Карбамазепин

Карбамазепин (антиконвульсант) является универсальным стабилизатором настроения за счет слабого антиманиакального действия и доминирующего противотревожного, антидепрессивного. Препарат способен улучшать настроение, способствовать психической активности, сглаживать вспыльчивость и раздражительности. Обычно показанием к его назначению является депрессия, сопровождающаяся тревожным состоянием, вялостью, упадком сил и плаксивостью. Эффективность карбамазепина при купировании маниакальных состояний уступает эффективности лития. Антидепрессивное действие карбамазепина выражено в меньшей степени, чем антиманиакальное, но больше, чем у лития и вальпроата. 

Помимо этого, карбамазепин является препаратом первой линии при лечении невралгии тройничного нерва; в наркологии — в терапии абстинентных состояний, сопровождающихся судорогами, вегетативными и психическими нарушениями.

Ламотриджин (антиконвульсант)

Ламотриджин эффективен в терапии биполярного аффективного расстройства I типа с выраженными депрессивными фазами; антиманиакальный эффект проявляется достаточно слабо. Применяется для лечения синдрома деперсонализации-дереализации, пограничного расстройства личности, шизоаффективного расстройства, резистентного ОКР и расстройств, вызванных приемом галлюциногенов. 

40. Ноотропные средства: определение фармако-терапевтического класса, классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты. Лекарственные средства для лечения деменции. (новый)

Ноотропы – это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на нейроны коры, улучшающие когнитивные функции (память и умственную деятельность), а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.По фармакологическим свойствам ноотропы отличаются от других психотропных препаратов. Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. КЛАССИФИКАЦИЯ: 1) Производные пирролидина - пирацетам, этирацетам.

2) Производные диметиламиноэтанола (это предшественники ацетилхолина) - деанола ацеглумат 

3) Производные пиридоксина – это пиритинол, биотредин.

4) Производные и аналоги ГАМК – это гамма-аминомасляная кислота, никотиноил-ГАМК, Натрия оксибутират

5) Цереброваскулярные средства – это гинкго билоба 

6) Нейропептиды и их аналоги – это ноопепт, семакс, селанк (с анксиолитической активностью)

7) Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот – это глицин, биотредин

8) Витаминоподобные средства – это идебенон (структурное сходство с коэнзимом Q1O) + метаболическое, трофическое действие

9) Полипептиды и органические композиты – это кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других групп с ноотропным действием:

1) Корректоры нарушений мозгового кровообращения – это ницерголин, винкамин, циннаризин 

2) Общетонизирующие средства: экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин

3) Психостимуляторы – это сульбутиамин 

4) Антигипоксанты и антиоксиданты – это оксиметилэтилпиридина сукцинат 

5) Ацефен и его производные.

Механизмы действия:

1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

3. Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

4. Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

5. Психостимулирующее действие

6. Антидепрессивное действие.

7. Седативное 

8. Противопаркинсоническое действие. И противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

9. Гипогликемическое действие

10. Липолитическое  (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты).

11. Антитоксическое действие(путём вывода из организма продуктов жизнедеятельности клеток и нейтрализации различных вредных веществ).

Показания - Деменции, Хроническая цереброваскулярная недостаточность, Психоорганический синдром, Последствия нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,Интоксикации, Нейроинфекции. ПО ПРЕПАРАТАМ:

Пирацетам – стимулирующее влияние на умственную д-ть, антигипоксический эффект, умеренное противосудорожное д-е. Легко проникает ч/з тканевые барьеры и ГЭБ, быстро всасывается из кишечника, выделяется почками. Применяют при умственной недостаточности, связанной с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга. Побочные: диспепсические расстройства, нарушения сна.

Препарат обладает антигипоксическими свойствами и умеренным противосудорожным действием.  

