Фларонин

Международное название: Астрагала серпоплодного препарат (Astragalum preparat)

Группа: Гипоазотемическое средство

Действующее вещество: Астрагала серпоплодного препарат

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Гипоазотемическое средство растительного происхождения. Улучшает почечное кровообращение, усиливает азотовыделительную функцию почек, снижает содержание в крови остаточного азота, мочевины, креатинина, оказывает диуретическое и противовоспалительное действие, снижает проницаемость капилляров.

Показания: ХПН с явлениями гиперазотемии (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания: Гиперчувствительность.

Побочные эффекты: Усугубление азотемии, аллергические реакции.

96) Ингибиторы костной резорбции - перспективы фармакологической коррекции.

Корректоры метаболизма костной ткани (средства, применяемые при остеопорозе) — это ЛС, замедляющие резорбцию (разрушение) костной ткани и/или стимулирующие процесс образования костной ткани. Эти средства эффективны только при длительном приеме.

● Средства, замедляющие костную резорбцию (угнетающие «остеокласты» — клетки, разрушающие кость).

—Препараты кальция — кальция карбонат .

—Антагонисты паратиреоидного гормона (ПТГ) — кальцитонин (миакальцик♠ ).

—Средства заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин после удаления яичников (овариэктомии) и у женщин в постменопаузном периоде — эстрогены, эстрогены с гестагенами и селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (см. раздел «Препараты женских половых гормонов»).

—Бисфосфонаты — алендронат натрия (линдрон♠ , фосамакс♠ ), алендроновая кислота (теванат♠ ), золедроновая кислота (зомета♠ ), ибандроновая кислота (бондронат♠ ), клодроновая кислота (бонефос♠ ), памидроновая кислота (аредиа♠ ), ризедроновая кислота (актонель♠ ), этидроновая кислота (ксидифон♠ ).

—Рекомбинантные фрагменты ПТГ — терипаратид (форстео♠ ).

Кальция карбонат при приеме внутрь растворяется в соляной кислоте желудочного сока и обеспечивает длительное поступление ионов кальция в кровь без риска развития гиперкальциемии. Восполняет дефицит кальция в организме. Применяют при остеопорозе, для профилактики пре- и постменопаузальной деминерализации костей, при рахите и остеомаляции. Противопоказан при гиперчувствительности и гиперкальциемии. Побочные действия: желудочно-кишечные расстройства (метеоризм, диарея).

Кальцитонин уменьшает резорбцию костной ткани и снижает реабсорбцию фосфатов и кальция в проксимальных извитых канальцах нефрона. В результате концентрация ионов кальция в плазме крови снижается. В клинической практике используют способность гормона подавлять декальцификацию кости. Кальцитонин препятствует развитию и прогрессированию остеопороза и других заболеваний, связанных с деструкцией костной ткани, снижая активность остеокластов. Отмечают выраженное болеутоляющее действие, вероятно, связанное с влиянием кальцитонина на ЦНС. В медицинской практике применяют препараты естественного кальцитонина, а также синтетические аналоги. Кальцитонин (кальцитрин♠ ) — препарат кальцитонина щитовидных желез свиней, вводят внутримышечно и подкожно. Показания к применению: остеопороз, болезнь Педжета (деформирующий остит), замедленное срастание костей после переломов; боли в костях, связанные с остеолизом. Побочные эффекты: приливы, головокружение, повышение АД. Противопоказания: гипокальциемия. Препарат не следует назначать детям до 6 лет ввиду отсутствия опыта применения

Средства, используемые для профилактики остеопороза, должны останавливать потерю массы костной ткани (МКТ). Средства, используемые не только для профилактики, но и для терапии остеопороза (альфадол-Са, кальцитриол, стронция ранелат и др.), не только останавливают потерю МКТ, но и увеличивают МПКТ. Эти средства применяют также для лечения нестабильности имплантантов (зубов и искусственных суставов), после операций на костях и при переломах костей. Кальцитонин — гормон С-клеток щитовидной железы. В качестве ЛС используют синтетический кальцитонин лосося в форме раствора для инъекций и вливаний, или в форме аэрозоля для интраназального применения. 1 МЕ кальцитонина соответствует 0,2 мкг чистого пептида. Показание к применению — остеопороз с гиперкальциемией. Противопоказания: гиперчувствительность. Побочные действия — диспепсия, полиурия, озноб, аллергические реакции.

97) Регуляторы кальциево-фосфорного обмена.

Антирезорбтивные средства

1. Препараты кальцитонина:

   1. человеческие: сибакальцин;

   2. ксеногенные: миакальцик, кальцитрин.

2. Бисфосфонаты:

   1. I поколение: этидронат;

   2. II поколение: памидронат;

   3. III поколение: ибандронат.

Стимуляторы синтеза и минерализации

1. Препараты фторидов: натрий фтористый.

2. Анаболические стероиды.

3. Эстрогены.

Средства, влияющие на процессы резорбции и минерализации.

1. Аналоги паратиреоидного гормона: паратиреоидин, терипаратид.

