1. Алкилирующие средства

Механизм действия: Взаимодействие алкилирующих веществ с ДНК нарушает ее стабильность, целостность. Все это приводит к резкому угнетению жизнедеятельности клеток. Их способность к делению подавляется, апоптоз

Хлорэтиламины применяется при гемобластозах, эффективен при ряде истинных опухолей.

Циклофосфан. В результате химических превращений в печени из него образуются активные метаболиты (фосфамид и акролеин), которые и обеспечивают противоопухолевый эффект. Его применяют при раке яичников, молочной железы, мелкоклеточном раке легкого.

Из этилениминов часто используется тиофосфамид. Его применяют при истинных опухолях (рак яичников, молочной железы) и при гемобластозах.

Производное метансульфоновой кислоты миелосан применяется при обострениях хронического миелолейкоза.

ПОБОЧКА: угнетающее влияние на кроветворение в результате взаимодействия с нуклеопротеидами клеточных ядер кроветворных тканей.

2. Антиметаболиты

Препараты этой группы являются антагонистами естественных метаболитов.

Фторурацил нарушает синтез нуклеотидов или тимидина и их включение в ДНК. В клетках опухоли фторурацил превращается в 5-фтор-2-дезоксиуридин-5-монофосфат, который является ингибитором фермента тимидилсинтетазы.

Метотрексат и меркаптопурин назначают при острых лейкозах.

Побочные эффекты - угнетение кроветворения, тошнота, рвота.

Антагонист пуринафлударабина фосфат (или флудара) используют при хроническом лимфоцитарном В-клеточном лейкозе и неходжкинских лимфомах низкой степени злокачественности.

Антагонист пиримидина фторурацил применяют при истинных опухолях. Его назначают при раке желудка, поджелудочной железы и толстой кишки, раке молочной железы.

Побочные - угнетение кроветворения и язвенное поражение пищеварительного тракта (стоматит, энтерит).

3. Антибиотики

Механизм действия. молекулы антибиотика вклиниваются в ДНК между соседними парами оснований, что препятствует расплетению цепей ДНК с последующим нарушением процессов репликации и транскрипции. + генерируют токсические кислородные радикалы, которые повреждают макромолекулы и клеточные мембраны опухолевых и нормальных клеток (антрациклины)

Дактиномицин. Применяют при хорионэпителиоме матки, опухоли Вильмса у детей, при лимфогранулематозе.

Антрациклины - доксорубицина гидрохлорид, карминомицин, эпирубицин - при саркомах мезенхимального происхождения. Доксорубицин используют при остеогенных саркомах, саркомах мягких тканей, а также при раке молочной железы и других опухолевых заболеваниях.

ПОБОЧКА- нарушение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея.

4. Ферменты

Введение L-аспарагиназы позволяет уменьшить поступление в опухолевые клетки L-аспарагина, который необходим для синтеза ДНК. Применяют ее при лечении острой лимфобластной лейкемии. ПОБОЧКА - нарушения со стороны функции печени, угнетение синтеза фибриногена, аллергические реакции.

5. Интерфероны и интерлейкины

Интерфероны обладают иммуностимулирующим, антипролиферативным и противовирусным эффектами. Применяется рекомбинантный человеческий интерферон-альфа. Он активирует макрофаги, Т-лимфоциты и клетки-киллеры. Применяют при хронической миелоидной лейкемии, саркоме Капоши. Побочка: лихорадка, головная боль, миалгия, артралгия, диспепсические явления.