развитие гипо- или гипертиреоидизма.

  • со стороны дыхательной системы: возможны легочный фиброз и интерстициальная

пневмония

  • со стороны пищеварительной системы: возможны отклонения функциональных проб

печени, цирроз, гепатит; тошнота, рвота, металлический привкус во рту.

  • со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны периферическая

невропатия, миопатия, атаксия, тремор, бессонница, кошмарные сновидения.

  • со стороны органа зрения: при длительном применении возможно отложение

пигмента липофусцина в эпителии роговицы, иногда приводящее к нечеткости зрения

(исчезает после прекращения терапии).

  • дерматологические реакции: фоточувствительность, редко – серо-голубое

окрашивание кожных покровов.

  • местные реакции: тромбофлебит.

  • ОРНИД 

Механизм действия:

Увеличивает продолжительность потенциала действия, а также

эффективный рефрактерный период волокон Пуркинье и кардиомиоцитов желудочков за

счет блокады калиевых каналов. Считается, что ослабление адренергических влияний на

миокард способствует подавлению желудочковой тахикардии.

Показания к применению: 

  • желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция

желудочков), устойчивые к действию других противоаритмических средств.

Побочные эффекты:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия,

начальное транзиторное повышение АД, увеличение ЧСС с угрозой нарушений сердечного

ритма (обусловлено высвобождением норадреналина).

  • со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота

  • СОТАЛОЛ

Механизм действия: 

Увеличение длительности потенциала действия и удлинение абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца за счет β-блокирующих свойств и блокирования калиевых каналов. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Применение: 

  • наджелудочковая тахикардия, пароксизмальная форма мерцания

предсердий, желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, усиление

симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия; в отдельных случаях –

усиление приступов стенокардии.

  • со стороны пищеварительной системы: редко – диспепсические расстройства; редко –

сухость во рту.

Противопоказания:

  • острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

  • кардиогенный шок

  • AV-блокада II или III степени

  • синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин)

  • стенокардия

Средства лечения острых порфирий.

Порфирии – группа заболеваний, в основе которых лежит нарушение биосинтеза гема, приводящее к избыточному накоплению в организме порфиринов и их предшественников.

Острые порфирии обусловлены дефицитом некоторых ферментов биосинтеза гема, приводящим к накоплению предшественников гема, которые вызывают периодические приступы боли в животе и неврологические симптомы. Приступы провоцируются некоторыми медикаментозными препаратами и другими факторами. Диагноз основывается на повышенных уровнях предшественников порфиринов – дельта-аминолевулиновой кислоты и порфобилиногена в моче во время приступов. Приступы купируют введением глюкозы или (в более тяжелых случаях) внутривенным введением гема. При необходимости проводят симптоматическую терапию, включая применение анальгетиков.

Острые порфирии включают, в порядке уменьшения распространенности:

  • Острая перемежающаяся порфирия (ОПП)

  • Смешанная порфирия (СП)

  • Наследственная копропорфирия (НКП)

  • Порфирия вследствие дефицита дегидратазы дельта-аминолевулиновой кислоты (ALAD) (крайне редкая)

Острые порфирии, цель лечения – предупреждение атак заболевания и развития необратимых изменений нервной системы. Профилактика развития приступов ОП предусматривает ограничение воздействия на организм провоцирующих факторов, а именно:

  • приѐма алкоголя

  • приѐма лекарственных препаратов с повышенной порфириногенной активностью, инсоляции развития бактериальных и вирусных инфекции (особенно HCV, HBV, CMV), состояния гипогликемии

  • у женщин с доказанной связью между наступлением менструаций и частыми приступами – предупреждение менструаций.

Если менструальные циклы часто (три и более раз в год) провоцируют атаки ОП, репродуктивную функцию необходимо подавлять, для чего используют оральные контрацептивы – Ригевидон, Овидон; ГнРГ- Золадекс, синарел; андрогены - сустанон, андриол; овариоэктомия в отдельных случаях.