2. Препараты витамина D:

   1. Аналоги витамина D₂: эргокальциферол;

   2. Аналоги витамина D₃: холекальциферол, кальцитриол.

3. Оссеин-гидроксиаппатитный комплекс: остеогенон.

4. Препараты кальция: кальция хлорид, кальция лактат, кальция цитрат.

Естесственный регулятор гомеостаза кальция – кальцитонин (продуц-тся клетками щитовидной железы) : подавляет активность остеокластов и таким путем снижает резорбцию кости. Препараты кальцитонина: синтетический кальцитонин человека (сибакальцин), природный свиной кальцитонин (кальцитрин), синтетический кальцитонин лосося (миакальцик), кальцитонин угря (элкатонин). Т.к кальцитонин понижает содержание ионов кальция в крови, необходимо дополнительно вводить соли кальция.

Применяют миакальцик при постменопаузальном, сенильном, кортикостероидном остеопорозе.

Активные метаболиты и производные витамина D 3 (кальцитриол, альфакальцидол). Они способствуют всасыванию в кишечнике кальция и фосфора, а также реабсорбции кальция в почечных канальцах, стимулируют мобилизацию кальция и фосфора из костей и поступление их в плазму крови. Указанные препараты применяют при гипокальциемии, а также при остеопорозе.

Побочки: гиперкальциемия из-за нее мочекаменная б, патолог переломы.

Препарат оссеин - гидроксиапатит (остеогенон), получаемый из костной ткани животных. Фармакологическое действие — восполняющее дефицит кальция, ингибирующее костную резорбцию, стимулирующее остеогенез.

Активирует формирование костной ткани.

Показания: Первичный остеопороз (постменопаузный, сенильный), вторичный (обусловленный применением глюкокортикоидов, гепарина, заболеваниями печени и почек) нарушение кальциево-фосфорного баланса во время беременности и кормления грудью; переломы костей (для ускорения заживления).

Производные пирофосфорной кислоты - бисфосфонаты(этидронат, памидронат, алендронат). Эти вещества прочно связываются с кристаллами гидроксиапатита кости и благодаря химической и биологической стабильности сохраняются в костной ткани.

Фториды. Стимуляция остеобластов и усилением их пролиферации. Стабилизируют кристаллы гидрооксиапатита, заменяя его на гидрооксиапатит-фторид.

ИММУНОТРОПНЫЕ, ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

98) Противоаллергические средства. Возможности и направления фармакологической регуляции аллергического воспаления. Аллергены (V01А по АТХ классификации).

Аллергические заболевания возникают в результате повышенной чувствительности (сенсибилизации) к различным веществам с антигенными свойствами, которые вызывают в организме иммунный ответ гуморального или клеточного типа.

Развитие аллерг р-й:

1. Иммунологическая стадия (образование антител). 2. Биохимическая стадия (высвобождение медиаторов аллергии). 3. Патофизиологическая стадия (реакция органов и систем на медиаторы аллергии).

• Реакции немедленного типа (гуморальн иммунитет)обусловлены взаимодействием антигенов с антителами. Относят: аллергические бронхоспазм, ринит, конъюнктивит, крапивница, анафилактический шок, лекарственная тромбоцитопеническая пурпура, сывороточная болезнь, феномен Артюса.

• Реакции замедленного типа связаны с клеточным иммунитетом и зависят от присутствия сенсибилизированных Т-лимфоцитов. Относят: туберкулиновая реакция, контактный дерматит, реакция отторжения трансплантата, некоторые виды аутоиммунных поражений.

Классификация противоаллергических средств

1) Глюкокортикостероиды.

Классификация:

1) Короткого действия – это кортизон, гидрокортизон

2) Средней продолжительности действия – это преднизолон, преднизон, метилпреднизолон

3) Длительного действия – это бетаметазон, дексаметазон, триампицинолон

Иммуносупрессивное действие связано с их способностью уменьшать количество В- и Т-лимфоцитов, снижать активность макрофагов.

Противоаллергическое действие связано с тем, что они препятствуют дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамин, лейкотриены).

Побочные действия – остеопороз, изъязвления слизистой ЖКТ, отеки.

2) Антигистаминные средства.

Гистамин – это биогенный амин, образуется в организме путем декарбоксилирования аминокислоты гистидина.

Классификация по химическому строению:

1) этаноламины – это димедрол (или дифенгидрамин), тавегил (или клемастин);

2) фенотиазины – это прометазин (или пипольфен);

3) этилендиамины – это супрастин (или хлоропирамин);

4) пиперидины – это ципрогептадин (или перитол)

5) пиперазины – это цетиризин (или зиртек, зодак, цетрин)

6) прочие – это эргоферон, фенспирид

Противопоказания – глаукома, задержка мочеиспускания.

Препараты 1-го поколения - устраняют эффекты гистамина - увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемию, зуд. Оказывают местноанестезирующее действие, седативный эффект, стимуляцию аппетита. Побочные эффекты - сухость во рту, нарушение функции ЖКТ, появление сонливости.

Препараты 2-го поколения оказывают более избирательное действие на гистаминовые рецепторы. Побочные эффекты – кардиотоксичость.