Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цитизину; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмия сердца; недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения); атеросклероз; тяжелая артериальная гипертензия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет.

б – Лобелин (амп 1% - 1 мл – в/м, или внутрь для отказа от курения) – Слабее цитизина. Рефлекторно возбуждает дыхательный центр (и ряд других центров продолговатого мозга). Вследствие активизации центров и ганглиев блуждающего нерва сначала кратковременно снижает АД, а затем повышает его главным образом за счет стимулирующего влияния на симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников. Действует кратковременно.

В высоких дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.

Механизм действия лобелина, как средства для отвыкания от курения связан, по-видимому, с конкурентными взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин.

ОПП: Рефлекторная остановка дыхания преимущественно при вдыхании раздражающих веществ, или отравлении окисью углерода; в послеоперационном периоде.

В качестве дополнительного средства для отвыкания от курения.

Побочное действие

При быстром введении: апноэ, брадикардия, нарушения проводимости сердца.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, тремор, головокружение, кашель.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лобелину; кровотечения, отек легких, тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, прогрессирующее истощение дыхательного центра.

Противопоказания: гипертензия, атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, отек легких.

Варениклин — используется как средство, для лечения никотиновой зависимости. Обладает агонизмом и антагонизмом к никотиновым рецепторам (в присутствии никотина), он уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

3) М,N-холиномиметики

а – ацетилхолин - При приеме внутрь неэффективен, а при парентеральном введении оказывает резкий и непродолжительный эффект. Прямое стимулирующее неизбирательное действие на М и N –холинорецепторы. Преобладают М-холиномиметические эффекты. разрушается ферментом ацетилхолин-эстеразой(АХЭ). Медицинское применение ацетилхолина весьма ограничено

б - Карбахол – карбаматный эфир. Эффективно повышает тонус мочевого пузыря и кишечника.Применяется местно при глаукоме, вводят подкожно или внутримышечно при атонии кишечника и мочевого пузыря. Чаще всего используется в офтальмологической практике, практически не разрушается ацетилхолинэстеразой и действует продолжительнее, чем ацетилхолин (около 2х часов), системно вызывает те же эффекты, что и ацетилхолин

Эффекты при местном применении в виде глазных капель: миоз, снижение внутриглазного давления (ВДГ).

Побочные эффекты: ощущение жара, слюнотечение, тошнота,брадикардия.

в - Метахолин – Избирательность проявляется выраженным мускариноподобным действием, особенно в сердечно-сосудистой системе.

г - Бетанехол – длительного действия, избирателен по отношению к М-холинорецепторам. Не проникает через ГЭБ. Используется при задержке мочи и для стимуляции перистальтики кишечника. Расширяет периферические сосуды, приводя к резкому снижению АД. Иногда используют при парезе желудка и послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

При выделении ацетилхолина генерируется ток, передающийся внешней мембране соседних мышечных волокон. Они передают его внутрь с помощью резервуара ионов кальция, удерживающихся в нем с помощью белка-кальсеквестрина. Возникающий ток вызывает высвобождение ионов кальция, ингибирующих тропонин С, что стимулирует работу мышцы. В нервно-мышечных соединениях ацетилхолин -возбуждающий нейромедиатор, а в сердце – тормозной медиатор.

можно ещё кратко пробежать следующий вопрос: классификацию, механизм действия и побочкиесли будет время