17) Холиномиметики: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Холиномиметики – это вещества, которые имитируют воздействие ацетилхолина и оказывают на работу того или иного органа влияние, подобное раздражению холинэргических нервов

КЛАССИФИКАЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ:

1.прямого (М, N- холиномиметики: Ацетилхолин, Карбахол)

2.непрямого 

• обратимого действия (прозерин, галантамин, изостегмин, оксазил)

• необратимого действия действия;

Примеры - М Мускарин, Пилокарпин, Бетанехол, ацеклидин); Н (Никотин, Цитизин, Лобелин, Варениклин, цититон, анабазин).

1) М-холиномиметики

противопоказания: бронхиальная астма, ИБС, Тиреотоксикоз

а - Пилокарпин – (алкалоид листьев южноамериканского кустарника пилокарпус перистолистный.) Глазные капли. Оказывает местное и резорбтивное действие.

Снижение внутриглазного давления – при сужении зрачков радужка становится тонкой, ее корень освобождает угол передней камеры, это облегчает отток внутриглазной жидкости в дренажную систему глаза

Показания - Курсовое лечение глаукомы до оперативного вмешательства. Купирование глаукоматозного криза.

НЭ: Спазм аккомодации, слезотечение, возможна боль в глазах

б – Ацеклидин- по фармакологическим свойствам близок к пилокарпину. Повышает тонус и вызывает усиление сокращений кишечника, мочевого пузыря, матки. В повышенных дозах может вызывать брадикардию, понижение АД, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, которое сопровождается понижением внутриглазного давления.

Вводится п/к или в виде глазных капель.

ОПП: Атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами, особенно при увеличении объема остаточной мочи; атония мускулатуры ЖКТ; пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.

В качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией).

В офтальмологической практике: для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления.

НЭ: При п/к введении в высоких дозах: симптомы, связанные с м-холиномиметическим действием (в т.ч. слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея).

При местном применении: в отдельных случаях - небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов, чувство ломоты и тяжести в глазах.

Противопоказано при при брадикардии,ХСН, кровотечении из желудка и кишечника, стенокардии, атеросклерозе, эпилепсии, беременности.

*Ареколин – алкалоид бетельного ореха, возбуждая М1-холинорецепторы ЦНС, вызывает эйфорию.

2) N-холиномиметики (ганглиостимуляторы)

а - Цитизин – алкалоид, производное пиримидина. Возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. Действует кратковременно 2-5 мин. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.

Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

ОПП: при отравлении угарным газом и асфиксии новорожденных (в основном в тех случаях, когда невозможно провести искусственную вентиляцию легких). Для лечения табачной зависимости. Принимают внутрь.

НЭ:

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущения сердцебиения.

Со стороны сосудов: незначительное повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны ж пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах.

Общие расстройства: боли в грудной клетке.