Аминалон –  препарат ГАМК. ГАМК выполняет ф-ю тормозного медиатора, участвует в обменных процессах нервной ткани (стимулирует тканевое дыхание). Плохо проходит ч/з ГЭБ. Повышает мозговое кровообращение и напряжение кислорода в тканях мозга. Применяют при умственной недостат-ти, обусловленное нарушением мозгового кровообращения.(при атеросклерозе сосудов головного мозга, гипертонич болезни, при хронической церебро-васкулярной недостаточности с нарушениями памяти, внимания, речи; при динамическом нарушении мозгового кровообращения с наличием парезов, черепно-мозговых травм; при алкогольной энцефалопатии, олигофрении и т.д.)

Побочка: Диспепсия, бессонница, колебания АД.

Кавинтон (винпоцетин) - Вызывает улучшение мозгового метаболизма - повышается усвоение кислорода, усиливается аэробный гликолиз. Оказывает сосудорасширяющее действие, которое связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру. Показания  расстройствах мозгового кровообращения различной этиологии с психическими или неврологическими нарушениями (двигательные расстройства, гипертоническая энцефалопатия, ангиоспастические и ишемические нарушения), при заболеваниях сосудистой и сетчатой оболочки глаз, при поражении слухового нерва. Побочка: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, 

нарушения сна, головокружение, головная боль, общая слабость,

сухость во рту, тошнота, изжога.

Пантогам и пиридитол – влияют на метаболические процессы гм, антигипоксические св-ва.

Пикамилон – улучшает мозговое кровообращение.Комбинированный препарат ноотропных средств с витаминами, представляет собой молекулу ГАМК, соединенную с никотиновой кислотой. Побочные эффекты -  аллергические реакции, тошнота, головная боль, возбуждение, раздражительность.

Лекарственные средства для лечения деменции 

Деменция - синдром, характеризующийся приобретенным, часто прогрессирующим снижением интеллекта, которое возникает в результате органических поражений головного мозга и приводит к нарушению социальной адаптации пациента, то есть делает его неспособным к продолжению профессиональной деятельности и/или, ограничивая возможности самообслуживания, нарушает его бытовую независимость.

Можно выделить 5 ключевых признаков, характеризующих деменцию: 

• когнитивный дефект должен быть множественным, а не ограничиваться одной когнитивной сферой;

• когнитивные способности должны снижаться по сравнению с исходным (существовавшим до заболевания) уровнем; 

• когнитивные расстройства должны нарушать повседневную жизнедеятельность, а не только выполнение нейропсихологических тестов; 

• причиной когнитивных нарушений должно выступать органическое (структурное или метаболическое) поражение головного мозга; 

• на момент осмотра должно отсутствовать острое расстройство сознания (спутанность сознания или делирий), которое может затруднить оценку степени и стойкости когнитивных расстройств.

Причины слабоумия

1. болезнь Альцгеймера

2. гипертоническая болезнь и атеросклероз, приводящие к сосудистой деменции.

3. Алкоголизм, наркомания, ЧМТ

4. Болезнь Паркинсона

Терапия КР (когнитивные расстройства) и деменции преследует две основные цели: профилактику прогрессирования нарушений и  уменьшение выраженности уже имеющихся расстройств с целью повышения качества жизни пациентов

1. Назначение ингибиторов ацетилхолинэстеразы

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы центрального действия, блокируя расщепление ацетилхолина в синаптической щели, способствуют усилению ацетилхолинергической нейротрансмиссии в головном мозге. Усиление ацетилхолинергической нейротрансмиссии на фоне применения ингибиторов ацетилхолинэстеразы способствует регрессу выраженности КР, сопровождается улучшением памяти, внимания и других КФ, нормализацией поведения, регрессом психотических расстройств, улучшением расстройств цикла «сон – бодрствование». Кроме того, отмечается повышение способности пациентов к самообслуживанию и к другой повседневной деятельности, уменьшение нагрузки на ухаживающих лиц.

 В настоящее время для лечения пациентов с КР успешно применяются три ингибитора ацетилхолинэстеразы. 

