200) Новое использование противовирусных и противовоспалительных препаратов в аспекте антиSars-CoV-2 фармакотерапии.

Список терапевтических кандидатов для инфекции SARS-CoV-2: Ремдесивир, ритонавир и лопинавир применялись при экстренном использовании разрешения. Противовоспалительные препараты, такие как дексаметазон, гидроксихлорохин, рофекоксиб, использовались для управления воспалительными реакциями во время инфекции. Гуманизированные моноклональные антитела, такие как тоцилизумаб, сарилумаб, экулизумаб, касиривимаб и имдевимаб, оказались эффективными против пневмонии, индуцированной SARS-CoV-2.

1.) ВОЗ поддержала ремдесивир и лопинавир для лечения инфекции COVID-19.

Назначение ремдессивира улучшило легочную функцию, снизило вирусную нагрузку в тканях легких и тяжесть их патологических изменений. Профилактика лопинавира СЛЕГКА уменьшила вирусную нагрузку. Лечение улучшило функцию легких, НО не остановило вирусную репликацию и не избавило от тяжелой патологии легких.

(FDA разрешило ремдесивир, ингибитор вирусных РНК-полимераз, использовать во время неотложных состояний (EUA) у госпитализированных пациентов.)

2.) такие как ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ), чаще всего использовались для лечения инфекции SARS-CoV-2.

3.) рекомендуют гидроксихлорохин в качестве химиопрофилактики для бессимптомных подтвержденных пациентов.  Нарушает терминальное гликозилирование рецептора ангиотензинпревращающего фермента 2 , который является местом связывания вируса с клеткой, а также снижает кислотность в эндолизосоме, препятствуя распространению вируса в клетке.

4.) Кортикостероиды, такие как дексаметазон, использовались для управления воспалительными реакциями во время инфекции SARS-CoV-2.

установлено наличие положительного эффекта назначения дексаметазона больным с крайне тяжелыми формами болезни. (НО МНОГО ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ!!!!!)

5.) Тоцилизубам введение тоцилизумаба не повлияло на состояние и смертность пациентов с тяжелой коронавирусной инфекцией. После введения тоцилизумаба был связан более низкий уровень лейкоцитов и сегментоядерных нейтрофилов периферической крови, С- реактивного белка, ферритина , креатинфосфокиназы , лактатдегидрогеназы , глюкозы. Это может отражать более выраженную иммуносупрессию у выживших пациентов.

201) Фармакология гипотензивных антиглаукомных препаратов: 1) препараты, улучшающие отток внутриглазной жидкости; 2) препараты, снижающие продукцию внутриглазной жидкости; 3) препараты, улучшающие отток и снижающие продукцию внутриглазной жидкости.

Глаукома – хроническая патология глаз, характеризующаяся повышением внутриглазного давления, развитием оптической нейропатии и нарушениями зрительной функции.

Средства, применяемые для снижения внутриглазного давления при глаукоме, представлены 3 основными группами:

1. Увеличивающие отток внутриглазной жидкости (холиномиметики — пилокарпин, карбахолин; антихолинэстеразные средства — прозерин, физостигмин, армин; простаноил — латанопрост; осмотические диуретики — маннит).

Пилокарпин: Основное отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холинорецепторы мышц глаза.

II. Уменьшающие продукцию внутриглазной жидкости (B-адреноблокаторы — тимолол, левобунолол и др.; ингибиторы карбоангидразы — диакарб, дорзоламид).

Октадин оказывает влияние на глаз, которое проявляется небольшим сужением зрачка и снижением внутриглазного давления. Является результатом улучшения оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и снижения ее продукции.

Способность антихолинэстеразных средств снижать внутриглазное давление широко используется при лечении глаукомы: Радужная оболочка становится тоньше, в большей степени раскрываются углы передней камеры глаза и в связи с этим улучшается отток внутриглазной жидкости через пространства радужно-роговичного угла в венозный синус склеры (шлеммов канал);

Важную роль играют b-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы - при местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.

III. Смешанного действия (I + II; адреномиметики — адреналин, дипивефрин. клофелин).

- Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза , в которой находятся а-адренорецепторы ), снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости)

- Клофелин применяют также в виде глазных капель при лечении глаукомы. Он уменьшает секрецию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток. Миоза при этом не возникает.

202) Общетонизирующие (антиастенические) средства. Адаптогенные средства, агонисты мелатониновых рецепторов. Антигипоксантные средства.

-Общетонизирующие средства (препараты лимонника, женьшеня).

ЖЕНЬШЕНЬ

Фармакологическое действие - Биогенный стимулятор.

Показания к применению - Применяют в качестве тонизирующего и стимулирующего средства при астении (слабости), переутомлении, неврастении, после перенесенных инфекционных и истощающих заболеваний, а также при ослаблении половой функции на почве неврастении (в комплексной терапии).

