41) Психостимуляторы группы ксантина: происхождение, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность в сне. Теофиллин еще есть.

Кофеин- стимулирует психическую деятельность(3-4 часа), повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укора­чивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устра­няются или уменьшаются утомление, сонливость. Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола, также может быть получен методом химического синтеза. Возбуждает кору головного мозга. В малых дозах стимулирует, в больших-угнетает. Благоприятен при мигрени, тк стимулирует тонус сосудов.

Механизм стимулирующего действия связан с угнетение фосфодиэстеразы, что ведет к внутриклеточн накоплению ЦАМФ, который в свою очередь стимулирует метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в цнс.

Показания: стимуляция физической и психической деятельности при утомлении; гипотензия; отравления наркотиками и другими ЛС, угнетающими ЦНС; энурез у детей, мгрени,

Аналептическая активность (стимулирующая деятельность ссс и сд, к ним относится кофеин, кордиамин, стрихнин, камфора и аммиак ) связана с влиянием на центры продол­говатого мозга. Оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. Возникают учащение и углубление дыхания, возбуждает центры блуждающих нервов. За счет облегчения межнейронной передачи воз­буждения он усиливает спинномозговые рефлексы. На ССС: прямое стимулирующее д-е на миокард, в больших дозах вызывает тахикардию. Стимулируя сосудодвигательный центр, повышает тонус сосудов, при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Коронарные сосуды расширяет, мозговые тонизирует, бронхи желчные пути спазмирует, скелетные мышцы стимулирует, повышает секрецию желез желудка. Увеличивает гликогенолиз, вызывает гипергликемию, повышает липолиз. В больших дозах вызывает высвобождение А из мозгового вещества надпочечников. Всасывается из ЖКТ, биотрансформируется, выделяется почками в неизменном виде. Повышает диурез- угнетает реабсорбцию и повышает фильтрацию.

Побочные: тошнота, рвота, беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии. Противопоказания: выраженная гипертония, атеросклероз, повышенная возбудимость, нарушение сна, глаукома. По отношению к стимулирующему эффекту кофеина развивается толерантность. Наряду с ней развивается психическая зависимость (теизм). ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2) Ксантины противопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.

3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.

Форма выпуска: кофеин бензоат натрия - порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г; 10-20% р-р в ампулах по 1 и 2 м