69) Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Гормоны фолликулов щитовидной железы – трийодтиронин и тироксин – образуются путем йодирования тирозиновых остатков тироглобулина.

Механизм действия: Тиреоидный гормон Т3 связывается с рецепторным белком на клеточной мембране, что повышает поступление глюкозы и аминокислот в клетку. Т3 путем диффузии может проникать также внутрь клетки. Оказавшись в клетке, он связывается с цитозольным связывающим белком в определенной пропорции по отношению к свободной фракции. Тиреоидные гормоны прямо стимулируют мембранную натрий-калиевую-АТФазу, повышая транспорт натрия и калия и утилизацию кислорода.

Тиреоидные препараты

1) синтетического – это левотироксин, лиотиронин, лиотрекс,

2) животного происхождения – это высушенная ткань щитовидной железы.

• Левотироксин – изомер тироксина

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.

препарат выбора для заместительной или супрессивной терапии. Т4 превращается внутри клеток в Т3

Применен: Гипотиреоидные состояния различной этиологии, профилактика рецидива узлового зоба 

Побочка: Тахикардия, нарушение сердечного ритма, тремор, беспокойство, снижение массы тела, диарея

• Лиотиронин – активнее.

Нельзя назначать пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, потому что имеет высокую кардиотоксичность. Его используют в качестве диагностического средства в тесте супрессии Т3 и для непродолжительного подавления ТТГ. Побочные эффекты: головная боль;беспокойство, бессонница, тремор.

• Препараты высушенной щитовидной железы – низкая цена, но есть проблемы, связанные с антигенностью белков.

побочные

Передозировка = повышенной возбудимостью, потливостью, тахикардией, тремором (мышечное дрожание), снижением массы тела и другими симптомами.

При гипотиреоидизме, связанном с недостаточностью йода в пище (при так называемом простом или эндемическом зобе), лечение сводится к добавлению в пищу (обычно к поваренной соли) йодидов.

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА При гиперфункции щитовидной железы применяют вещества тиреостатического действия. Эти препараты угнетают различные звенья биосинтеза гормонов щитовидной железы. Их назначают для консервативного лечения тиреотоксикоза.

• Дийодтирозин(дитирин) — аминокислота, полученная синтетическим путем, аналог образующейся в щитовидной железе при йодировании тирозина; впоследствии из дийодтирозина образуется тироксин. Угнетает по принципу обратной связи освобождение из передней доли гипофиза тиреотропина, обезвреживающего избыток свободного тироксина.

ОПП: Лёгкие и средние формы гипертиреоидизма, болезнь Базедова. Биологическая активность препарата невысока.

• Мерказолил

Фармакодинамика. Снижает синтез тироксина в щитовидной железе; выводит иодиды из щитовидной железы, способствующих переходу йодидов в йод; задерживает превращение монойодтирозина в дийодтирозин; угнетает активность цитохромоксидазы и пероксидазы; в состав препарата входит сера, блокирующая ферментные системы.

Показания: Формы токсического зоба.

• Иод.

В малы дозах оказывает антитиреоидное действие, благодаря угнетающему влиянию на образование тиреотропного гормона в передней доле гипофиза, что приводит к уменьшению синтеза тироксина; нарушает обратную связь в системе аденогипофиз- щитовидная железа.

Показания. Гипертиреоз

Противопоказания. Острые воспалительные заболевания органов дыхания, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки. Побочные: При передозировке явления йодизма.

• Калия йодид.

Антитиреоидный препарат, тормозящий активность ферментов железы, нарушает синтез трийодтиронина (Тз) и тетрайодтиронина (Т4), предупреждает накопление радиоактивного йода в щитовидной железе.

Показания, противопоказания и побочные эффекты как для йода. У него раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт, поэтому, запивать молоком или киселем.