Галантамин  – селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы, агонист постсинаптических никотиновых рецепторов. Препарат используется в дозе 8–24 мг/ сут в один (форма с медленным высвобождением препарата) или два приема (обычная лекарственная форма).

Донепезил (арисепт) – является селективным ингибитором ацетилхолинэстеразы. В России зарегистрированными показаниями к применению препарата является деменция альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени. Препарат используется в дозе 5–10 мг/сут один раз в день. 

Ривастигмин – селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы. Ингибирование обеих холинэстераз в синаптической щели потенциально может обеспечивать более продолжительный терапевтический эффект, что повышает преимущества препарата в  лечении пресенильных и быстропрогрессирующих форм деменции.

Важно отметить, что особая осторожность необходима при использовании ингибиторов ацетилхолинэстеразы у пациентов с заболеваниями печени, синдромом слабости синусового узла, брадикардией, бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсией. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы противопоказаны при тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

2. Ингибитор глутаматных рецепторов.

Из неацетилхолинергических препаратов доказанной эффективностью при когнитивных нарушениях различной этиологии обладает мемантин (улучшает когнитивные функции, предупреждает перевозбуждение и повреждение нейронов). мемантина гидрохлорид представляет собой обратимый неконкурентный антагонист постсинаптических NMDA-рецепторов глутамата. Применение мемантина повышает порог генерации потенциала возбуждения постсинаптической мембраны, но не блокирует глутаматергический синапс полностью. Другими словами, при воздействии мемантина для передачи возбуждения необходимы более значительные концентрации глутамата в синаптической щели. Мемантин в целом обладает хорошей переносимостью, не влияет на частоту сердечных сокращений, может применяться в терапевтических дозах при заболеваниях печени и почек, не вызывает желудочно-кишечных расстройств. Однако изредка данный препарат оказывает легкий психоактивирующий эффект, поэтому его нецелесообразно назначать на ночь. Ограничением к применению мемантина является неконтролируемая эпилепсия. Препарат назначается по схеме с постепенным повышением дозы в течение 4 недель с 5 до 20 мг/сут.

3. Назначение нейролептиков (антипсихотики)

Наиболее эффективно и широко используются для лечения поведенческих и психопатологических симптомов деменции нейролептические препараты. Атипичные антипсихотические препараты имеют значительное преимущество по сравнению с традиционными (типичными) нейролептиками, поскольку в низких, но клинически эффективных для пожилых больных дозах они практически не вызывают экстрапирамидных побочных явлений.

Рисперидон – атипичный антипсихотик с доказанной эффективностью при лечении поведенческих и психотических симптомов деменции у пожилых больных. Обладает большим сродством к дофаминовым и серотониновым рецепторам. Может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови. Рисперидон назначается в дозе от 0,5 до 1,0 мг/сут (оптимальная дозировка 1,0 мг/сут), при необходимости доза может быть увеличена до 1,5-2,0 мг/сут. Доза делится на 2 приема (утро и вечер). Препарат назначают на 4-6 недель и после редукции психотических и поведенческих расстройств постепенно (на протяжении 1 недели) дозу препарата снижают, а затем его отменяют

Тиоридазин – антипсихотический препарат, нейролептик, пиперидиновое производное фенотиазина, влияющее на ЦНС и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических дофаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой дофаминовых D2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Обладает также симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает α-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, однако блокада дофаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Тиоридазин рекомендуется назначать в дозе от 20 до 60 мг/сут. Доза делится на 3 приема (утро, день, вечер).

4. Назначение антидепрессантов

Для лечения депрессивных расстройств, тревоги, беспокойства, дисфории на всех стадиях деменции назначаются антидепрессанты.

Флуоксетин, парокситин. Устраняют симптомы депрессии и апатии, замедляют формирование амилоидных бляшек при болезни Альцгеймера.

