Средства, улучшающие отток

Холиномиметики    Главное достоинство холиномиметиков заключается в патогенетической обоснованности их воздействия на внутриглазное давление (ВГД). Суживая зрачок и оттягивая корень радужки от угла передней камеры, они улучшают доступ ВВ к дренажной системе глаза. Одновременно растягивается трабекулярная диафрагма, повышается ее проницаемость, расширяется шлеммов канал.    Вместе с тем их непрерывное использование может приводить к фиброзному перерождению внутриглазных мышц, необратимому миозу, повышению проницаемости сосудов переднего глаза, изменению состава ВВ, образованию задних синехий.

Пилокарпин является растительным алкалоидом, получаемым из растения Pilocarpus pinnatifolius Faborandi. Это наиболее известный и применяемый антиглаукомный препарат. Выпускается в виде глазных капель 1, 2 или 4%, содержащих в 1 мл раствора 0,01, 0,02 или 0,04 г пилокарпина гидрохлорид или пилокарпина нитрат, расфасованных в тюбики-капельницы по 1,5 мл или во флаконы по 5, 10 и 15 мл. Наиболее часто используются 1 и 2% концентрации раствора. Дальнейшее повышение концентрации не приводит к существенному повышению гипотензивного эффекта, но значительно увеличивает риск побочных реакций.    Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и составляет 4 - 8 ч.    В пролонгированных глазных каплях пилокарпина в качестве растворителя используются 0,5 или 1% раствор метилцеллюлозы, 2% раствор карбоксиметилцеллюлозы или 5 - 10% раствор поливинилового спирта, что позволяет увеличить длительность действия при однократной инстилляции до 8 - 12 ч.    Из побочных явлений пилокарпина следует отметить миоз, который наступает через 10 - 20 мин после инстилляции и длится до 6 ч. При длительном применении миоз сохраняется постоянно. Это имеет значение у пожилых больных с факосклерозом или начинающейся катарактой, так как на фоне узкого зрачка они отмечают существенное снижение остроты зрения. Следует отметить появление относительного спазма аккомодации через 10 - 30 мин после применения препарата.    В связи с этим поддержание постоянной высокой концентрации препарата в тканях глаза нецелесообразно, так как это создает условия для снижения эффективности, а также приводит к стойкому спазму цилиарной мышцы.    Функциональное состояние цилиарной мышцы является весьма важным для "гимнастики" глаза. Микросокращения этой мышцы постоянно как бы массируют трабекулярный аппарат, встряхивая и очищая его, улучшая кровоснабжение. Поэтому в течение года желательны периодическая (на 1 - 3 мес) отмена пилокарпина и замена его немиотическими антиглаукомными средствами.    Чувствительные больные могут отмечать после закапывания, особенно при использовании высоких концентраций препарата, преходящую головную боль. При длительном применении у некоторых больных отмечается возникновение фолликулярного конъюнктивита.    Применение пилокарпина противопоказано при иритах, иридоциклитах, иридоциклитических кризах. Нежелательно его применение и при других воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза.

a- и b-стимуляторы – красным цветом выделены те, что и снижают продукцию и улучшают отток    В эту подгруппу входят эпинефрин и дипивалил эпинефрина, которые являются прямыми стимуляторами a- и b-рецепторов различной локализации.    Эпинефрин (адреналин) является одним из первых симпатомиметиков для лечения открытоугольной глаукомы. В терапии глаукомы применяются высокие концентрации эпинефрина - 1 и 2% растворы.    Механизм гипотензивного действия эпинефрина складывается из двух действующих факторов. Во-первых, эпинефрин улучшает отток ВВ из глаза по дренажной системе, а во-вторых, он кратковременно и незначительно угнетает ее продукцию. По некоторым данным, эпинефрин способен несколько улучшать отток жидкости и по увео-склеральному пути.

  Дипивалил эпинефрина является современной лекарственной формой эпинефрина. Он выпускается в виде глазных капель с концентрацией 0,1% раствора действующего вещества в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 10 мл.    Дипивалил эпинефрина является предшественником, который при прохождении через роговую оболочку биотрансформируется в эпинефрин. Дипивалил эпинефрина обладает высокой липофильностью и проникает в глаз в десятки раз легче. Простагландин F_2a    Латанопрост является предшественником простагландинов F2a, разработанным в последние годы специально для лечения глаукомы.    Латанопрост понижает офтальмотонус путем стимуляции увео-склерального оттока через цилиарное тело в супрахориоидальное пространство и затем в эписклеральные вены. Эффект действия препарата связан со взаимодействием непосредственно с простагландин F-рецепторами.    Латанопрост выпускается в виде 0,005% раствора во флаконах-капельницах объемом 2,5 мл. Рекомендуется закапывать 1 раз в день. Гипотензивный эффект латанопроста при длительном применении соответствует действию 0,5% раствора тимолола малеата.