К препаратам этой группы относят карнитин, оротовую кислоту, липоевую кислоту. Все они - эндогенные метаболиты, но отчасти поступают и извне с пищей.

Карнитина хлорид (витамин Вт, витамин роста).

Карнитин — эндогенное вещество, образующееся (преимущественно в печени) из γ-бутиробетаина, но может поступать в организм и с пищей, преимущественно животного происхождения, в частности с молоком.

Фармакодинамика

Карнитин является кофактором нескольких метаболических процессов, направленных на поддержание активности КоА (ключевой фактор, участвующий в регуляции углеводного, липидного и белкового обмена). При дефиците карнитина нарушается утилизация длинноцепочечных жирных кислот, например пальмитиновой, из которой образуются всего 4 (а не 8, как в норме) молекулы ацетил-КоА.

При дефиците ацетил-КоА нарушается активность пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, что приводит к гипогликемии (усугубляемой нарушением продукции нейромедиаторов и увеличением использования глюкозы всеми тканями); снижается образование кетоновых тел, являющихся не обходимыми метаболитами, в частности для энергообразования в мозговой ткани; происходит отложение липидов в мышечной ткани (скелетных мышцах, миокарде), что нарушает их сократительную способность; снижается скорость синтеза холина и его эфиров, в частности фосфатидилхолина; нарушается активность митохондрий, окислительное фосфорилирование, образование АТФ, необходимого для деятельности всех клеток и тканей организма.

Липоевая кислота в организме превращается в дигидролипоевую кислоту, образуя с ней окислительно-восстановительную систему, участвующую в транспорте водорода. Это имеет значение для поддержания процессов транспорта водорода в митохондриях, образования в них АТФ, особенно в условиях гипоксии. Поэтому липоевую кислоту назначают больным с острой (внутривенно) и хронической (внутрь) гипоксией. Она обладает и антиоксидантными свойствами, тормозя перекисное окисление липидов, превращение HbO в MetHb. Последнее важно для больных с сердечно-сосудистой патологией, получающих нитриты. Липоевая кислота в качестве кофермента входит в состав ряда энзимов, регулирующих углеводный и жировой обмен. Под ее влиянием активируются ферменты цикла трикарбоновых кислот, скорее исчезает молочная кислота и внутриклеточный ацидоз. Она стимулирует образование КоА, необходимого для утилизации жирных кислот, и ее введение ограничивает отложение жира в печени. Кроме того, она обладает гепатозащитным действием, предупреждая повреждение печени различными токсическими веществами. Липоевую кислоту и ее амид используют при лечении детей с сахарным диабетом, так как она усиливает эффекты инсулина. При легких формах диабета она и без инсулина (но с обязательным соблюдением диеты) может поддержать углеводный обмен на нормальном уровне. Назначают ее и при различных гепатитах, так как при этой патологии отмечают резкое снижение ее содержания в печени. Введение липоевой кислоты значительно улучшает функцию печени, активность различных ее ферментов. Для детей большое значение имеет и способность липоевой кислоты активировать процессы синтеза белков, увеличивать прибавку массы тела растущего ребенка. В качестве лекарства в основном применяют липамид, так как сама липоевая кислота обладает неприятным запахом и вкусом. Оротовая кислота Оротовая кислота - эндогенный метаболит, утилизируемый для синтеза пиримидиновых оснований, входящих в состав нуклеиновых кислот. Поэтому оротовая кислота способствует синтезу белков, делению клеток, росту ребенка, прибавке массы тела, регенерации тканей, кроветворению. Применяют ее для лечения детей с различными гипотрофиями, больных со слабостью сердечных сокращений, больных с нарушенной функцией печени, при различных анемиях, лейкопениях (в комплексном лечении). Прием препарата сопровождается улучшением сократительной деятельности сердца, метаболической функции печени, увеличением числа эритроцитов и лейкоцитов в крови, ускорением заживления различных язв и пр.

94) Средства для лечения гиперфосфатемии.

Севеламер

Средство для лечения гиперфосфатемии. Полимер аллиламина гидрохлорида, не всасывающийся в ЖКТ. Связывая фосфаты в пищеварительном тракте, снижает их концентрацию в сыворотке крови. Не содержит кальций и поэтому не вызывает гиперкальциемии, наблюдаемой на фоне применения других лекарственных средств, выводящих фосфаты, содержащих кальций. Действие на концентрацию фосфора в крови сохраняется при приеме в течение 1 года.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (> 1/10) - тошнота, рвота, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия; часто (> 1/100 и < 1/10) - метеоризм. В клинической практике очень редко наблюдалась кишечная непроходимость.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (> 1/10) - повышение или снижение АД.

Дерматологические реакции: очень часто (> 1/10) - зуд; часто (> 1/100 и < 1/10) - сыпь.

Прочие: очень часто (> 1/10) - боль различной локализации; часто (> 1/100 и < 1/10) - фарингит.