41) Этиловый алкоголь. Средства лечения алкоголизма. Препараты для лечения никотиновой зависимости. (новый)

Спирт этиловый — прозрачная летучая жидкость с характерным спиртовым запахом и жгучим вкусом, легко воспламеняется, горит, смешивается в любых соотношениях с водой, эфиром, хлороформом.

Этиловый спирт- вещество наркотического типа действия. Оказывает общее угнетающее действие на ЦНС, при местном применении обладает выраженным антисептическим действием.  Его эффекты могут маскировать соматические заболевания при интоксикации.  Обладает местным, резорбтивным, рефлекторным действием.

МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ СПИРТА ЭТИЛОВОГО.

· Вяжущее действие — результат дегидратации белков эпителия кожи (96 % спирт этиловый применяют для профилактики пролежней и предупреждения образования пузырей при ожогах).

· Раздражающее действие — возбуждение чувствительных нервных окончаний липофильными молекулами спирта, способными быстро проникать в глубокие слои кожи, проявляется жжением, гиперемией (20 — 40 % спирт этиловый используют для согревающих компрессов, растирания при обморожениях).

· Местное анестезирующее действие — потеря чувствительности после раздражения (применяется при ожогах; 96 % спирт этиловый вводят в нервные стволы и симпатические ганглии при невралгии тройничного нерва, неоперабельных опухолях).

· Бактерицидное действие — следствие дегидратации и денатурации белков бактерий.

РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ СПИРТА ЭТИЛОВОГО

Спирт этиловый, раздражая чувствительные окончания кожи, вызывает сегментарные трофические рефлексы и оказывает отвлекающее-обезболивающее действие. В концентрации 20 —40% его применяют для согревающих компрессов при бронхите, радикулите, а также в виде капель в ухо при отите.

При приеме внутрь спирта этилового в слабых концентрациях возникают учащение дыхания, тахикардия, колебания АД. В крепких концентрациях он вызывает угнетение дыхания, брадикардию, артериальную гипотензию, рвоту, пилороспазм.

РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ СПИРТА ЭТИЛОВОГО

Резорбтивные эффекты спирта этилового зависят от его концентрации в крови. Направлено в основном на ЦНС. Он оказывает на нее угнетающее влияние, усиливающееся при увеличении его концентрации. Проявляется в виде стадий: возбуждение ( угнетение тормозных механизмов мозга- снижена работоспособность, есть эйфория, говорливость, хорошее настроение), наркоз ( возникает нарушение сознания, угнетаются рефлексы, стадия непродолжительна, быстро переходит в агонию), агония. Также при высокой концентрации вызывает снижение ЧСС, АД, угнетение дыхания, рвоту.

Влияние по системам и отдельным органам:

Влияние на терморегуляцию- повышение теплоотдачи за счет расширения сосудов кожи и угнетения сосудодвигательного центра- способствует переохлаждению.

мОчеполовая система- снижение продукции антидиуретического гормона, снижение реабсорбции воды, как следствие- мочегонное действие

пищеварительная система-усиление секреторной активности слюнных и желудочных желез. Вызывает спазм привратника и снижает моторику желудка, снижение ферментативной активности желудочного и кишечного сока.

ССС-  расширение кровеносных сосудов, тк угнетается сосудо-двигательный центр, гиперемия и ощущение тепла. В больших дозах угнетает сердечную деятельность, вызывает повреждение миокарда.

На печень- снижение глюконеогенеза, снижение синтеза альбумина и трансферрина, повышение синтеза липопротеина, угнетение окисления жирных кислот, ингибирование микросомальных ферментов

На матку- снижение секреции окситоцина, угнетающее влияние на сокращение миометрия

Сперматогенез-уменьшает секрецию тестостерона, атрофия яичек, гинекомастия, угнетение сперматогенеза

Показания:

1. Растворитель галеновых препаратов

2. Антисептика и дезинфекция-70%

3. Охлаждение при лихорадочном состоянии

4. Спиртовые компрессы в качестве согревающего мероприятия

5. Пеногаситель при отеке легких

6. Предупреждение пролежней

Длительное применение спирта вызывает привыкание и зависимость, что может привести к отравлению.

