192) Дезинтоксикационные препараты для противоопухолевой терапии (v03af по атх классификации).

V03af01 Месна

Фармакологическое действие - снижающее цитотоксичность оксазафосфоринов.

Инактивирует в почках и мочевом пузыре некоторые производные оксазафосфоринов (эндоксан, ифосфамид и др.), лишая их алкилирующих свойств. После в/в инъекции быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Снижает цисто- и уротоксичность алкилирующих средств ПОБОЧКА: Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), гематурия, аллергические проявления на коже и слизистых оболочках.

• V03af02 Дексразоксан

Средство профилактики кардиотоксичности при химиотерапии опухолей. Фармакологическое действие - кардиопротективное.

Оказывает антидотное действие, уменьшает побочные эффекты антрациклиновых антибиотиков. Обладает комплексообразующими свойствами, обеспечивает кардиопротекцию на фоне антрациклинов (в т.ч. доксорубицина). Быстро проникает в кардиомиоциты, подвергается интрацеллюлярной биотрансформации (гидролиз) с образованием хелатного метаболита с открытой кольцевой структурой, связывающего катионы металлов, преимущественно железа (и, возможно, меди). Нарушается формирование комплекса антрациклин-железо и предотвращается появление железосодержащих свободных радикалов, опосредующих кардиотоксический эффект антрациклинов.

• V03af03 Кальция фолинта

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит фолиевой кислоты, снижающее токсичность метотрексата, противоанемическое.

Является восстановленной формой фолиевой кислоты. Антидот антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин).

Противоопухолевый эффект: восстанавливает дигидрофолат до активной формы – тетрагидрофолата, в результате наруш-тся синтеза нуклеиновых кислот и остановка роста пролиферирующих тканей. + происходит угнетение кроветворения. Кальция фолинат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга (обеспечивает сохранность гемопоэза) и ЖКТ.

5-Амифостин

Фармакологическое действие - цитопротективное.

Защищает клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксического действия ДНК-связывающих противобластомных средств: алкилирующих (в т.ч. цисплатина, циклофосфамида), некоторых синтетических (соединения платины) и антибиотиков (митомицин C). После в/в инфузии быстро дефосфорилируется при участии щелочной фосфатазы до свободного тиола (фармакологически активный метаболит) и затем — до неактивного дисульфидного метаболита.

• V03af06 Натрия фолинат

193) Корректоры после проведения противоопухолевой химиотерапии.

1.Местнораздражающее действие

2. Системные, неспецифические НР :

а) Угнетение функции костного мозга (85-90%) → Гематостимуляторы : стимуляторы лейкопоэза ( 0,5х10 9 /л –

Г-КСФ : филграстим ( нейпоген ), ленограстим ( граноцит );

ГМ-КСФ - молграмостим ( лейкомакс ),

рекомбинантный человеческий интерлейкин-1  беталейкин,

стимулятор тромбопоэза (20х10 9 /л) :

Мегакариоцитарный КСФ : опрелвекин ( ньюмега ) стимуляторы эритропоэза :

Эритропоэтины : эпоэтин -  ( рекормон ) и эпоэтин -  ( эпрекс );