Лечение острых порфирий направлено на устранение симптомов заболевания. При тяжелом течении заболевания требуется госпитализация. В условиях стационара проводятся следующие лечебные мероприятия:

  • Назначение обезболивающих препаратов

  • Незамедлительное лечение инфекционных или других заболеваний, которые могут вызвать развитие симптомов заболевания

  • Внутривенное введение раствора глюкозы (для введения в организм достаточного количества углеводов)

  • Внутривенное введение солевых растворов (для коррекции обезвоживания)

72.204) Репаранты. Средства лечения гиперрубцевания.

Препараты, которые оказывают заживляющее действие, стимулируя процессы репарации и регенерации кожи и слизистой оболочки, называют репарантами.

В гастроэнтерологической практике репаранты применяют для стимуляции регенерации и репарации слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Назначаются репаранты после достижения ремиссии, при резистентности к обычным методам лечения, в том числе в случае длительно не рубцующихся язв и чаще — пациентам пожилого возраста.

Основные препараты этой группы:

  • СОЛКОСЕРИЛ

Солкосерил поддерживает или восстанавливает аэробный этап энергетического обмена и окислительное фосфорилирование и таким образом обеспечивает восполнение дефицита высокоэнергетических фосфатов в клетках, стимулирует потребление кислорода в опытах in vitro и транспорт глюкозы в ткани и клетки в состоянии гипоксии и с замедленным метаболизмом, улучшает кровообращение и регенеративные процессы в тканях с повреждениями и/или нарушенным поступлением питательных веществ, предупреждает или уменьшает вторичную дегенерацию и патологические изменения в обратимо поврежденных клетках или снижает интенсивность данных процессов, повышает синтез коллагена в опытах in vitro, а также стимулирует пролиферацию и миграцию клеток in vitro. Таким образом, Солкосерил® оказывает защитное действие на ткани, находящиеся в условиях гипоксии и дефицита питательных веществ, стимулирует восстановление обратимо нарушенных функций тканей, а также улучшает качество процесса заживления повреждений.

Показания к применению:

  • Трофические язвы, предгангрена, длительно не заживающие раны, пролежни (для стимуляции обменных процессов и ускорения регенерации в поврежденных тканях)

  • Механические, термические, химические повреждения кожи и слизистых оболочек

  • Язвы и эрозии роговицы, кератиты, конъюнктивиты, стоматиты, гингивиты

Противопоказания к применению:

  • Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата

Побочное действие:

  • Аллергические реакции в виде крапивницы, краевого дерматита

  • ОБЛЕПИХОВОЕ МАСЛО

Стимулирует репаративные процессы при поражениях кожи и слизистых оболочек различной этиологии (раневые, лучевые, ожоговые, язвенные). Оказывает общеукрепляющее действие, обладает антиоксидантным и цитопротекторным действием. Уменьшает интенсивность свободно-радикальных процессов и защищает от повреждения клеточные и субклеточные мембраны.

Показания к применению:

В комплексной терапии в качестве ранозаживляющего средства при поражениях кожи и слизистых оболочек:

в гастроэнтерологии:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

в гинекологии:

  • кольпит;

  • эндоцервицит;

  • эрозия шейки матки;

в оториноларингологии:

  • послеоперационные раны с целью ускорения заживления;

в проктологии:

  • наружный геморрой;

  • трещины прямой кишки;

в хирургии:

  • для стимуляции репаративных процессов при раневых повреждениях кожи, лучевых поражениях, ожогах.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к препарату;

  • детский возраст до 12 лет;

Побочное действие:

  • возможны аллергические реакции

  • при приеме препарата внутрь - ощущение горечи во рту, диарея, желчная колика

  • при местном и наружном применении возможно ощущение жжения

  • ДЕПАНТЕНОЛ

Стимулятор регенерации тканей, относится к витаминам группы B. Декспантенол - предшественник пантотеновой кислоты. В организме переходит в пантотеновую кислоту, которая является составной частью коэнзима А и участвует в процессах ацетилирования, углеводном и жировом обмене, в синтезе ацетилхолина, кортикостероидов, порфиринов; стимулирует регенерацию кожи, слизистых оболочек, нормализует клеточный метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон. Оказывает регенерирующее, метаболическое и слабое противовоспалительное действие.