Лечение острых отравлений этиловым спиртом должно быть направлено на обеспечение нормального функционирования дыхательного и сосудо- двигательного центров. Необходимо также прекратить дальнейшее всасывание этанола в кровь, ускорить его метаболизм и выведение из организма, устранить метаболические нарушения, вызванные этиловым спиртом. Для этого промывают желудок через зонд, вводят солевые слабительные, задерживающие резорбцию жидкости из кишечника и препятствующие дальнейшему всасыванию этанола, а также ускоряющие его выведение из организма. Проводят туалет ротовой полости, очищают верхние дыхательные пути. Для восстановления адекватного дыхания назначают кислород, при необходимости производят ИВЛ. Для уменьшения секреции желез вводят атропин. 

Медикаментозная терапия:

1. Мочегонные средства- фуросемид, манит- для увеличения диуреза

2. Введение физрастворов для ускорения метаболизма этанола, восстановления водно-электролитного баланса

3. Аналептики (бимегрид, кордиамин, кофеин)- для нормализации ССС деятельности

4. Средство для лечения алкоголизма- тетурам- он задерживает окисление спирта на уровне ацетальдегида. Накопление ацетальдегида в организме вызывает интоксикацию, которая сопровождается головной болью, гипотензией, чувством страха, обильным потоотделением и тд. Курс лечения тетурамом вырабатывает у пациентов  отрицательный рефлекс на спирт.  Не применяется у пациентов старше 50 лет, с заболеваниями ССС, печени, почек и обмена веществ, при заболеваниях в стадии обострения.

5. Антагонист опиоидных анальгетиков- налтрексон- устраняет угнетение дыхательного центра, гипотонию, снижает употребление алкоголя.

6. Ноотропы( пирацетам)- они улучшают когнитивные функции и обладают антитоксическим действием, поэтому применяются при интоксикациях.

7. ГАМК-ергические препараты( антиконвульсанты, бензодиазепины, барбитураты)- оказывают тормозное влияние на ЦНС, применяется при синдроме отмены алкоголя.

Никотиновая зависимость — хроническое состояние, аналогичное другим видам зависимости от каких-либо веществ, требующее повторных вмешательств для достижения и поддержания стойкого отказа от курения. Содержащийся в табаке никотин вызывает развитие стойкой приверженности к курению. После нескольких недель ежедневного курения прекращение обычно сопровождается синдромом отмены. Никотин действует как полный агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (н-АХР) в центральной нервной системе, активирует дофаминергические пути в мезолимбической системе головного мозга и таким образом способствует развитию влечения и зависимости. У хронических курильщиков, прекративших курить, снижается выделение дофамина.

Основные принципы лечения табачной зависимости:     – снижение тяги к курению и ослабление симптомов отмены;     – ослабление положительного подкрепления от приема никотина за счет снижения высвобождения дофамина или снижения чувствительности ацетилхолиновых рецепторов;     – формирование положительного подкрепления, не связанного с поступлением никотина.

Препараты лечения зависимости, зарегестрированны под названием Никоретте:

