29) Лекарственные средства, применяемые при болезни Альцгеймера: механизмы и особенности действия, побочные эффекты.

Болезнь Альцгеймера - характеризуется прогрессирующей потерей памяти и развитием слабоумия, что связывают с атрофией нейронов коры и подкорковых структур мозга + снижение концентрации ацетилхолина в тканях мозга.

Препараты для лечения болезни Альцгеймера

1. Ингибиторы холинэстеразы. Донепезил (арисепт), галантамин (разадин), ривастигмин (экселон). Препараты препятствуют расщеплению ацетилхолина, который облегчает передачу нервного импульса в клетках головного мозга, способствует улучшению памяти.

Замедляют прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Побочки – чрезмерная активация ПНС

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия; редко - синоатриальная блокада, AV-блокада.

Со стороны нервной системы: часто - обморок, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто - судорожные припадки; редко - экстрапирамидные симптомы.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто - кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; редко - нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи.

:Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. 

II. Частичные антагонисты глутамата (NMDA – рецепторов). Мемантин. Снижает уровень основного возбуждающего медиатора головного мозга – глутамата, избыток которого повреждает нервные клетки.

III. Нейролептики. Препараты этой группы применяются для устранения психопатических и невротических состояний при болезни Альцгеймера. Все нейролептики снижают уровень дофамина в головном мозге. Это приводит к таким побочным эффектам, как дрожание головы и рук, мышечная скованность, повышенному слюноотделению. Поэтому нейролептики назначают в сочетании с циклодолом, артаном. 1. Антиконвульсанты. Кармазепин, вальпроат натрия (депакин, конвулекс).

2. Бутирофиноны. Галоперидол, дроперидол. 3. Фенотиазины. Хлорпромазин (аминазин), промазин (пропазин), тиопроперазин (мажептил), трифтазин, тиоридазин (сонапакс), этаперазин (перферазин).

Донепезил - останавливает распад ацетилхолина в мозгу. Ацетилхолин задействован в процессах памяти и умственных процессах. Альцгеймера не излечивает, но в некоторых случаях он способствует улучшению памяти, умственной деятельности, способности осуществлять примитивные действия. Побочные: тошнота, диарея, рвота, нарушений сна, чрезмерная усталость и потеря веса.

Глантамин и ривастигмин - останавливают распад ацетилхолина. Лечение ими наиболее результативно на ранних стадиях заболевания. Побочные те же.

Мемантин - лечение проявлений заболевания средней и тяжелой стадии. Осуществляет защитную функцию – регулирует уровень глутамата в головном мозге. Глутамат задействован в процессах памяти и обучаемости.