Показания:

  • Нарушение целостности кожных покровов: заживление ожогов (в т.ч. солнечных), мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, порезы, трещины)

  •  профилактика и лечение сухости кожи, в т.ч. и как следствие дерматитов различного генеза

  • ежедневный уход за участками кожных покровов, подверженных наибольшему воздействию внешних факторов (лицо, руки)

  • уход за молочными железами в период лактации (трещины и покраснения сосков молочной железы)

  • уход за грудными детьми и младенцами (опрелость, пеленочный дерматит).

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к препарату

Побочное действие:

  • в крайних случаях – аллергические реакции

Средства лечения гиперрубцевания.

Препарат:

  • КОНТРАКТУБЕКС

Комбинированное лекарственное средство для наружного применения. Оказывает фибринолитическое, противовоспалительное (за счет экстракта лука репчатого), антитромботическое (за счет гепарина), и кератолитическое действие (за счет аллантоина). Стимулирует клеточную регенерацию без гиперплазии. Ингибирует пролиферацию келоидных фибробластов.

Показания к применению:

  • Гипертрофические и келоидные рубцы, возникающие после хирургических операций, ампутаций, ожогов и травм

  •  анкилозы (контрактуры) суставов

  • растяжки после беременности; 

  • атрофические рубцы (в частности, возникающие после угрей или фурункулеза);

  • профилактика образований патологических рубцов в послеоперационном периоде или после травмы.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам комбинации;

  •  беременность, период грудного вскармливания;

  •  детский возраст до 1 года.

Побочное действие: 

  • Зуд, эритема, телеангиэктазия

  • Аллергические реакции

73. 205) Гомеопатические лекарственные средства; гомеопатические монокомпонентные средства; гомеопатические средства-вспомогательные вещества.

Гомеопатия – это альтернативное направление в медицине, использующее метод лечения малыми дозами по закону подобия.

Основными принципами гомеопатии как альтернативной системы лечения являются: лечение веществами, которые вызывают симптомы, сходные с симптомами данного пациента (в отличие от традиционного лечения - аллопатии, когда действие лекарства противоположно симптомам);

Сырьем для приготовления лекарств в гомеопатии являются растения (65 %) (красавка, спогония – губка бодяга, софора японская, зверобой продырявленный, пульсатилла, игнация и др.), насекомые (пчелы Apis, шпанские мушки Kantaris и др.), животные (Sepia – каракатица и др.), вещества минерального происхождения и неорганические вещества (30 %) (сера, сульфат меди, соляная кислота, золото, платина и др.), нозоды (Tuberculinum, Psorium и др.) – препараты, приготовленные из патологических секретов, выделений больного, культур микроорганизмов. Современные гомеопаты используют также лекарственные средства из арсенала традиционной медицины, прежде всего гормональные препараты – тиреоидин, гепарин, инсулин.

Препараты:

  • КРАСАВКА (БЕЛЛАДОННА) 

  • ПРОПОЛИС

  • ЭХИНАЦЕЯ-ПЛЮС

Показания:

  • Для системного применения: спазмы гладкомышечных органов ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, гиперсекреторный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, гиперсаливация, отравления солями тяжелых металлов, м-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, премедикация перед оперативными вмешательствами, брадиаритмии, AV-блокада, предупреждение остановки сердца и бронхоспазма при наркозе.

  • Для местного применения в офтальмологии: для исследования глазного дна, для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки, некоторых травм глаза.

Побочное действие

  • При системном применении: возможны головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройства сна, атаксия, нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых пациентов), сухость во рту, потеря вкуса, потеря аппетита, запор.

  • При передозировке: тошнота, рвота, тахикардия, тахиаритмия, ишемия миокарда, импотенция, подавление лактации, идиосинкразия, крапивница, снижение потоотделения, гипертермия.

