23) Местные анестетики: классификация, механизм действия. Резорбтивное действие и побочные эффекты местных анестетиков.

ОФФТОП: средства влияющие на афферентную иннервацию:

1. ЛС, снижающие чувствительность афферентных нервов, местноанестезирующие

2. ЛС, защищающие нервные окончания от раздражения: вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие

3. ЛС, стимулирующие афферентную иннервацию, раздражающие Местные анестетики – лекарственные средства, устраняющие болевую, температурную, тактильную чувствительность в месте применения / группа лекарственных средств, вызывающих местное обезболивание вследствие временного обратимого блокирования образования потенциала действия в чувствительных нервных окончаниях и ингибирования проведения возбуждения по нервному волокну при сохранении сознания.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1) По химической структуре

а - Эфиры

-Сложные эфиры бензойной кислоты – это Кокаин, Бенкаин

-Сложные эфиры парааминобензойнойкислоты – это прокаин

-Сложные эфиры аминобензойной и бензойной кислот – это дикаин

б - Амиды

-амиды гетероциклической и ароматической кислот – это совкаин, новокаиномид

-амиды ароматических аминов – анилиды – это лидокаин, бупивакаин, мепивакаин

*Эфиры: меньше продолжительность действия, метаболизируются быстро ферментом бутирилхолинэстераза плазмы, высокая аллергенность.

Амиды: больше продолжительность действия, метаболизируются мёдленнее микросомальными ферментами печени, меньшая аллергенность

2) По продолжительности действия:

1. Короткого (до 30–50 мин) — Прокаин (Новокаин), Бензокаин (Анестезин)

2. Среднего (до 45–90 мин) — Лидокаин, Мепивакаин

3. Длительного (90 мин и более) — Бупивакаин, Тетракаин (Дикаин), Ропивакаин

3) По срокам наступления эффекта:

а - Быстрого действия – это Хлоропрокаин, Лидокаин,Мепивакаин, Прилокаин

б - Промежуточного - это бупивакаин

в - Замедленного наступления эффекта – это Прокаин, Тетракаин МЕХ.ДЕЙ-Я: связан с блокадой потенциалозависимых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон, препятствуют входу натрия в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну.

Виды местной анестезии

1. Поверхностная анестезия (терминальная, аппликационная). МА наносится на поверхность кожи или на слизистую оболочку. Применяют препараты, хорошо проникающие в слизистые и быстро блокирующие болевые рецепторы лидокаин, арти каин, дикаин. Метод широко используют в офтальмологии, оториноларингологии, стоматологии, а также при эндоскопических процедурах

2. Инфильтрационная анестезия — послойное пропитывание тканей большим объёмом МА небольшой концентрацией. Наиболее часто применяют 0,25% 0,5% растворы Новокаина, а также Бупивакаин, Лидокаин. Методика заключается в последовательном пропитывании раствором анестетика кожи, ПЖК, фасций, мышц перед операцией по ходу будущего разреза одномоментно из нескольких точек. Блокада болевых рецепторов и нервных веточек насту ает постепенно по мере диффузии анестетика в тканях, поэтому до наступления анестезии проходит некоторое время (5 − 6 минут).

3. Проводниковая анестезия — МА вводят по ходу афферентного нерва, возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, и утрата чувствительности иннервируемой ими области. Используют небольшие объёмы МА в большой концентрации 1–2% новокаин, Лидокаин, Бупивакаин, Ропивакаин. Могут вводить в нервный ствол (эндо- неврально), либо рядом с ним в окружающую клетчатку (пери- неврально) К этому типу также относят спинномозговую (спинальную) анес- тезию, которая включает в себя введение МА в субарахноидаль- ное и эпидуральное пространство.

Резорбтивное действие

Анестетикам свойственны противовоспалительное, противоаритмическое и гипотензивное действие. Для резорбтивного действия используют новокаин, ксикаин и тримекаин. Их вводят внутривенно, внутриартериально, внутримышечно и подкожно при лечении заболеваний: стенокардия, аритмия, гипертония.

Побочные эффекты:

Токсические эффекты возникают в основном при попадании их в кровоток, после чего появляются системные эффекты:

Влияние на ЦНС — головокружение, седация, беспокойство, судороги, угнетение жизненно-важных центров, кома

Влияние на ССС — вазодилатация, которая может привести к гипотензии или коллапсу, снижение возбудимости и проводимости сердца, риск возникновения блокад, аритмии

Для предотвращения системных эффектов в месте введения МА используют вазоконстрикторы, например Эпинефрин. Благодаря местной вазоконстрикции местный анестетик дольше находится в области применения, меньшее количество вещества попадает в системный кровоток, тем самым основной эффект МА пролонгируется и снижается риск нежелательных эффектов

Аллергические реакции от крапивницы до анафилактического шока, чаще возникают на эфиры ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ЦНС