Способ применения и дозы -  Назначают внутрь за 30-40 мин до еды по 15-25 капель 2-3 раза в день. Курс лечения - 30-40 дней. При необходимости его повторяют через 2-3 нед.

Противопоказания - Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), повышенная возбудимость, бессонница, кровоточивость. Как и другие аналогичные настойки, не следует принимать настойку женьшеня во второй половине дня.

Форма выпуска - Спиртовая настойка на 70% этиловом спирте 1:10 во флаконах по 50 мл.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.

ЛИМОННИКА КИТАЙСКОГО НАСТОЙКА

Изготавливается из семян лимонника китайского.

Фармакологическое действие - Биогенный стимулятор.

Показания к применению - Как стимулятор центральной нервной системы при физической и умственной усталости, повышенной сонливости, гипотонии (пониженном артериальном давлении).

Способ применения и дозы - Внутрь по 20-25 капель 2-3 раза в день.

Противопоказания - Нервное перевозбуждение, гипертония (стойкое повышение артериального давления), нарушение сердечной деятельности.

Форма выпуска - Настойка (1:5) на 95% спирте во флаконах по 50 мл.

Условия хранения - В прохладном, защищенном от света месте.

- Адаптогенные средства

Адаптогенные средства повышают иммунитет и устойчивость организма к инфекциям, способствуют скорейшему выздоровлению. Кроме того, адаптогены стимулируют антитоксическую (очищающую) функцию печени, ускоряя обезвреживание токсинов при отравлениях (в том числе алкогольном).

Адаптогены повышают низкое артериальное давление.

Адаптогены увеличивают физическую и умственную работоспособность, выносливость, устойчивость организма к действию разных неблагоприятных факторов (высоким и низким температурам, перепадам атмосферного давления, нехватке кислорода, тяжелым физическим и умственным нагрузкам), придают бодрости при усталости.

Все адаптогены стимулируют синтез белков, которые, ускоряют все биохимические реакции в организме, усиливая обмен веществ в головном мозге, сердце, печени, скелетных мышцах.

Также адаптогенные средства усиливают кроветворение, повышают аппетит и силу мышц.

Классифицируют преимущественно по происхождению:

Препараты растительного происхождения: женьшеня (настойка и экстракт корня);аралии (настойка);элеутерококка (экстракт);родиолы розовой (экстракт);лимонника китайского (настойка семян);левзеи (экстракт);

Препараты животного происхождения: экстракт молодых неороговевших рогов северного оленя;

Препараты синтетического происхождения (аминокислоты):цитруллин; аргинин; бетаин.

Агонисты мелатониновых рецепторов

Эффекты мелатонина проявляются при его взаимодействии со специфическими мелатониновыми рецепторами (Mel IA, IB, 1C). Они обнаружены в значительных количествах в супрахиазматических ядрах, в сетчатке глаза. Кроме того, они локализуются в паравентрикулярном ядре таламуса, переднем гипоталамусе, в ряде других областей головного мозга, а также в некоторых периферических тканях (например, в половых железах), в лимфоцитах.

Антигипоксантные средства.

Длительное действие оказывает натрия оксибутират. Является синтетическим аналогом естественного метаболита, обнаруженного в ЦНС. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказывает седативное, снотворное, наркотическое и антигипоксическое действие.

Важным свойством пирацетама является его антигипоксический эффект.

Важными свойствами аминалона являются его способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга, а также умеренная антигипоксическая активность.

пантогам (кальция гомопантотенат) и пиридитол (энцефабол, пиритинол). У пантогама остаток ГАМК включен в структуру пантотеновой кислоты. Пиридитол состоит из остатков 2 молекул пиридоксина (витамин В6 ), соединенных дисульфидным мостиком. Оба препарата оказывают благоприятное влияние на метаболические процессы головного мозга и имеют антигипоксические свойства.

203) Антиацедемические средства. Гипоазотемические средства.

Антиацедемическое средство, нормализует кислотно-щелочное состояние при ацидозах различной этиологии - за счет активации метаболических механизмов его регуляции (особенно почечного и легочного), усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма.

Улучшает мозговое кровообращение, нормализует тонус мозговых сосудов и кровенаполнение мозга, улучшает венозный отток. Нейротропная активность и церебропротекторные свойства обусловлены воздействием на механизмы нейрометаболической защиты мозга (нормализует углеводный и энергетический обмен, предотвращает активацию перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантных ферментов в ткани мозга).

Фармакокинетика

После однократного перорального приема всасывается достаточно полно. Время достижения C_max- 2-2.5 ч. Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям. Наибольшие концентрации создаются в селезенке, мозге и эритроцитах.