  • При местном применении: нарушения зрения, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, фотофобия.

Противопоказания к применению

  • Глаукома, подозрение на глаукому, стенозирующие заболевания ЖКТ, атония кишечника, острый язвенный колит, механическая кишечная непроходимость, атонические запоры, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, резко выраженный атеросклероз, острый отек легких, декомпенсация сердечной деятельности, тахиаритмия, острые кровотечения, миастения, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к красавке.

74. 206) Миорелаксанты центрального действия.

Миорелаксанты — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.

Миорелаксанты применяют в следующих ситуациях:

•  для расслабления мышц при наркозе, что позволяет уменьшить дозу анестетика и глубину наркоза;

•  для проведения ИВЛ;

•  для снятия судорог, мышечного гипертонуса.

Механизм действия миорелаксантов центрального типа действия:

Мышечные релаксанты полностью не изучены в плане механизма действия на сегодняшний день. Особенность большинства миорелаксирующих препаратов заключается в том, что происходит расслабление скелетной мускулатуры за счет блокады Н-холинорецепторов в синапсах, что прекращает подачу нервного импульса к скелетной мускулатуре. Так и происходит расслабление сегментированных мышечных групп.

Препараты:

  • БАКЛОФЕН

Механизм действия связан с торможением полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга за счет стимуляции ГАМК рецепторов. Баклофен также является производным гамма-аминомаслянной кислоты, тормозного нейромедиатора, поэтому он и проявляет обезболивающее действие в мышцах при наличии неврологических симптомов. Побочные эффекты Баклофена подобны другим релаксирующим медикаментам. Единственное исключение – возможность синдрома отмены, поэтому препарат отменяют медленно и постепенно.

Показания:

  • Спастичность(напряженность) скелетных мышц при рассеянном склерозе

  • Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность

Побочное действие:

  • Сонливость, головокружение, возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии), тошнота

  • ТИЗАНИДИН

Тизанидин преимущественно влияет на спинной мозг за счет стимуляции а-2-адренорецепторов. Запускается за счет этого каскад реакций, подавляющий высвобождение стимулирующих аминокислот, что и приводит к расслаблению сегментированной скелетной мускулатуры.

Показания:

  • Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга)

  • Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания: 

  • Повышенная чувствительность к препарату

  • Нарушения функции печени тяжелой тяжести

Побочное действие:

  • Сонливость, головокружение, бессонница, нарушение сна, спутанность сознания

  • снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания)

  • диспептические явления, сухость во рту; часто - тошнота

  • мышечная слабость

75. 207) Стимуляторы потенции: α-адреноблокаторы, растительные средства. Препараты для лечения преждевременной эякуляции. Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Стимуляторы потенции – лекарственные средства, применяемые при эректильной дисфункции (импотенции)

Импотенция (от лат. impotens — бессильный) — это крайняя степень эректильной дисфункции, характеризующееся полным отсутствием эрекции, то есть необходимой жёсткости, объёма и прямоты полового члена, которая необходима для совершения полового акта.

К лекарственным средствам, применяемым при эректильной дисфункции(ЭД), относятся а-адреноблокаторы (ЙОХИМБИН, ФЕНТОЛАМИН)

Побочные эффекты:

  • повышение артериального давления (АД)

  • тревога

  • учащенное мочеиспускание

Для лечения ЭД применяется также множество препаратов природного происхождения. Интерес к методам т.н. биологической медицины во всем мире велик. Это обусловлено тем, что данные препараты имеют значительно меньше побочных эффектов по сравнению с химиопрепаратами, не вызывают привыкания и синдрома отмены. Многие из них не являются лекарствами, относясь к биологически активным добавкам. Среди зарегистрированных лекарственных препаратов наиболее известным и часто употребляемым в терапии ЭД является ТЕНТЕКС ФОРТЕ

Показания:

  • функциональные расстройства сексуальной сферы у мужчин (в т.ч. пожилого возраста), проявляющиеся снижением либидо (полового влечения), ослаблением эрекции и преждевременной эякуляцией (укорочением полового акта);

  • восстановление сексуальной активности после перенесенных соматических заболеваний.

