Вегетотропные (синаптотропные) лекарственные средства

11) Локализация, строение и функции адренергических синапсов. Классификация лекарственных средств, влияющих на функции адренергических синапсов. Адренорецепторы: типы, локализация, функции.

Синапс – это функциональный контакт двух нервных клеток или нервной и эффекторной.

Локализация адренергич синапса:

1.исполнительные органы, получающие постганглионарную симпатическую иннервацию (кроме потовых желез)

2.ЦНС

Строение синапса:

1) Пресинаптическая мембраны

2) Синаптическая щель

3) Постсинаптическая мембрана.

В адренергических синапсах передача осуществляется посредством норадреналина.

Функция адренергического синапса: передача импульсов между двумя нервными клетками в ЦНС.

Норадреналин синтезируется из тирозина, в адренергическом нейроне тиро- зин превращается в ДОФА, а ДОФА превращается в дофамин, который транс- портируется в везикулы, внутри которых дофамин превращается в норадрена- лин . Далее норадреналин высвобождается из пузырьков, выходит в синапти- ческую щель и активирует адренорецепторы, возникает эффект.

судьба выделившегося норадреналина

1. Обратный нейрональный захват и депонирование в везикулах с помощью норадреналинового транспортёра (НАТ/NET)

2. Обратный захват и метаболическая инактивация ферментом Моноаминоксидазой (МАО) МАО — фермент пресинаптической мембраны

3. Разрушение норадреналина на постсинаптической мембране ферментом Катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ) КОМТ — фермент постсинаптической мембраны

Классификация средств, влияющих на функцию адренергических синапсов.

1) Адреномиметики

• альфа-бета-адреномиметики – это эпинефрина гидрохлорид (бета-1 и 2, альфа-1 и 2), норэпинефрина гидрохлорид (альфа-1 и 2, бета-1)

• альфа – адреномиметики – это фенилэфрин (альфа-1), нафтизин и галазолин (альфа-2)

• бета-адреномиметики – это изадрин (бета-1 и 2), сальбутамол (бета-2), добутамин (бета-1)

2) Адреноблокаторы

• альфа-бета-адреноблокаторы – это карведилол, лабеталол

• альфа – адреноблокаторы – это фентоламин (альфа-1 и 2), празозин и доксазозин (альфа-1)

• бета-адреноблокаторы-небивалол (бета-1).

• Классификация бета-адреноблокаторов:

• 1) Без собственной симпатомиметической активности – неселективные (это пропранолол, надолол, соталол), кардиоселективные (это атенолол, метопролол, бисопросол).

• 2) С внутренней симпатомиметической активностью - неселективные (это Пиндолол, Оксапренолол, Пенбутолол), кардиоселективные (это Ацебуталол)

• 3) С дополнительными вазолилатирующими свойствами - неселективные (это Дилевалол, Буциндолол, Пинтадолол), кардиоселективные (это Целипролол, Небиволол)

• По продолжительности: длительного действия – надолол, атенолол, бисопролол. сверхкороткого – эсмолол

АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ:

1) альфа-Адренорецепторы

• α1 — Локализация: Гладкие мышцы сосудов кожи, слизистых, внутренних органов, детрузор, предстательная железа, сфинктеры, печень, дилататор зрачка

При активации: Вазоконстрикция, расслабление стенки МП, увеличение тонуса сфинктеров, (и простаты)— задержка мочии, активация гликогенолиза, мидриаз (расширение зрачка)

α2 — 1 типа Локализация: Пресинаптическая мембрана адренергического синапса

При активации: Снижается высвобождение НА, работают по принципу обратной связи

α2 — 2 типа Локализация: Сосуды слизистой носа. Внесинаптические рецепторы, они активируются циркулирующим в крови адреналином

При активации: Вазоконстрикция

2) бета-адренорецепторы

• бета-1- находится на постсинаптической мембране. Локализуются в сердце и ЮГА, стимуляция приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений, повышению потребности миокарда в кислороде. Повышается синтез ренина – увеличение АД

• β2 — Локализация: Бронхи, матка, сосуды скелетных мышц, поджелудочная железа, тучные клетки, печень

При активации: Бронходилатация, токолитический эффект (расслабление матки), вазодилатация сосудов скелетных мышц, повышение секреции инсулина, стабилизация мембраны тучных клеток, гликогенолиз, глюконеогенез.

бета-3- находятся в жировых клетках – при их стимуляции активируется липолиз.