Липосомальные лс

Главная цель использования липосом в качестве носителей ЛП заключается в селективном накоплении действующих веществ в патологических очагах (опухолях, воспаленных тканях), что связано с такой способностью липосом, как пассивное нацеливание: размер пор между капиллярами в очагах воспаления или в опухолях (210–1000 нм) значительно превышает размер пор в нормальных тканях и органах (около 40 нм). Таким образом, липосомы размером менее 200 нм не могут выйти из кровотока нигде, кроме как в зонах воспаления (исключение составляет мозг, в котором, как правило, опухоль имеет меньшие поры, равные 7–100 нм [3, 4]), а у активного вещества, заключенного в липосомы, меньше возможности достичь органов, где оно может оказать токсическое действие. Так, например, липосомный доксорубицин проявляет в 2–3 раза меньшую токсичность по сравнению с раствором препарата

Трансдермальные терапевтические системы

Трансдермальные терапевтические системы представляют собой альтернативный способ назначения тех лекарств, которые не могут быть введены иначе, или их традиционный пероральный путь назначения является менее эффективным. Кожа обладает превосходным барьерным свойством, что ограничивает типы молекул, которые могут быть через нее введены. Тем не менее, для лекарств, обладающих этими свойствами, способ трансдермальной доставки препарата обеспечивает непрерывное дозирование на протяжении продолжительного периода времени. Физические и химические свойства трансдермалъных систем доставки позволяют назначать лекарства с большими размерами молекул, такие как протеины и другие биотехнологические продукты, которые на сегодняшний день могут вводиться в организм только с помощью болезненных и неудобных инъекций.

Инновационные препараты для рациональной антибиотикотерапии

Лекарственные формы отличающиеся от таких традиционных лекарственных форм, как капсулы и таблетки, покрытые плёночной оболочкой, более высокой биодоступностью действующих веществ, сопоставимой с инъекционными препаратами.

Оптимизированный фармакокинетический профиль данных препаратов может способствовать более высокой клинической эффективности и переносимости антибиотикотерапии, а также снижению распространения антибиотикорезистентности.

5) Пути введения лекарственных средств: клиническое значение, достоинства, недостатки, лекарственные формы. Доклинические исследования лекарственных веществ. Характеристика фаз клинических исследований лекарственных средств.

Энтеральные пути введения ЛС:

1)Перорально

+ Не требуется стерильности препарата, удобно,безопасно

• медленное развитие терапевтического действия

• ЛС могут инактивироваться соляной кислотой (эритромицин, адреналин), протеазами ( инсулин), ферментами бактерий толстого кишечника (дигоксин)

• пищи и других препаратов на всасывание

• Могут оказывать раздражающее влияние на желудок и кишечник (НПВС)

Всасывание частично происходитт в желудке, но главным образом в тонкой кишке (значительная всасывающая поверхность, интенсивное кровоснабжение).

• пассивная диффузия через мембрану клеток. Определяется градиентом концентрации веществ. Легко всасываются липофильные (чем выше липофильность, тем легче проникают через клеточную мембрану).

• облегченная диф. – транспортные системы, функционирующие без затрат энергии.

• фильтрация через поры мембран. т.к. диаметр пор в мембране эпителия невелик, диффундируют вода, некоторые ионы, мелкие гидрофильные молекулы.

• активный транспорт – избирательность, возможность транспорта против градиента концентрации и с затратой энергии. (гидрофильные полярные молекулы, неорганические ионы, сахара, АК, пиримидины)

• пиноцитоз.

Основным механизм всасывания в двенадцатиперстной кишке – пассивная диффузия. Возможен активный транспорт: всасывание ряда белков и цианокобаломина (В12) с помощью внутреннего фактора Кастла.

Из тонкого кишечника ЛВ в печень (часть инактивируется или экскретируется желчью) , затем в общий кровоток. Некоторые ЛВ разрушаются ферментами ЖКТ (инсулин) и кислой средой желудка (бензилпенициллины).

Если ЛВ разрушается в желудке или оказывает раздражающее д-е на слизистую, его назначают в капсулах или драже, которые растворяются только в тонком кишечнике. Основными для перорального применения являются растворы, порошки, таблетки, капсулы и пилюли. Большинство ЛП следует запивать большим количеством жидкости.