Противопоказания:

  • артериальная гипертензия;

  • выраженный атеросклероз;

  • хронические заболевания почек (хроническая почечная недостаточность, хронический пиелонефрит, хронический гломерулонефрит, диабетическая и гипертоническая нефропатия);

  • хроническая сердечная недостаточность;

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действие:

  • возможно повышение АД

  • аллергические реакции

Преждевре́менная эякуля́ция — это быстрое наступление эякуляции, пика полового возбуждения.

Лечение:

  • психотерапия

  • местные анестетики, СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы 5го типа

Местные анестетики

Так как в развитии первичной формы ПЭ одну из ключевых ролей играет повышение чувствительности гландулярной части полового члена, с целью уменьшения сенсорной перцепции предложено использование местных анестетиков. Наружное применения геля, крема, спрея на основе лидокаина, прилокаина и бензокаина является наиболее давним способом медикаментозного лечения.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

СИОЗС уменьшают перемещение серотонина из синаптической щели в центральных и периферических серотонинергических нейронах. В результате концентрация серотонина повышается и происходит увеличение стимуляции постсинаптических рецепторов

  • ФЛУОКСЕТИН

  • ПАРОКСЕТИН

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа

  • СИЛДЕНАФИЛ

  • ТАДАЛАФИЛ

Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), ранее называвшаяся аденома простаты, аденома предстательной железы (АПЖ) — доброкачественное образование, развивающееся из железистого эпителия либо стромального компонента простаты. Это полиэтиологическое заболевание приводит к обструкции нижних мочевыводящих путей.

При этом в простате образуется маленький узелок (или узелки), который растёт и постепенно сдавливает мочеиспускательный канал. Вследствие такого сдавления возникает нарушение мочеиспускания. ДГПЖ имеет доброкачественный рост, то есть не дает метастазов. Это коренным образом отличает ДГПЖ от рака предстательной железы. Основным ориентиром начала злокачественного перерождения предстательной железы является уровень простатического специфического антигена. Хотя уровни простат-специфического антигена могут быть повышены у мужчин с ДГПЖ, это состояние не увеличивает риск рака простаты.

Лечение

  • АЛЬФА1-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (ТАМСУЛОЗИН, АЛФУЗОЗИН, СИЛОДОЗИН, ТЕРАЗОЗИН, ДОКСАЗОЗИН)

Альфа1-адреноблокаторы блокируют действие эндогенно выделяемого норадреналина на  альфа1А-адренорецепторы гладкомышечных клеток ПЖ, и, тем самым, снижают тонус гладкомышечной стромы предстательной железы и уменьшают выраженность ИВО.

Побочное действие:

  • гипотензия, тахикардия, головокружения

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к препаратам

76. 209) Протекторы тканей глаза. Препараты, улучшающие функциональное состояние сетчатки. Средства для лечения катаракты.

Кератопротекторы - фармакологические препараты, применяемые в офтальмологии при патологиях роговицы – дистрофиях, воспалительных процессах (кератитах), при травмах (эрозиях, ожогах), дефиците слезной жидкости («синдром сухого глаза»), в послеоперационном периоде и пр.

Действие глазных капель этой группы направлено на устранение патологических изменений роговицы. Поэтому по механизму воздействия, все кератопротекторы условно разделены на средства, защищающие роговицу от неблагоприятного воздействия внешней среды (ДЕФИСЛЕЗ и КОРНЕРЕГЕЛЬ) и препараты, способствующие улучшению тканевого питания переднего отрезка глаза (ВИТА-ПОС, БАЛАРПАН).

