96) Хинолоны и фторхинолоны: противомикробный спектр, механизм действия, применение, побочные эффекты.

Классификация

1. Нефторированные хинолоны – это Налидиксовая кислота, оксалиновая кислота

2. Грамотрицательные фторхинолоны – это Ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин

3. Респираторные фторхинолоны – это Спарфлоксацин, левофлоксацин

4. Респираторноантианаэробные фторхинолоны – это Моксифлоксоцин

ХИНОЛОНЫ

Механизм действия: Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.

К ним бысро развивается резистентность

Спектр активности действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae (Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp.

Показания инфекции мочевывод.путей: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите. Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).

• Кислота налидиксовая

хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей. побочных эффектов возможны диспепсические нарушения, аллергические реакции, фотодерматозы, скоропреходящие нарушения зрения (снижение остроты зрения, светобоязнь), головная боль..

Фторхинолоны

ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин.

Механизм: ингибировании бактериальных ферментов топоизомераз II и IV (в том числе ДНК-гиразы - топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий. Хорошо всасываются из ЖКТ, проникают ч/з барьеры, ч/з ГЭБ при воспалении оболочек мозга, выделяются почками. Применяются при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, ЖКТ. Привыкание развивается медленно. Побочные: диспепсические я-я, аллергические р-ии, бессонница, головная боль.

Резистентность к ним развивается намного медленнее чем к хинолонам.

Имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcuss pp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы),

• Ципрофлоксацин (ципринон, цифран)

действует на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, хламидии, клебсиеллы, гемофильную палочку, синегнойную палочку, стафилококки, холерный вибрион. Малоэффективен в отношении стрептококков, пневмококков.

• Ципрофлоксацин

препарат выбора при брюшном тифе, бациллярной дизентерии. Применяется также при холере, непневмококковой пневмониии, бронхите, инфекционных заболеваниях ЦНС, ЛОР-органов, костной ткани, мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, простатит, гонорея), кожи и мягких тканей. Препарат назначают внутрь 2 раза в сутки; в тяжелых случаях (менингит, септицемия, перитонит) вводят внутривенно.

В глазных каплях ципрофлоксацин применяют при кератите, конъюнктивите, блефарите. В виде ушных капель препарат используют при наружном отите.

Побочные эффекты ципрофлоксацина: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, нарушения функций печени, головная боль, аллергические реакции. Как и другие фторхинолоны, ципрофлоксацин противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие хрящевой ткани в период роста ребенка.

• Офлоксацин (таривид)

сходен по свойствам с ципрофлоксаци-ном; несколько эффективнее в отношении грамположительных бактерий. Назначают 1 раз в сутки.

• Спарфлоксацин

особенно эффективен при инфекциях дыхательных путей (бронхиты, пневмонии), ЛОР-органов, мочеполовой системы, гонорее, сальмонеллезе, шигеллезе. Назначают внутрь 1 раз в сутки.

• Норфлоксацин

назначают внутрь при острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей, гонорее, инфекциях желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей. В офтальмологической практике и при заболеваниях уха применяют соответственно в глазных и ушных каплях.

• Ломефлоксацин

применяют при инфекциях дыхательных путей, мочеполового тракта, кожи и мягких тканей, костей и суставов,

энтероколите и холецистите. Препарат эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis и применяется при туберкулезе легких. Назначают внутрь 1 раз в сутки.