• никотинсодержащая жевательная резинка,

• никотиновый ингалятор, 10мг

• никотинсодержащие леденцы,

• никотинсодержащий назальный спрей,

• никотинсодержащий пластырь,

Никотинзаместительная терапия (НЗТ) – это широкодоступный безрецептурный метод лечения никотиновой зависимости, и она лицензирована как терапия первого порядка для лечения табачной зависимости во всех странах мира и рекомендуется во всех национальных руководствах. Целью НЗТ является снижение мотивации к курению, снижение проявления физиологических и психологических симптомов отмены, которые развиваются в процессе отказа от табака, и, таким образом, увеличение вероятности постоянного воздержания от потребления табака до полного отказа от него. Основным механизмом действия НЗТ является временное замещение никотина, который курящий человек получал из табачных изделий. Никотинсодержащие препараты содержат никотинполимерный комплекс, а также ряд вспомогательных веществ в зависимости от формы препарата. Механизм действия никотина, поступающего из никотинсодержащих препаратов, такой же, как и у никотина растительного происхождения. Основная разница НЗТ и применения табачных изделий или новых средств доставки никотина (электронная сигарета) заключается в дозах никотина, поступающих в организм человека. НЗТ поддерживает в крови постоянную минимальную дозу никотина, которая не является положительным подкреплением для развития зависимости, но позволяет избежать развития симптомов отмены или значительно снизить их проявление.  Никотиновый пластырь отличается от других форм НЗТ тем, что он доставляет никотин в кровь медленно и пассивно. При его применении не происходит замены каких-либо поведенческих привычек, связанных с курением. Все другие формы НЗТ действуют более быстро, но и требуют дополнительных усилий от пользователя, частично замещая часть его поведенческих курительных привычек.      Трансдермальный пластырь Никоретте доступен в нескольких дозировках: 5, 15 и 25 мг, с 16-часовым режимом применения. Никотиновая жевательная резинка Никоретте выпускается с дозировками 2 и 4 мг никотина. Подъязычная таблетка Никоретте содержит никотин в дозе 2 мг, доставляя в кровь потребителя значительно меньшую часть содержащегося в ней никотина. Спрей дозированный для местного применения (ротовой) Никоретте обеспечивает введение 1 мг никотина при одном впрыскивании в ротовую полость. Во всех клинических исследованиях анализировались побочные эффекты НЗТ. В основном они были связаны с формой НЗТ, и их проявление было незначительным. Так, для жевательной резинки отмечались следующие побочные эффекты: желудочно-кишечные расстройства, боли в челюстях и проблемы, связанные с зубами. Наиболее выраженный побочный эффект в виде раздражения наблюдался при использовании пластыря у лиц с чувствительной кожей (до 54%). Основными побочными эффектами при использовании ротового спрея было также местное раздражение, однако ни в одном исследовании не было отмечено развития тяжелой формы раздражения. При применении подъязычной таблетки отмечались жжение или раздражение во рту, першение в горле, кашель, сухость губ. ТАКЖЕ ПРИ  НИКОТИНОВОЙ ЗАВИСИМОСТИ ПРИМЕНЯЕТСЯ  ТАБЛЕТКИ  АНТИДЕПРЕССАНТ  БУПРОПИОН И АГОНИСТ НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ ВАРЕНИКЛИН (1мг) И ЦИТИЗИН (1,5 мг)

Цитизин алкалоид растительного происхождения. После попадания в кровь цитизин играет роль никотинзамещающего вещества, приводящего к снижению периода взаимодействия никотина с соответствующим рецептором. нежелательные эффекты препарата: изменение вкуса и аппетита, сухость во рту, головная боль, раздражение, тошнота, запоры, тахикардия, легкий подъем артериального давления Бупропион— атипичный антидепрессант, применяемый также для лечения никотиновой зависимости. Известным побочным явлением приёма препарата является депрессия и суицидальные мысли. Варениклин (Чампикс) — частичный агонист никотиновых рецепторов. Наиболее частым побочным эффектом препарата является тошнота слабой или умеренной выраженности, что не требует его отмены. Варениклин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 3–4 часа после приема, легко проникает в ткани, в том числе в ЦНС. Не рекомендуется его комбинация с препаратами НЗТ вследствие кумуляции и усиления побочных эффектов терапии.

45) Ингибиторы протеиназ. (новый)

Протеиназ- это фермент, который катализирует протеолиз, расщепляя белки на более мелкие пептиды или отдельные аминокислоты и стимулируя образование новых продуктов.

Протеиназы делятся на эндо и эктопептидазы.