  • ДЕФИСЛЁЗ

Показания:

  • эрозия и трофические язвы роговицы;

  • микротравмы эпителия роговицы;

  • буллезные дистрофические изменения роговицы;

  • кератопатия;

  • повышенная чувствительность глаз;

  • состояние после пластических операций на веках;

  • состояние после термических и химических ожогов роговицы и конъюнктивы

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата

Побочное действие:

  • Местные реакции: чувство склеивания век (из-за большой вязкости раствора), аллергические реакции.

  • БАЛАРПАН

Показания:

  • эрозии, непроникающие раны роговицы, конъюнктивы и склеры;

  • проникающие раны роговицы и склеры после хирургической обработки;

  • ожоги роговицы, конъюнктивы, склеры (химические и термические);

  • повреждения роговицы в результате хирургических вмешательств (кератотомия, кератомилез, кератопластика, экстракция катаракты);

  • синдром "сухого глаза";

  • кератит, в т.ч. с изъязвлением роговицы

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;

  • детский возраст до 18 лет;

  • беременность;

  • период кормления грудью (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Побочное действие:

  • Гиперемия конъюнктивы, аллергические реакции.

Препараты, улучшающие функциональное состояние сетчатки. Средства для лечения катаракты.

  • ТАУФОН

Тауфон (таурин) является серосодержащей аминокислотой, образующейся в организме в процессе превращения цистеина. Препарат способствует улучшению энергетических процессов, стимулирует репаративные процессы при заболеваниях дистрофического характера и процессах, сопровождающихся значительным нарушением метаболизма тканей глаза. Как серосодержащая аминокислота, препарат способствует нормализации функции клеточных мембран, улучшению энергетических и обменных процессов.

Показания:

  • Ангиопатия сетчатки умеренной выраженности.

  • Травмы роговицы.

  • Катаракта начальной стадии.

  • Дистрофические изменения сетчатой оболочки и роговицы.

  • Открытоугольная глаукома.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к препарату

Побочное действие:

  • Аллергические реакции

 

  • ЭМОКСИПИН

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.

Показания:

  • Диабетическая ангиопатия сетчатки.

  • Нарушения мозгового кровообращения.

  • Различного генеза кровоизлияния в глаз.

  • Ожоги роговицы.

  • Осложненные миопатия и глаукома.

  • Катаракта

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к метилэтилпиридинолу, 

  • беременность, 

  • период грудного вскармливания, 

  • детский возраст до 18 лет.

Побочное действие:

  • Возможно: ощущение жжения, зуд, кратковременная гиперемия конъюнктивы.

  • Редко: местные аллергические реакции.

77. 210) Радиофармацевтические средства: терапевтические, диагностические.

Радиофармацевтические препараты (РФП) — лекарственные препараты, которые содержат в готовой для использования форме радионуклид (радиоактивный изотоп). Диагностические радиофармацевтические препараты используют с целью изучения анатомо-топографического состояния или оценки функции различных органов и систем организма. Действие терапевтических радиофармацевтических препаратов на патологический процесс обусловлено в отличие от обычных лекарственных средств биологическим действием излучения радионуклида.

Кратко: терапевтические используются для лечения патологического процесса, а диагностические для определения локализации патологического процесса.

РФП являются основой ядерной медицины и широко используются для диагностики и лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы, почек, печени и желчных путей, щитовидной железы, скелета, легких, поджелудочной железы. Радиоизотопные методики отличаются высокой эффективностью, простотой выполнения и практически безопасны для здоровья человека.

Требования к РФП:

  • Обладать периодом полураспада примерно равным 1/3 продолжительности исследования.

  • Удобство регистрации излучения РФП. Предпочтительнее радионуклиды, испускающие гамма-лучи.

  • РФП должны включаться в обмен веществ или переноситься током крови.

  • РФП должны быть безвредны и не нарушать обычное течение физиологических и биологических процессов.

Препараты: 

  • АММОНИЙ

Показания:

РФП Аммоний  применяют в качестве диагностического средства для позитронно-эмиссионной томографии в кардиологии.

  • определение наличия, локализации, распространенности и тяжести ишемии миокарда или рубцового поражения;

  • определение функциональной значимости анатомического поражения, выявленного при ангиографии;

  • оценка жизнеспособности миокарда;

  • контроль эффективности лечения ишемической болезни сердца.

Противопоказания:

  • при беременности;

  • в период лактации;

  • для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.

  • БУТИРАТ

В качестве диагностического средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). Основными показаниями для проведения исследования являются:

- в онкологии:

  • диагностика и дифференциальная диагностика злокачественных и доброкачественных новообразований;

  • контроль эффективности лечения злокачественных новообразований, в том числе при выявлении продолженного роста злокачественных опухолей в послеоперационной зоне.

- в кардиологии:

  • оценка жизнеспособности дисфункционирующего миокарда, в том числе у больных с полной блокадой левой ножки пучка Гиса;

  • диагностика ишемической болезни сердца (ИБС), в частности определение степени гипоксии сердечной мышцы;

  • оценка эффективности проводимого лечения ИБС.

Противопоказания:

  • при беременности;

  • в период лактации;

  • для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.

78. 211) Применение моноклональных антител в педиатрии и неонатологии. Дозирование моноклональных антител в педиатрии

МкАТ – характерные антитела, происходящие от иммунных клеток, которые относятся к одному клеточному клону. Эти антитела имеют свойство образовываться почти против всех природных антигенов, несмотря на их специфическое связывание.

МкАТ используют для выявления именно этих компонентов и для их очистки. Ввиду того, что производство данных антител довольно сложное, их стоимость очень высока. Сегодня МкАТ активно применяются в биохимии и медицине.

Механизм действия

У каждой группы МкАТ свой принцип действия, но схожесть работы в одном – моноклоны идентифицируют определенные антигены и прикрепляются к ним. Так иммунная система быстрее реагирует на проблемы и старается избавиться от них. Проще говоря, моноклональные антитела помогают организму самостоятельно бороться с антигенами.

К еще одному немаловажному отличию МкАТ от иных антител относится способность оказывать влияние на патологически измененные клетки, не нанося ущерба здоровым. Спустя 3-4 недели лечения пациенты начинают отмечать положительную динамику

Также доказано, что при поддерживающей терапии получаемый эффект имеет довольно длительное действие. Применение препаратов, содержащих моноклоны, способствует значительному понижению гистологических проявлений недуга

Спустя 3-4 недели лечения пациенты начинают отмечать положительную динамику. Также доказано, что при поддерживающей терапии получаемый эффект имеет довольно длительное действие. Применение препаратов, содержащих моноклоны, способствует значительному понижению гистологических проявлений недуга.

Моноклональные антитела достаточно широко применяют у детей, конечно, прежде всего в иммунологии и ревматологии, онкологии и онкогематологии

Препараты, содержание моноклональные антитела:

  • ОМАЛИЗУМАБ

Показания для клинического применения в России: 

  • среднетяжелое и тяжелое течение персистирующей атопической бронхиальной астмы, не контролируемой ингаляционными глюкокортикостероидами, у пациентов старше 6 лет; 

  • хроническая идиопатическая крапивница, резистентная к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов, у пациентов старше 12 лет

 

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к омализумабу;

  • пациенты с атопической бронхиальной астмой в возрасте до 6 лет;

  • пациенты с хронической идиопатической крапивницей в возрасте до 12 лет.

Побочное действие:

  • головная боль

  • артралгия, миалгия, боль в конечностях, костно-мышечная боль

  • часто - реакции в месте инъекции, такие как боль, эритема, зуд, отечность, кровотечение, крапивница.

 

Дозирование моноклональных тел в педиатрии.

В определении режимов дозирования МКАТ у детей используют несколько подходов: дозирование, основанное на массе тела; дозирование, основанное на площади поверхности тела; многоуровневое дозирование; комбинация данных подходов. 

В таблице показан пример режимов дозирования двух первых mAb в алфавитном порядке и двух моноклональных антител, одобренных только для детей (в соответствии с указаниями на этикетке) FDA и РФ.

Соседние файлы в предмете Фармакология