К эндопептидазам относятся наиболее важные для желудочного пищеварения протеолитические ферменты пепсин, гастриксин и реннин, а также вырабатываемые в виде проферментов поджелудочной железой и участвующие в кишечном пищеварении трипсин, химотрипсин и эластаза. Экзопептидазами являются протеолитические ферменты карбоксипептидаза А и карбоксипептидаза В, также присутствующие в панкреатическом соке. К экзопептидазам относятся ферменты кишечного сока: аминопептидазы (аланин-аминопептидаза и лейцин-аминопептидаза) и дипептидазы (глицилглицин-дипептидаза, глициллейцин-дипептидаза, пролиназа и пролидаза).

Трипсин, химотрипсин, террилитин и другие препараты способствуют очищению раневых поверхностей, расплавляя некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижая вязкие секреты и экссудаты, сгустки крови, оказывают противовоспалительное действие. Все это улучшает микроциркуляцию ткани, ускоряет процесс регенерации и заживление ран. Действие их физиологично, поскольку в естественных условиях процесс очищения раны также протекает с участием протеаз. Очищение раны от некротизированных тканей устраняет благоприятную среду для микроорганизмов, уменьшает их количество в зоне поражения, облегчает доступ антибактериальных препаратов к очагу воспаления.

В очаге воспаления под влиянием протеолитических ферментов образуется увеличенное количество биологически активных веществ - кининов (брадикинина и каллидина), которые расширяют сосуды, вызывают гиперемию, увеличивают экссудацию, деление фибробластов, раздражают болевые рецепторы. При высокой активности кининов наблюдается расширение сосудов, снижение артериального и венозного давления, нарушается образование микротромбов. В таких случаях показаны ингибиторы ферментов протеаз.

Ингибиторы ферментов протеаз- это препараты, способные тормозить активность протеолитических ферментов.

Показания:

1. панкреатит

2. активация фибринолиза

препараты:

1. пантрипин- порошок 12 ЕД

ингибирует активность трипсина, химотрипсина, калликреина и др.

в норме ферменты поджелудочной железы находятся в неактивном состоянии,  активируются они непосредственно при попадании в кишечник. Нарушение обменных процессов может привести к выделению в протоках поджелудочной железы активированных ферментов, что вызывает самопереваривание тканей железы, появление внутритканевых кровоизлияний, отека и других изменений. Противопоказания: гиперчувствительность

Применяется при остром панкреатите, рецидиве хронического панкреатита, профилактике панкреатита при операциях на желудке и желчных путях.

2. ингитрил 

ингибирует активность протеолитических ферментов, снижает фибринолитическую активность крови.

Применяется для лечения острого панкреатита, обострения хронического панкреатита, желудочно-кишечных и других кровотечениях. Противопоказания: повышенная свертываемость крови, непереносимость препарата. 

3. Контрикал 30 000 ЕД порошок-ввк!

ингибирует активность трипсина, калликреина, плазмина.

Применяют при остром панкреатите и паранекрозе, рецидиве панкреатита, при послеоперационном паротите.

4. Гордокс- тоже самое. Ампулы 10мл.

4. Аминокапроновая кислота - синтетический ингибитор протеолиза (порошок и флаконы по 100 мл стерильного 5% раствора в изотоническом растворе хлорида натрия). Угнетает фибринолиз, блокирует активаторы плазминогена, частично угнетает действие плазмина. Оказывает кровоостанавливающее действие при кровотечениях, вызванных повышением фибринолиза. Ингибирует активность кининовой системы, что уменьшает проницаемость сосудистых стенок. Имеет антиаллергическое действие, повышает антитоксическую функцию печени, угнетает образование антител. Используют в виде аппликаций, аэрозоля, электрофореза.

50) Фармакология гиполипидемических (антиатерогенных) средств. Ангиопротекторные средства. Вазодилатирующие средства, препараты Pg Е1. Миокардиальные метаболические цитопротекторы. (новые)

Гиполипидемические ср-ва снижают повышенное содержание в плазме крови атерогенных липопротеинов.